Миакальцик раствор для инъекций
Миакальцик раствор для инъекций (Miacalcic pro injectionibus)
Международное название: calcitonin (salmon synthetic);
Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный раствор, со слабым запахом уксусной кислоты;
Состав. 1 мл раствора для инъекций включает 100 МЕ синтетического кальцитонина лосося (1 МЕ соответствует 0,2 мкг лекарственного субстанции);
другие составляющие: кислота уксусная ледяная, натрия ацетата тригидрат, натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые регулируют обмен кальция. Код АТС Н05В А01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Молекулы всех кальцитонинов содержат по 32 аминокислотных остатка в одной полипептидной цепочке, причём последовательность остатков у разных видов разная. Кальцитонин лосося имеет более высокое родство с рецепторами в сравнении с синтетическими кальцитонинами млекопитающих (включая синтетический кальцитонин человека), поэтому Миакальцик в клиническом отношении является более активным препаратом с большей продолжительностью действия.
Кальцитонин - активное вещество Миакальцика - является одним с основных факторов регуляции минерального обмена и метаболизма в костной ткани. По своему влиянию на костную массу является антагонистом паратгормона, при этом кальцитонин влияет как на костную ткань, так и на гомеостаз кальция. Миакальцик существенно уменьшает выход кальция с костей при состояниях с повышенной скоростью резорбции и костеобразования, таких как остеопороз, болезнь Педжета, остеолиз при злокачественных новообразованиях. Отмечается торможение активности остеокластов и, очевидно, увеличение образования и активности остеобластов. Миакальцик подавляет остеолиз, который приводит к снижению патологически повышенного уровня кальция в сыворотке. Кроме того, препарат увеличивает выделение кальция, фосфора и натрия с мочой за счет снижения их реабсорбции в канальцах. При этому концентрация кальция в сыворотке не уменьшается ниже нормы.
Миакальцик проявляет анальгетическое действие, особенно при боли костного происхождения. Этот эффект имеет центральный механизм действия, поскольку в некоторых участках ЦНС выявлены специфические места связывание кальцитонина лосося.
Миакальцик уменьшает желудочную секрецию и экзокринную функцию поджелудочной железы. На этой действия основывается его клиническая эффективность при остром панкреатиты.
Фармакокинетика. Биодоступность Миакальцика составляет около 70% как после внутримышечной, так и после подкожной инъекции. Максимальная концентрация в крови достигается в пределах 1 часа.
Связывание с белками плазмы составляет 30 - 40%. Мнимый объем распределения составляет 0,15 - 0,3 л/кг. До 95% кальцитонина и его метаболитов выводится с мочой, причём только 2% - в неизменном виде. Период полувыведения - от 70 до 90 минут.
Показания к применению. Остеопороз
Постменопаузальный остеопороз на ранних и поздних стадиях;
сенильный остеопороз;
вторичный остеопороз, например вызванный лечениям глюкокортикоидами или иммобилизацией.
Боль в костях, связанный с остеолизом и /или остеопениею.
Кисткова болезнь Педжета (деформирующий остеит).
Гиперкальциемия и гиперкальциемический криз, обусловлены такими факторами:
остеолиз, вызванный злокачественными опухолями (карцинома молочной железы, лёгких, почек, миелома и др.);
гиперпаратиреодизм, иммобилизация, интоксикация витамином D (как для купирования неотложных состояний, так и для длительного лечения хронических состояний - до тех пор, пока не проявится эффект специфической терапии основного заболевания).
Нейродистрофические заболевания (синоними: альгодистрофия или болезнь Зудека), обусловлены разными этиологическими и благоприятными факторами, такими как посттравматический болезненный остеопороз, рефлекторная дистрофия, синдром "плече-кисть", каузалгии, лекарственные нейротрофические нарушение.
Острый панкреатит.
Применение и дозы препарата. Остеопороз. Подкожно или внутримышечно в суточной дозе 50 - 100 МЕ ежедневно или через день (в зависимости от тяжести заболевания). В комбинации с приёмом адекватных, которые отвечают потребам организма, доз препаратов кальция и витамина D - для предотвращения прогрессирующей потере костной массы.
Боль в костях, связанный с остеолизом и /или остеопениею. Дозу устанавливают индивидуально. Внутривенно капельно (у физиологическом растворе), подкожно или внутримышечно в несколько введений, в суточной дозе 100 - 200 МЕ ежедневно - до достижения побочного клинического эффекта.
Для достижения полного анальгетического эффекта может понадобиться несколько дней (при любом пути введения). При проведении длительной терапии суточную дозу обыкновенно уменьшают и /или увеличивают интервал между введениями.
Болезнь Педжета. Подкожно или внутримышечно в суточной дозе 100 МЕ ежедневно или через день.
Продолжительность лечения, независимо от пути введения, составляет минимум 3 месяца- при необходимости она может быть большей. Дозу препарата корректируют с учётом реакции больного на лечения.
Примечание. При болезни Педжета, а также при остальных хронических заболеваниях с повышенным уровнем метаболизма костной ткани длительность лечения Миакальциком должна составлять от несколько месяцев до несколько лет. На фоне лечения концентрация щелочной фосфатазы в крови и экскреция гидроксипролина с мочой снижаются, а часто и нормализуются. Однако следует иметь ввиду, что в отдельных случаях после начального снижения значение этих показателей могут снова повыситься. В этих случаях, решая вопрос касающийся отмены лечения или времени его возобновление, врач должен управляться клинической картиной. Через один или несколько месяцев после отмены лечения нарушение метаболизма костной ткани могут возникнуть снова- в этом случае необходимо проведение нового курса лечения Миакальциком.
