Миакальцик спрей
Миакальцик спрей назальный (Miacalcic)
Международное название: calcitonin (salmon synthetic);
Состав. 1 доза назального спрея включает 200 МЕ синтетического кальцитонина лосося (1 МЕ соответствует 0,2 мкг синтетического кальцитонина лосося);
другие составляющие: бензагексония хлорид, натрия хлорид, кислота соляная (для регулирования рН), вода очищенная.
Форма выпуска лекарства. Спрей назальный.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые регулируют обмен кальция. Код АТС Н05В А01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Молекулы всех кальцитонинов содержат по 32 аминокислотных остатка в одном полипептидной цепочке, причём последовательность остатков в разных видов разная. Кальцитонин лосося имеет более высокое родство с рецепторами в сравнении с синтетическими кальцитонинами млекопитающих (включая синтетический кальцитонин человека), поэтому Миакальцик в клиническом отношении является более активным препаратом с большей продолжительностью действия.
Подавляя активность остеокластов за счет действия на специфические рецепторы, кальцитонин лосося существенно снижает скорость обмена в костной ткани до нормального уровня при состояниях с повышенной скоростью резорбции, например при остеопорозе. Как у животных, так и для человека, было показано, что Миакальцик имеет анальгетическая активность, которая, возможно, обусловлена непосредственным действием на центральную нервную систему.
Уже после однократного использования Миакальцика назального спрея для человека отмечается клинически значимое соответствующая биологическая реакция, которая обнаруживается повышением экскреции с мочой кальция, фосфора и натрия (за счет снижение их реабсорбции в канальцах) и снижением экскреции гидроксипролина. Долговременное использование Миакальцика приводить к существенного и длительного (в течение 5 лет лечения) снижение уровня биохомичних маркеров костного обмена, таких как, сывороточные С-телопептиды (sCTX) и костные изоферменты щелочной фосфотазы.
Использование Миакальцика назального спрея приводить к статистически значительному повышению (на 1-2%) минеральной плотности кости в поясничных позвонках, которое определяется уже на первом году лечения и сохраняется до 5 лет. Миакальцик обеспечивает поддержку минеральной плотности в бедренной кости.
Использование Миакальцика назального спрея в дозе 200 МЕ в сутки приводить к статистически и клинически значительного снижения (на 36%) риска развития новых переломов позвонков в группе больных, которые получали Миакальцик (в комбинации с препаратами витамина D и кальция), в сравнении с таким в группе больных, которые получали плацебо (в комбинации с теми же препаратами). Кроме того, в группе больных, которые лечились Миакальциком (в комбинации с препаратами витамина D и кальция), в сравнении с группой больных, которые получали плацебо (в комбинации с теми же препаратами), отмечено снижение на 35% частоты многочисленных переломов позвонков.
Миакальцик уменьшает желудочную секрецию и экзокринную функцию поджелудочной железы.
Фармакокинетика. Поскольку радиоиммунологические методы, что применялись на настоящее время в фармакокинетических исследованиях, характеризуются неадекватною чувствительностью и неопределенной специфичностью, фармакокинетические параметры кальцитонина лосося, который применяется интраназально, тяжело поддаются клинической оценке. Биодоступность Миакальцика, который применяется интраназально, составляет 3-5% относительно биодоступности препарата, который применяется парентерально. Миакальцик быстро всасывается через слизистую оболочку носа, и его максимальная концентрация в плазме достигается в течение первой часа. Период полувыведения составляет 16-43 мин. При повторных введениях препарата кумуляции не отмечено. При применении препарата в дозах, которые превышают рекомендованные, его концентрации в крови были более высокие (что подтвердалось увеличением площади под кривой "концентрация-время"), но относительная биодоступность при этом не повышалась. Контроль концентрации кальцитонина лосося в плазме, как и концентрации остальных полиптидных гормонов, является малоценным, поскольку за уровнем концентрации нельзя предвидеть терапевтическую эффективность препарата. Таким образом, активность Миакальцика необходимо оценивать за клиническими показателями эффективности.
Показания к применению.
Остеопороз.
Лечение постменопаузального остеопороза.
Боль в костях, связанный с остеолизом и /или остеопенией.
