Доксициклин капсулы
Доксициклин капсулы (Doxycycline capsule)
Общая характеристика:
Международное название: доксициклин;
Основные физико-химические характеристики: однородные, твердые желатиновые капсулы темно-зеленого цвета №2, заполненные светло-жёлтым порошком;
Состав 1 капсула включает доксициклина гиклата в перерасчете на доксициклин – 100 мг;
Видео: Маска от прыщей и воспалений STOP ACNE !
другие составляющие: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Тетрациклины. Код АТС J01AA02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Доксициклин – антибиотик тетрациклинового ряда. Вызывает внутриклеточный синтез белка бактерий, действует бактериостатически. Обладает широкий спектр противомикробного действия. Активный относительно грампозитивных (стафилококки, в т. ч. продуцирующие пенициллиназу пневмококки, стрептококки, клостридии, листерии, палочка сибирской язвы) и грамнегативных микроорганизмов (гонококки, гемофильная палочка, кишечная палочка, клебсиеллы, сальмонеллы, энтеробактерии), а также риккетсий, хламидии, микоплазм, бруцелл, персиний, спирохет. Штаммы, стойкие к остальным тетрациклинов, имеют перекрестную стойкость к доксициклина.
Фармакокинетика. После приема внутрь доксициклина гиклат быстро всасывается, биодоступность достигает 95%. Абсорбция существенно не зависит от приема еды. Наибольшая концентрация в плазме после перорального приема достигается через 2 часа. Время полувыведения составляет 16 – 18 часов, после приема повторных доз – 22 – 23 часа. Эффективные концентрации сохраняются в течение 18 – 24 часов. С белками плазмы связывается 80 – 92%. Проникает в большую часть тканей и жидкостей организма, в т. ч. жёлчь, экссудат гайморовых и лобных пазух, плевральную, синовиальную, асцитную жидкости. Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, простате. Образует терапевтические концентрации в тканях глаза, проникает через плаценту и обнаруживается в организме плода. Плохо проникает в цереброспинальную жидкость (10 – 20 % от уровня в сыворотке). Доксициклин в высоких концентрациях, которые во много раз превышают уровень в сыворотке крови, обнаруживается в корковом слое почек. В печени биотрансформируется 30 – 60% доксициклина. Из организма выводится с мочой, жёлчью и фекалиями. При повторных введениях и нарушении выделительной функции почек может кумулировать.
Показания к применению. Доксициклин назначают взрослым и детям старше 8 лет при заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Препарат применяют при инфекциях ЛОР-органов и нижних отделов дыхательных путей (синусит, отит, тонзиллит, бронхит, пневмония, в том числе вызванная Mycoplasma pneumoniae, плеврит), при инфекциях желудочно-кишечного тракта, инфекциях желче- и мочевыводящих путей, урогенитальному микоплазмозы, воспалительных заболеваниях органов малого таза у женщин (эндометрит), негонококковом уретрите, остром простатите, гонорее, гнойных инфекциях кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулёз, акне). Препарат также эффективный при инфекционных язвенных кератитах, конъюнктивите, при риккетсиозах, боррелиозе, бруцеллезе, иерсиниозе, бациллярной и амебной дизентерии, туляремии, холеры, болезни Лайма, пситакозе, сибирке, малярии (в комбинации с хинидом), гранулоцитарному ерлихиозе, для профилактики хирургических инфекций после медицинских абортов, операций на толстой кишке, послеоперационных гнойных осложнений, осложнений после вирусных инфекций. Применяется для лечения сифилиса как альтернативный препарат в случае отсутствии эффекта бензилпенициллина или аллергии к препаратам пенициллиновой группы.
Способ использования и дозы. Суточная доза для взрослых составляет 200 мг в первый день лечения- её можно давать в виде однократной дозы или распределить на две по 100 мг, которые следует принять с интервалом 12 часов. В следующие дни применяют в суточной дозе 100 мг (1 раз в сутки). При более тяжелых инфекциях, особенно при хронических инфекционных заболеваниях мочеполового тракта, в течение всего периода лечение следует назначать по 200 мг доксициклина ежедневно. Максимальная суточная доза 700 мг, максимальная одноразовая доза 300 мг.
