Остеобион
Остеобион (Osteobion)
Международное название: calcitonin;
Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный раствор;
Состав. 1 мл раствора включает кальцитонина лосося 2 000 МЕ;
1 доза (0,1 мл) включает кальцитонина лосося 200 МЕ;
другие составляющие: натрия хлорид, кислоты соляной раствор, кислота лимонная пищевая, натрия цитратдигидрат, вода очищенная.
Форма выпуска лекарства. Спрей назальный.
Фармакотерапевтическая группа. Антипаратиреоидные гормоны. Код АТС H05BA01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Кальцитонин – это кальциотропный гормон, который проявляет прямое влияние на остеолизис. Подавляя активность остеокластов из-за своих специфических рецепторов, лососевый кальцитонин уменьшает резорбцию костей. Кальцитонин заметно снижает обмен веществ в костях в условиях повышения скорости резорбции костей, например при остеопорозе.
Интраназальный кальцитонин вызывает у людей клинически релевантный биологический эффект, который засвидетельствует возрастание выделение с мочой кальцитонина, фосфора и натрия (через снижение их почечного обратного всасывания) и снижение выделения с мочой гидроксипролина. Долговременное использование интраназального кальцитонина значительно подавляет биохимические маркеры костного обмена веществ, такие как С-телопептиды сыворотки и скелетные изоферменты щелочной фосфатазы.
Использование интраназального кальцитонина приводит к статистически вероятному возрастанию на 1 – 2% поястничной плотности костных минералов (ЩКМ) позвоночника, что становится видимою от 1-го года и продолжается до 5 лет. ЩКМ стегон сохраняется.
Фармакокинетика. Сложно количественно определить фармакокинетические параметры застосовуваного интраназально лососевого кальцитонина через неадекватную чувствительность и неопределенную специфичность доступных методов иммуноанализа, которые использовались в исследованиях, выполненных до этого времени. Интраназальный кальцитонин быстро всасывается через носовую слизистую оболочку, и пиковые концентрации в плазме достигаются в течение первой часа после использования. Вычесленный период полураспада – приблизительно 16 – 43 минут, и при многих дозах не наблюдалось каких-либо признаков кумуляции. Использование доз, высших за рекомендованную, приводит до более высокого уровня в крови (что засвидетельствует повышение площади пика), однако относительная биологическая доступность не растет. Как и в случае с другими пептидными гормонами, мониторинг уровней в плазме лососевого кальцитонина очень малоинформативный, поскольку терапевтическую реакцию тяжело спрогнозировать. Поэтому следует измерять активность кальцитонина через использования клиничних параметров эффективности. Связывание белков в плазме колеблется от 30 до 40%.
Показания к применению. Постменопаузальный остеопороз- боль в костях, связанный с остеолизом и /или остеопенией- костная болезнь Педжета- нейродистрофические болезни (альгодистрофия или болезнь Зудека)- острый панкреатит.
Способ использования и дозы. Рекомендованная доза интраназального кальцитонина для лечения диагностированного постменопаузального остеопороза составляет 200 МЕ один раз в сутки. Использование Остеобиона рекомендовано в комбинации с достаточным приёмом кальция и витамина D. Лечение имеет продолжительный характер.
При боли в костях, связанной с остеолизом и /или остеопенией, суточная доза составляет 200 – 400 МЕ ежедневно. Суточная доза 200 МЕ может быть введена однократно. Более высокие дозы следует делить на несколько введений.
При болезни Педжета препарат назначают ежедневно в суточной дозе 200 МЕ.
При нейродистрофических заболеваниях назначают по 200 МЕ в сутки ежедневно, в течение 2 – 4 недель. Возможна дополнительная доза – по 200 МЕ через день, в течение 6 недель, в зависимости от динамики состояния пациента.
Применение для лечения пациентов пожилого возраста, при поражении печени и при почечной недостаточности
Широкий опыт лечения интраназальным кальцитонином лиц пожилого возраста не выявил доказательств снижение переносимости или смены требований относительно дозировки. Те ж именно касается пациентов с измененной функцией почек или печени.
Инструкция для использования Остеобиона
1. Снять защитную крышку с аппликатора.
2. Перед первым использованием три раза распылить раствор из флакона в воздух в вертикальной позиции флакона.
