Доксибене
Доксибене (Doxybene)
международное и химическое название: доксициклин- гидрохлорид гемиэтанол гемигидрат (4S, 4aR, 5S, 5aR, 6R, 12aS)-4- (диметиламино)-3, 5, 10,12, 12a-пентагидрокси-6-метил-1, 11-диоксо-1, 4, 4а, 5, 5а, 6, 11, 12а-октагидротетрацен-2-карбоксимиду.
Основные физико-химические свойства: капсулы 100 мг – темно-зеленые мягкие желатиновые капсулы, что наполненные жёлтою маслянистою пастою;
капсулы 200 мг – твердые желатиновые капсулы, которые имеют 2 части – прозрачную и темно-зеленую непрозрачную с тиснением белыми литерами на обоих половинках "dox 200", наполненные жёлтыми кульками.
Состав. Доксибене 100 мг: 1 капсула включает доксициклина гиклату 115, 4 мг, что соответствует 100 мг доксициклина;
другие составляющие: воск пчелиный, масло соевое гидрированное, масло соевое частично гидрированное, триглицериды каприловой и каприновой кислот, лецитин Е 322, этилванилин, 4-метоксиацетофенон;
оболочка капсулы: карион 83, сухая вещества, глицерин 85%, желатин, титана диоксид Е171, мидни комплексы хлорофилов (водяной раствор) Е 141;
Доксибене 200 мг: 1 капсула включает доксициклина гиклата 230, 8 мг, что соответствует 200 мг доксициклина;
другие составляющие: сахароза, крахмал кукурузный, ойдрагит L 100, ойдрагит E100, шеллак, повидон К 30, тальк;
оболочка капсулы: желатин, титана диоксид Е171, железа оксид жёлтый Е172, железа оксид чёрный Е172, индигокармин голубой Е132.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальный препарат для системного использования. Код АТС J01A A02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Доксибене имеет бактериостатическое действие. Этот препарат активен против грампозитивных (стафилококки, стрептококки, пневмококки, клостридии, листерии моноцитогенни) и грамнегативных (аэробные кокки, аэробные бактерии, кишечная палочка Escherchia coli, разные виды шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы) бактерий. Препарат активный и касающиеся остальных микроорганизмов: хламидия (Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), риккетсии, трепонема (Treponema pallidum, Treponema pertenue), уреплазма (Ureaplasma urealyticum). Чувствительность золотистого стафилококка до доксициклина in vivo выше, чем к остальным тетрациклинов.
Фармакокинетика. Доксициклин почти полностью всасывается в пищеварительном тракте, практически независимо от присутствии пищевых продуктов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа после приема препарата. Доксициклин – это значительно более липофильная вещества, чем классические тетрациклины, и отличается особенно высокой способностью проникать в разные ткани. Высокая концентрация препарата наблюдается в паренхиме почек- концентрация в желчи в 5-10 раз выше, чем в плазме крови. Эффективна концентрация антибиотика обнаруживается в мышцах, двенадцатиперстной кишке, клубочковой кишке, аппендиксе, лёгких, яичниках, матке, в придаточных пазухах носа, щитовидной и предстательной железах, в лимфатических узлах. С белками плазмы крови связывается на 80 – 93%. Период полураспада составляет 12 – 18 часов и при курсовом лечении увеличивается до 22 – 24 часов.
Показания к применению.
Инфекции, вызванные бактериями, чувствительными к доксициклина:
пневмония, бронхиты, тонзиллит, воспаление придаточных пазух носа, отит, холера, холецистит и холангит, диарея при дисбактериозе, гонорея, сифилис, пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, аднексит, инфекционные заболевания кожи, мягких тканей и суставов, инфекции глаз (трахома), такие специфические инфекции, как бруцеллез, туляремия, чума, сибирска язва, газовая гангрена.
Способ использования и дозы.
Препарат принимают во время еды.
Взрослые с массой тела более 70 кг: с первого дня лечения принимают по 200 мг доксициклина в сутки (соответственно 2 капсулы "Доксибене" по 100 мг или 1 капсулу "Доксибене" по 200 мг). Суточная доза (200 мг) может быть распределенная на 2 раза с интервалом 12 часов (соответствует 2 капсулам "Доксибене" по 100 мг).
Взрослые и подростки с массой тела 50-70 кг: в первый день принимают 200 мг доксициклина (соответственно 2 капсулы "Доксибене" по 100 мг или 1 капсулу "Доксибене" по 200 мг). Эту дозу можно принимать как за 1 прием, так и за 2 приема с перерывом 12 часов. В дальнейшем принимать по 100 мг "Доксибене" 1 раз в день.
Для лечения детей с массой тела до 50 кг (у возрасте от 8 лет): лекарственные формы для перорального приема не применяются через их высокое дозировки.
Специальное дозировки.
Энцефалит (что переноситься клещами): по 200 мг ежедневно, в течение 10-20 дней.
Острая гонорея у женщин: по 200 мг в день, в течение как минимум 7 дней.
Острый уретрит у мужчин, вызванный гонококами: ежедневно, по 200 мг доксициклина, в течение 7 дней.
Инфекционные заболевания половых органов у мужчин с нарушением способности оплодотворятьи невыявленной природы: по 200 мг ежедневно, в течение 4 недель (лечения обоих половых партнеров).
Острые инфекционные заболевания придатков, что вызванные хламидией и/или гонокаками: по 200 мг ежедневно, в течение 10 дней.