Обычная суточная доза для детей от 8 до 12 лет с массой тела менее 50 кг составляет 4 мг /кг в первый день лечения (в виде однократной дозы или двух ровных доз, которые принимаются с интервалом 12 часов), ежедневные поддерживающие дозы - 2 мг /кг. Доза 4 мг /кг может применяться ежедневно при более тяжелых инфекциях. Детям с массой тела более 50 кг назначают обычную взрослую дозу. Максимальная суточная доза для детей – 200 мг, максимальная разовая доза – 100 мг. Препарат следует принимать после еды, запивая большим количеством воды. Не следует запивать молоком. При приёме препарата внутри, в зависимости от особенностей течении и тяжести заболевания, курс лечения составляет 7-10 дней.
При лечении гонорее доксициклин назначают за одной из схем: больным на острый неусложненный уретрит – в курсовой дозе 0,5 г (1-й прием – 0,3 г, следующие два приема – по 0,1 г с интервалом 6 часов)- при усложненных формах гонорее курсовую дозу антибиотика (0, 8 – 0, 9 г) распределяют на 6 – 7 приёмов (0,3 г на 1-й прием, по 0,1 г на следующие 5 – 6 приёмов). При первичном и вторичном сифилисе ежедневная доза составляет 300 мг и назначается в один или два – три приема в течение 10 дней. Для профилактики инфекций после медицинского аборта назначают внутрь 100 мг препарата за 1 час до аборта и 200 мг через 30 минут после него.
Видео: Как принимать капсулы
Побочное действие. Доксициклин может вызывать аллергические реакции (высыпание на коже, зуд, редко – отек Квинке), а также головокружение, потливость, сосудистый коллапс, доброкачественную интракраниальную гипертензию у взрослых. Возможны тошнота, рвота, диарея, абдоминалгия, анорексия, запор, дисфагия, глоссит, эзофагит, кишечный дисбактериоз, кандидоз, реинфекции резистентными штаммами, эозинофилия, нейтропения, фотосенсибилизация, транзиторное повышение содержимого в крови печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина, остаточного азота. В случае приема в период беременности может вызывать торможение роста костей скелета плода, смену окраски зубов, гипоплазмию эмали в ребенка позже. Вызывает смену окраски зубов при назначении детям. Приём доксициклина сопровождается подавлением синтеза белка (антианаболическое действие), усиление выведение из организма ионов натрия, воды, аминокислот, некоторых витаминов. При длительном использовании возможно развитие жировой инфильтрации печени.
Противопоказания. Беременность (планирование беременности), кормление грудью, детям до 8 лет, повышенная чувствительность к тетрациклинам, нарушение выделительной функции почек, тяжелые заболевания печени (цирроз, острый и хронический гепатит), порфирия, лейкопения.
Передозировка. В случае передозировки могут наблюдаться тошнота, рвота, диарея, язвы слизистой оболочки желудка и кишечника, выраженные нарушения функции печени.
Особенности использования. При печеночно-почечной недостаточности препарат применяют под контролем функционального состояния печени и почек (возможна кумуляция препарата и гепатотоксическое действие высоких концентраций). Препарат следует принимать стоя, после употребления еды. Для профилактики раздражения пищевода доксициклин следует запивать большим количеством воды. Принимать за 1 час или более до сна. Не следует запивать молоком. Во время лечения и в течение 4 – 5 дней после него противопоказано прямое облучения солнечным светом или ультрафиолетовыми лучами (фотосенсибилизация). Для профилактики развития кандидозов рекомендуется одновременно с доксициклином назначать нистатин или леворин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не следует комбинировать доксициклин с средствами, которые содержат ионы алюминия, кальция, магния, марганца, цинка, железа, в связи с образованием неактивных хелатов. Всасывание доксициклина подавляет холестирамд. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин снижают концентрацию доксициклина в сыворотке. Доксициклин уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, при одновременном назначении с пероральными контрацептивами повышается вероятность кровотечения в цикле. При одновременной терапии с антикоагулянтами следует четко контролировать сворачивания крови (на фоне приема тетрациклинов снижается синтез витамина К). Не рекомендуется одновременное назначение доксициклина с пенициллинами, цефалоспоринами. Регулярное употребление алкоголя увеличивает период полураспада.
Сроки и условия хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 3 года.