3. Вставить аппликатор в носовое отверстие, наклонить головку вперед и надавить на помпу, когда флакон находится в вертикальной позиции.
4. После использования закрыть аппликатор защитной крышкой.
Если спрей используется после 5 дней перерыва, перед следующим использованием необходимо сначала распылить раствор один раз в воздух.
Побочное действие. Оценки частоты: очень часто (>1/10)- часто (>1/100, <1/10)- не часто (>1/1 000, <1/100)- редко (>1/10 000, <1/1 000)- очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Желудочно-кишечные нарушения
Часто: тошнота, диарея, боль в животе.
Не часто: рвота.
Сосудистые нарушения
Часто: покраснение кожи.
Не часто: гипертензия.
Респираторные нарушения
Очень часто: ринит (включая сухость в носу, отек носу, чихания, аллергический ринит), неспецифические назальные симптомы (например раздражения носовой полости, папулезное высыпание, паросмия, эритема).
Часто: язвенный ринит, синусит, носовое кровотечение, фарингит.
Не часто: кашель.
Эти симптомы обычно выражены умеренно (приблизительно в 80% исследованных случаев) и в менее, чем 5% случаев, требуют приостановки использования.
Нарушения нервной системы
Часто: головокружение, головная боль, дисгевзия.
Нарушения органов чувств
Не часто: нарушение зрения.
Нарушения кожи и соединительной ткани
Не часто: отек (отек лица, периферический отек и ансарка).
Нарушения опорно-двигательной системы
Часто: мышечно-скелетная боль.
Не часто: артралгия.
Нарушения иммунной системы
Не часто: реакции гиперчувствительности, такие как генерализованные реакции кожи, покраснение, отек (отек лица, периферический отек и ансарка), артралгия и зуд.
Очень редко: аллергические реакции и реакции анафилактоидного типа, такие как тахикардия, гипотензия, циркуляторный коллапс и анафилактический шок.
Общие нарушения
Часто: утомление.
Не часто: грипоподобное заболевания.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к кальцитонину или к каким-либо нейтральным наполнителям препарата- периоды беременности и лактации.
Во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Остеобион противопоказан пациентам с гипокальциемией.
Передозировка. Известно, что тошнота, рвота и головокружение зависят от дозы при инъекционному применении кальцитонина. Одноразови дозы (до 10 000 МЕ) лососевого кальцитонина применялись инъекционно без побочных эффектов, кроме тошноты, рвота и ухудшению фармакологического действия. Поэтому такие реакции также можно ожидать при передозировке интраназального кальцитонина. Однако при введении интраназального кальцитонина в количестве до 1 600 МЕ однократно и до 800 МЕ в сутки в течение трёх суток не было выявлено каких-либо серьёзных побочных эффектов.
При обнаружении симптомов передозировки лечения должно быть симптоматическим.
Особенности использования. Перед началом лечения Остеобионом следует осуществить осмотр носовой полости, и в случае назальных жалоб не следует начинать применение препарата. При наличии чрезмерных язв в слизистой оболочке носу (например при пенетрации слизистой оболочки или в объединении с сильною носовою кровотечением) следует прекратить использования интраназального кальцитонина. При наличии умеренных язв следует кратковременно прекратить применение Остеобиона до излечения.
Поскольку кальцитонин – это пептид, существует возможность системных аллергических реакций, и у пациентов, что принимали кальцитонин интраназально, наблюдались реакции типа аллергии, включая отдельные случаи анафилактического шока. Пациенты, в которых подозревается чувствительность к кальцитонину, до начала лечения должны пройти кожный тест.
Поскольку интраназальный кальцитонин показан женщинам в постменопаузальный период, его назначение детям не является целесообразным.
При интраназальном применении кальцитонина иногда возникает временное головокружение, что может ухудшить реакцию пациента. Это может негативно повлиять на деятельность, которая требует высокой скорости психических и физических реакций (например управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.).
Взаимодействие Остеобиона с другими лекарственными средствами. Не известно.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре 2 – 8 °C.
Пригоден к применению в течение 8 недель после раскрытия флакона. Хранить при температуре не выше 25 °C.
Срок годности – 2 года.
