Андростендион

Андростендион, предшественник тестостерона в каскаде его биосинтеза, превращается в орга­низме с помощью 17-гидроксилстероид-дегидрогеназы в тестостерон. Признание известного бейсболиста Марка Магвайра в использовании андростендиона вызвало настоящий ажиотаж и быстрый рост розничных продаж пищевых добавок, таких как андростендион и дегидроэпиандростерон.

Запрет розничной продажи андростендиона

Андростендион продавался в США до недавнего времени как пищевая добавка согласно Закону о пищевых добавках для здоровья и образования. Доступность в пищевых магазинах сделала его популярным средством для злоу­потребления среди бодибилдеров. В отличие от других анаболических стероидов, продажа которых регулировалась Законом о контроле андрогенных стероидов, андростендион продавали в розницу, и его продажи не контролировали. Однако недавно конгресс США добавил этот гормон к запрещенному списку анаболических стероидов. Андростендион отвечает всем критериям анаболического стеро­ида: он имеет структурное сходство с тестостероном, связывает рецептор андрогенов, способствует миогенной дифференцировке in vitro и увеличивает мышечную массу, когда назнача­ется в достаточно высоких дозах. Основываясь на этих данных, конгресс США недавно классифицировал андростендион как анаболический стероид и запретил его розничную продажу.

Фармакология и механизм действия

В ранних исследованиях назначение 100 мг андростендиона внутрь ежедневно на 7 дней не вызывало значительного увеличения циркулирующих концентраций тестостерона, а назначение 300 мг приводило только к умеренному возрастанию площади тесторона под кри­вой, но намного более выраженному увеличению концентраций эстрадиола и эстрона. В более поздних исследованияx продемонстрировали, что 500 мг андростендиона, назначаемые трижды в сутки в течение 12 недель гипогонадным мужчинам, увеличили сывороточные уровни свободного тестостерона до эугонадного диапазона, а также увеличили мышечную массу и напряжение. Эти исследования показали, что этот гормон связывается с андрогеновым рецептором, хотя и со значительно меньшей связывающей аффинностью, чем тестостерон и что он способствует миогенной дифференциации в мезенхимальной мультипотентной линии клеток. Схожим образом у женщин назначение 100 мг андростендиона значительно увеличи­вает сывороточные уровни тестостерона выше физиологического диапазона. У самок гиен и некоторых других видов млекопитающих циркулируют более высокие концентрации этого гормона, чем у человека, что приводит к вирилизации.

Видео: Поликистоз яичников

После назначения андростендиона внутрь большая часть дозы инактивируется во время его пресистемного метаболизма, о чем свидетельствует выраженное увеличение метаболитов андростендиона в моче, включая тестостерон глюкуронид, с небольшим повышением сывороточной концентрации тестостерона. Контаминация диетических доба­вок другими андрогенными стероидами из-за плохого контроля качества может при­вести к тому, что допинг-тесты станут положительными.

Видео: Нормализация уровня эстрогена у мужчин и женщин Изохронные тона

Проблемы контроля качества в розничных препаратах

Поскольку производство и продажи андростендиона не регулируются, существуют серьезные проблемы контроля качества розничных препаратов андростендиона. В одном из исследований ученые выявили значительную вариабельность содержания этого гормонального средства в препаратах и даже среди разных партий одного и того же производителя- контаминация другими андрогенами достаточно частая.

Побочные эффекты андростендиона

Отдаленные побочные эффекты использования андростендиона неизвестны. Краткосрочное назначение препарата ассоциировано со значительным повышением уровней эстрадиола. У мужчин повышение концентраций эстрогенов в сыворотке крови может влиять на качество семени, увеличивать содержание воспалительных маркеров, повышающих риск сердечно-сосудистых заболеваний, приводить к гинеко­мастии и индуцировать эпигенетические и цитогенетические эффекты на сперму.

Видео: М Краснов Виоргон 18 Биофлуревит семенников Сайт https://aclon.ru/do.control/linkid/19444/

Прием андростендиона снижает уровни ЛПВП и увеличивает отношение ЛПНП:ЛПВП. Другие неблагоприятные эффекты этого гормона обусловлены потен­циальным увеличением уровня тестостерона. Это неблагоприятные эффекты на липиды плазмы крови, эритроцитоз, акне, синдром ночного апноэ и повышенный риск обнаружения патологии простаты.

Из-за малого количества данных об эффективности и тотального отсутствия данных о долгосрочной безопасности использование андростендиона клинически не реко­мендовано при любом показании, включая лечение андрогенной недостаточности у мужчин и женщин.