Группа пенициллинов и цефалоспоринов - принципы антибактериальной терапии
1. Группа пенициллинов и цефалоспоринов. В эту группу препаратов включены пенициллины (биосинтетические и полусинтетические) и цефалоспорины как препараты, близкие по механизму действия к пенициллинам.
Препараты группы пенициллинов характеризуются бактерицидным механизмом действия и низкой токсичностью (токсическое действие на клетки ЦНС при непосредственном контакте с мозговой тканью). Все препараты сравнительно мало проникают в очаги хронического воспаления- выделяются почками. Бициллины — пролонгированные препараты биосинтетического пенициллина — предназначены для лечения или профилактики стрептококковой инфекции. Для лечения стафилококковой инфекции, устойчивой к пенициллину, используют полусинтетические производные (синтезированные на основе 6-аминопенициллановой кислоты и устойчивые к действию пенициллиназы — специфического фермента, разрушающего пенициллин): метициллин, оксациллин, диклоксациллин. Для лечения инфекции, вызванной грамотрицательными бактериями, в частности кишечной палочкой, протеем, синегнойной палочкой, созданы пенициллины широкого спектра действия: ампициллин и карбенициллин. Однако эти препараты не действуют на формы стафилококка, устойчивые к природному пенициллину. Положительные результаты получены при комбинации противостафилококковых пенициллинов и пенициллинов широкого спектра действия. Комбинированный препарат ампиокс позволяет получить хорошие результаты лечения. Однако у лиц, страдающих аллергией к пенициллину, в 30% случаев наблюдаются аллергические реакции при лечении полусинтетическими производными, в особенности ампициллином. Доза препаратов определяется тяжестью течения инфекции. В табл. 2 представлены дозы и пути введения основных препаратов группы пенициллина.
Таблица 2
Дозы и пути введения препаратов группы пенициллина
Препарат | Путьвведения, частота | Доза | |
идлительность применения | длявзрослых | длядетей | |
Бензилпенициллин(натриевая и калиевая соли) | В/м 4—8 раз в сутки, | 100000-1000000 | 30000-200000ЕД |
В/в 4—8 раз в сутки, 7 — | 1—2 млн. ЕД | 30000-100000 | |
Феноксиметилпенициллин | Внутрь 4—8 раз в сутки, 2 — 3 нед | 0,2—0,4г на при- | 5—10 мг/кг на |
Бициллин-1 | В/м 2раза в месяц, | 1200000- | 20000ЕД/кг |
Бициллин-3 | В/м 1раз в 4—6 дней | 300000 -600000 | 5000-10 000 ЕД/кг |
Бициллин-5 | В/м 1 раз в месяц | 1500000ЕД | Детям дошкольного возраста — по 600000 ЕД 1 раз в 3 нед- детям старше 8 лет 1200000 ЕД 1 раз в месяц |
Метициллин | В/м илив/в 4 — 8 раз в сутки, до 30 дней | 1 г навведение | Ввозрасте до 3 мес. — 0,5 г в сутки, от 3 мес. до 12 лет — из расчета 100мг/кг в сутки |
Оксациллин | Внутрь 4—8 раз в сутки, до 30 дней | 0,25— 1г на прием | 0,25—0,5г на прием, детям до 1 года 3 —5 раз |
В/в илив/м 4—8 раз | 0,25 - 1г на введение | 0,125-0,5 г на | |
Диклоксациллин | Внутрь 4—6 раз в сут- | 0,25-0,5 г на | 0,125-0,25 г на |
В/в илив/м 4—6 раз | 0,25 —0,5 г на введение | в сутки | |
Ампициллин | Внутрь 4—8 раз в сутки, до 30 дней | 0,25 — 1г на прием | 0,1—0,25г на прием |
В/в илив/м 4—8 раз | 0,25—5 гна введение | 0,125-0,5г на введение | |
Карбенициллин | В/в илив/м 4—8 раз | От 1-2 г до | От0,125-0,9 г до |
Цефалоспорины — производные 7-аминоцефалоспорановой кислоты — так же, как и пенициллины, характеризуются бактерицидным действием на большинство возбудителей. Препараты цефалоспоринов мало токсичны, в отличие от пенициллинов их токсичность в основном выявляется по действию на паренхиму почки (это заставляет ограничивать как суточную, так и курсовую дозу препаратов). Высокие концентрации, возникающие в крови и моче при лечении цефалоспоринами, достаточное проникновение препаратов в паренхиматозные органы, высокая терапевтическая эффективность делают эти препараты весьма ценными. Несмотря на такие обнадеживающие результаты, следует ограничивать использование цефалоспоринов (с целью избежать нарастания аллергии к ним). В настоящее время наиболее широко применяют 4 производных цефалоспоринов : цефалоридин — биосинтетический препарат (цепорин) и три полусинтетических производных: цефалотин (кефлин), цефалексин (кефлекс) и цефазолин (кефзол, велозеф). Спектр действия этих препаратов широкий- они действуют как на пенициллиназообразующие штаммы стафилококка, так и на кишечную палочку, мало активны при инфекции, вызванной протеем или синегнойной палочкой. Цефалоспорины мало связываются белками сыворотки крови, не снижают своей активности в гнойном содержимом. Их нельзя растворять в растворе Рингера или растворе, содержащем соли кальция, так как препарат в этом случае инактивируется. Нефротоксическое действие усиливается при одновременном назначении фуросемида. Дозы и пути введения основных препаратов группы цефалоспоринов представлены в табл. 3.
Таблица 3
Дозы и пути введения цефалоспоринов
Препарат | Путьвведения, частота | Суточнаядоза | |
идлительность применения | длявзрослых | длядетей | |
Цефалоридин(цепорин) | В/м 3раза в сутки, до | 1-4г 1-4 г | 15-30мг/кг |
Цефалотин(кефлин) | В/м 4—6 раз в сутки, | 2-6г 2-6 г | 25-50мг/кг 25-50 мг/кг |
до 3 нед | Повышениедозы 12 г | попоказаниям до | |
Цефалексин(цепорекс, кефлекс) | Внутрь 4раза в сутки, 7—14 дней | 1-2г | 25-50 мг/кг | |
Цефазолин(кефзол) | В/м ив/в 2 — 3 раза в сутки, до 3 нед | 1-2г | 25-50 мг/кг | |