Сифилис: по 300 мг ежедневно, в течение не менее как 10 дней. Суточную дозу можно принимать за один раз.
Кожные заболевания (тяжелые инфицированные формы угревого высыпания и Rosacea (рожистых воспалений): по 100 мг ежедневно, в течение 7 – 21 дня.
Острые неспецифические заболевания женских половых органов: по 200 мг ежедневно, в течение 10 – 14 дней, в объединении с другими видами лечения, что назначает врач.
Продолжительность лечения: при определении продолжительности лечение следует брать во внимание тип заболевания, степень и характер его течении.
После исчезновения симптомов заболевания лечения должно продолжаться еще 1 – 3 дня.
Если инфекционная болезнь вызванная бета-гемолитическими стрептококами, то лечение следует проводить как минимум 10 дней, чтобы избежать возможным негативным эффектам (например, развития ревматической лихорадки или гломерулонефрита).
Видео: Лікарі-дерматологи про проблему прищів
Побочное действие.
Возможны тошнота, рвота, анорексия, глоссит, эзофагит, проявления гиперчувствительности, такие как фотосенсибилизация, крапивница, отеки кожи, слизистых оболочек или суставов, астма, анафилактические проявления (одышка, головокружение, снижение кровяного давления), зуд, повышение температуры, головная боль и боль в суставах, в единичных случаях – отек Квинке. При длительном применении может развиться гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, суперинфекция, вызванная грибами или резисцентными бактериями.
При лечении доксициклином может иметь место развитие грибковой флоры рода Сandida на коже и слизистых оболочках. Это может привести к кандидозу половых органов, воспаление слизистых оболочек ротовой полости, языка.
При длительном лечении доксициклином следует обратить внимание на возможную недостаток витаминов группы В.
В крайне редких случаях может иметь место смена вкусовых ощущений и запаху. При назначении доксициклина детям в возрасте до 8 лет в единичных случаях наблюдается необратима смена цвета зубов и разрушения зубной эмали, также оборотное задержки роста костей.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к доксициклина и остальных тетрациклинов, тяжелые нарушения функции печени, беременность, период одирование грудью.
Передозировка.
В случае передозировки существует опасность поражения печени. При передозировке проистекает более выраженное проявление указанных выше побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. При интоксикации большей частью проводят стандартное симптоматическое лечение, включая промывание желудка, приема активированного угля и проведение поддерживающей терапии, направленной на сохранения жизненно важных функций. Поскольку тетрациклин способный образовывать хелатные комплексы с солями кальция, при интоксикации как противодействия возможно приема солей кальция.
Особенности использования.
Необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением сердечного ритма, а также больным, которые принимают препараты наперстянки.
Приём во время еды уменьшает риск появления отклонений в работе желудочно-кишечного тракта.
Не рекомендуется назначать прием препарата непосредственно перед сном.
В случае развития суперинфекции, которая вызвана резистентными микроорганизмами, антибиотик следует отменить и назначить соответствующую терапию.
Псевдомембранозный колит может развиться при применении почти всех антибиотиков, включая доксициклин. Поэтому следует обязательно исключать его наличие у пациентов с диареей, что развилась после приема антибиотиков.
Катаболическое действие тетрациклинов может повлечь повышение уровня остаточного азота в крови.
Во время терапии препаратами, которые содержат доксициклин, следует избегать солнечных и остальных видов ультрафиолетового облучения, поскольку препараты группы тетрациклинов могут вызывать повышенную чувствительность к свету (кожное высыпание, ожоги).
В период беременности, кормление грудью, а также детям возрастом до 8 лет доксициклин назначают только в случае наличии заболевания, что существует угроза жизни, и из-за отсутствия возможности использования остальных антибиотиков. Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют, что тетрациклины попадают через плаценту, обнаруживаются в тканях плода и могут иметь на него токсическое влияние (могут привести к задержки развития скелета). Доксициклин не следует назначать в период кормления грудью, поскольку он может проникать в грудное молоко.
Влияние на способность управлять автомобилем. Появлялись сообщения про незначительные нарушения зрения при употреблении препаратов группы тетрациклинов, что необходимо учитывать, если Вы управляете автомобилем или трудитесь с сложной техникой.
Взаимодействие с лекарственными средствами.
Препарат может усиливать эффект антикоагулянтов непрямого действия, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Препарат проявляет антагонистически свойства касающиеся бактерицидного действия пенициллинов и цефалоспоринов. Доксициклин потенцирует эффект курареподобных веществ.
Одновременный прием антацидов, которые содержат алюминий, кальций и магний, препаратов, которые содержат железо и соли висмута, нарушает всасывание доксициклина.
При лечении акне изотретиноином необходимо выдержать перерыв после терапии доксициклином, поскольку оба препараты в некоторых случаях могут приводить к обратимого повышение внутричерепного давления.
Одновременное использование теофиллина и доксициклина может усилить риск возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
В единичных случаях может быть снижена эффективность действия противозачаточных гормональных контрацептивов. В связи с этим рекомендуется пользоваться негормональными противозачаточными средствами.
Доксибене нельзя применять одновременно с препаратами, которые негативно воздействуют на работу печени и почек. Одновременное использование тетрациклинов и метоксифлурана может сопровождаться значительной нефротоксическим действием.
Период полураспада доксициклина уменьшается при его объединении с фенобарбиталом, карбамазепином, фенитоином, а также при хроническом алкоголизме.
Условия и сроки хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