Костная болезнь Педжета (деформирующий остеит).
Нейродистрофические нарушение (подобны до альгодистрофии или болезни Зудека), что возникают под действием разных этиологических и обуславливающих факторов, таких как посттравматический болевой остеопороз, рефлекторная дистрофия, синдром "плече-кисть", каузалгии, нейротрофические нарушение при применении лекарственных средств.
Применение и дозы препарата. Остеопороз. Рекомендованная доза Миакальцика для лечения остеопороза составляет 200 МЕ в сутки.
У комбинации с приёмом адекватных, которые отвечают потребам организма, доз препаратов кальция и витамина D - для предотвращения прогрессирующей потере костной массы.
Лечение необходимо проводить в течение долговременного времени.
Боль в костях, связанный с остеолизом и /или остеопенией. 200-400 МЕ ежедневно. Доза, которая составляет 200 МЕ, вводится за один раз. Более высокие дозы необходимо разделять на несколько введений.
Дозу необходимо корректировать с учётом индивидуальных потребностей больного.
Для достижения полного анальгетического эффекта может понадобиться несколько дней. При проведении длительной терапии начальную суточную дозу обыкновенно уменьшают и/или увеличивают интервал между введениями.
Костная болезнь Педжета. Препарат применяют ежедневно, в суточной дозе 200 МЕ (в одно или несколько введений). В некоторых случаях в начале лечения может понадобиться доза 400 МЕ в сутки, которая распределяется на несколько введений.
Продолжительность лечения составляет минимум 3 месяца- при необходимости она может быть большей. Дозу необходимо корректировать с учётом индивидуальных потребностей больного.
Примечание. При болезни Педжета длительность лечения Миакальциком должна составлять от несколько месяцев до несколько лет. На фоне лечения отмечается существенное снижение концентрации щелочной фосфатазы в крови и экскреции гидроксипролина с мочой, иногда до нормальных значений. Однако в отдельных случаях после начального снижения значение этих показателей могут снова повыситься. В этих случаях врач, опираясь на клиническую картину, должен решить, или следует отменять лечения и когда его можно возобновить.
Через один или несколько месяцев после отмены лечения нарушение метаболизма костной ткани могут возникнуть снова- в этом случае нужно будет проведение нового курса.
Нейродистрофические заболевания. Надобыкновенна важна ранняя диагностика. Лечение следует начинать сразу же после подтверждения диагноза. Назначают по 200 МЕ/сутки (в одно введения) ежедневно, в течение 2-4 недель. Возможно дополнительное использования по 200 МЕ через день, до 6 недель, в зависимости от динамики состояния пациента.
Примечание. При длительной терапии возможно образования антител до кальцитонинов, однако на клиническую эффективность это, как правило, не влияет. Феномен привыкания, который наблюдается в основном у пациентов с болезнью Педжета, которые получали длительную терапию, может быть следствием насыщения мест связывание и очевидно не имеет отношения к образованию антител. Терапевтический эффект Миакальцика возобновляется после перерыва в лечении.
Использование для лечения детей. Опыт использования Миакальцика назального спрея для лечения детей ограничен, в связи с чем не является возможным даты рекомендации для этой возрастной группы.
Использование для лечения пациентов пожилого возраста и отдельных групп больных. Широкий опыт использования Миакальцика назального спрея для лечения пациентов пожилого возраста свидетельствует про то, что в этой возрастной группе не отмечено ухудшению переносимости препарата или необходимости изменять режим дозировки. Те ж именно касается больных со снижением функции почек или печени, хотя исследования специально для этих групп больных не проводились.
Инструкция для использования.
Окошко нового спрея, которое показывает количество доз, должно быть красным. 1. Снимите защитный колпачок. | |||||
2. Только при первом использовании: придерживая устройство, как показано на рисунку, резко надавите на поршень. Услышав щелчок, видпустить поршень. Повторить эту действие 3 раза. На готовность устройства к работе указывает окошко снизу устройства, которое должно стать зеленым. | |||||
3. Слегка наклонить голову вперед и вставьте наконечник аппликатора в носовой ход. Убедительсь, что наконечник размещено на одной линии с носовым ходом, чтобы обеспечить более равномерное распределение спрея. Надавите на поршень 1 раз и снова видпустить. В окошке появится цифра 1. 4. После введения дозы следует сделать несколько энергичных вдохов носом для предупреждения вытекания препарата. Не следует прочищать нос сразу после приема препарата. | |||||
5. Если необходимо 2 введения за 1 раз, то 2 введение следует сделать в другой носовой ход. | |||||
6. Всегда закрывайте устройство защитным колпачком для предупреждения возможного загрязнения отверстия распылителя. | |||||
7. Сразу после использования спрея количество доз в окошке будет изменяться. Отмеченный номер показывает сделанное количество распылений. Спрей включает 14 доз. Вы, возможно, можете получить 2 дополнительные дозы. | |||||
8. Появление в окошке отметки красного цвета и противодействие дальнейшему движению поршня означает, что применены все 16 доз. В флаконе может остается небольшое количество раствора (технической избыток). | |||||
9. Никогда не пытайтесь увеличить отверстие распылителя с помощью иголки или остальных острых предметов. Это приведет к полному нарушению работы устройства. Не розбирайте насос. Для обеспечения свободного отмеривания доз храните и перемещайте флакон в вертикальном положении. Не встряхивайте флакон. | |||||
Побочное действие. Частота побочных реакций оценивалась таким образом: очень часто - =>10%, часто – от =>1% до <10%, иногда =>0,1% до <1%.
Местные проявления: очень часто - ринит (в том числе сухость в носовой полости, отек и застойные явления в слизистой носа, чихания, аллергический ринит), неспецифические симптомы со стороны носа (например боль, образования папул, экскориации, неприятный запах, раздражения, эритема)- часто - язвенный ринит, синусит, носовые кровотечения.
Эти явления обыкновенно слабо выраженные (у 80% случаев) и требуют приостановка лечения менее, чем у 5% случаев.
Системные проявления: часто - приливы к лицу, головокружение, головная боль, тошнота, диарея, боли в животе, боли в костях и мышцах, фарингит, утомляемость, смена вкусовых ощущений- иногда - артериальная гипертензия, тошнота, рвота, боли в суставах, кашель, гриппоподобные симптомы, отек (лица, конечностей, генерализованные отеки), нарушения зрения.
При применении Миакальцика возможно развитие реакций гиперчувствительности, таких как генерализованные кожные реакции, приливы, отеки (лица, конечностей, генерализованные отеки), артериальная гипертензия, боли в суставах, зуд. Сообщалось про развитие реакций по типу анафилактических, которые выявили тахикардией, артериальной гипотензией, коллапсом.
Системные нежелательные эффекты встречаются реже при интраназальном, чем при парентеральном применении Миакальцика.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к кальцитонину лосося или остальных компонентов препарата.
Особенности использования. Поскольку кальцитонин лосося представляет собой пептид, возможны системные аллергические реакции. Появлялись сообщения про аллергические реакции, включая отдельные случаи анафилактического шока, которые имели место у больных, которые получали Миакальцик назальный спрей. Больным, склонным к аллергическим реакциям, перед началом лечения следует провести кожную пробу.
Использование в периоды беременности и лактации. Поскольку исследования у женщин в периоды беременности и лактации не проводились, назначать Миакальцик назальный спрей данной категории пациентов не рекомендуется. Исследования, проведенные у животных, показали, что Миакальцик не имеет эмбриотоксических и тератогенных свойств. Зясовано, что у животных кальцитонин лосося не проникает через плацентарный барьер.
Неизвестно, или проникает кальцитонин лосося в грудное молоко для человека, поэтому в период лечения препаратом не рекомендуется грудное кормление.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Нет данных про влияние Миакальцика назального спрея на способность пациента управлять автотранспортом и работать с механизмами. Влияние Миакальцика на ЦНС может негативно позначитися на способности больного быстро реагировать. Доктор должен предупредить больного, что в случае возникновения каких-либо явлений со стороны центральной нервной системы, ему/ей не следует управлять автомобилем или механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Случаи лекарственных взаимодействий с кальцитонином лосося не известные.
Условия и сроки хранения. Хранить в холодильнике при температуре 2-8°С. Не замораживать. Вид начала использования не сохранять флакон в холодильнике- использовать препарат в течение месяца. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