Гиперкальциемия.
Неотложне лечения гиперкальциемического криза. Поскольку внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом введения, при неотложных и остальных тяжелых состояниях следует отдавать преимуществу именно этому способу введения.
Внутривенно капельно (в течение минимум 6 час) в суточной дозе 5 - 10 МЕ/кг массы тела в 500 мл физиологическом растворе. Возможно также в/в струйное медленное введения (суточную дозу следует разделить на 2 - 4 введения).
Долговременное лечение при хронической гиперкальциемии. Подкожно или внутримышечно в суточной дозе 5 - 10 МЕ/кг- кратность введения - 1 - 2 раза в сутки. Режим дозировки следует корректировать с учётом динамики клинического состояния пациента и биохимических показателей. Если объем Миакальцика, который вводится, превышает 2 мл, преимуществу отдают внутримышечныем инъекциям, которые следует проводить в разные места.
Нейродистрофические заболевания. Очень важна ранняя диагностика и ранний начало лечения.
Подкожно или внутримышечно в суточной дозе 100 МЕ в течение 2 - 4 недель. Далее вводят по 100 МЕ через день почти 6 недель, в зависимости от динамики состояния пациента.
Острый панкреатит. Миакальцик применяют в составе комплексного консервативного лечения. Вводят внутривенно капельно в дозе 300 МЕ (у физиологическом растворе) в течение 24 часов до 6 дней подряд.
Примечание. Доктор или медсестра должны детально проинструктировать больных, которые самостоятельно делают себе подкожные инъекции препарата. При длительном применении Миакальцика у больного могут образовываться антитела к кальцитонину- однако это явление обыкновенно не влияет на клиническую эффективность. Феномен "исчезновения", который наблюдается иногда при длительной терапии, обусловлен, вероятно, насыщениям мест связывание, а не образованиям антител. После перерыва в лечении терапевтический эффект Миакальцика возобновляется.
Использование для лечения детей. Существует недостаточно данных относительно длительного использования Миакальцика для лечения детей. В связи с чем не возможно придать рекомендации для этой возрастной группы.
Использование для лечения у лиц пожилого возраста. Опыт использования инъекционного раствора Миакальцика для лечения лиц пожилого возраста свидетельствует про то, что в этой возрастной группе не отмечено ухудшению переносимости препарата или необходимости изменять режим дозировки. Это касается и пациентов с пониженной функцией печени или почек, хотя исследования специально для этих групп больных не проводились.
Шляхи введения, рекомендованные при разных показаниях, приведены в таблице.
Путь введения | Подкожный (п/ш) | Внутренне-мышечный (в/м) | Внутривенный струйный (в/в стр.) | Внутривенный капельный (в/в кр.) |
Остеопороз | х | х | ||
Боль в костях | х | х | х | |
Болезнь Педжета | х | х | ||
Гиперкальциемия неотложное введения хроническое состояние | х | х | х | х |
Нейродистрофические заболевания | х | х | ||
Острый панкреатит | х |
Побочное действие. Могут отмечаться тошнота, рвота, головокружение, незначительные приливы крови к лицу, сопровождающиеся ощущением тепла, артралгия. Эти эффекты зависят от дозы и чаще всего отмечается при внутривенном введении в сравнении с внутримышечным и подкожным введением. Редко - полиурия, озноб. Эти эффекты обыкновенно исчезают самостоятельно, и только в отдельных случаях может понадобиться временное снижение дозы.
Редко Миакальцик может вызывать развитие реакций гиперчувствительности: как местных (в месте введения препарата), так и генерализованых кожных реакций. Сообщалось про развитие реакций по типу анафилактических, которые выявили тахикардией, артериальной гипотензией, коллапсом.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к кальцитонину лосося или остальных компонентов препарата.
Передозировка. Тошнота, рвота, головокружение, приливы крови к лицу, которые возникают при парентеральном введении Миакальцика, является дозозависимыми нежелательными эффектами. При передозировке парентерально введенного Миакальцика наблюдались тошнота и рвота. Про какие-нибудь серьезные побочные действия, обусловленные передозировками, не сообщается.
Лечение - симптоматическое.
Особенности использования. Поскольку кальцитонин лосося представляет собой пептид, возможны системные аллергические реакции. Больным, которые склонные к аллергическим реакциям, до начала лечения следует провести кожную пробу.
Миакальцик не проходит через плацентарный барьер у животных. Опыт использования Миакальцика беременными женщинами отсутствует. Во время лечения Миакальциком не рекомендуется грудное кормление. Существуют сведения, которые свидетельствуют про то, что кальцитонин проникает в грудное молоко.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Нет данных про влияние Миакальцика на способность пациента управлять автомобилем и работать с механизмами. Миакальцик может вызывать головокружение, что может негативно повлиять на способность больного к быстрым реакциям. Доктор должен предупредить больного, что в случае возникновения головокружения ему/ей не нужно управлять автомобилем или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не сообщается про случаи лекарственного взаимодействий с кальцитонином лосося.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 2 – 8 °С в недоступном для детей месте. После раскрытия ампулы раствор необходимо использовать немедленно, поскольку он не включает консервантов. Срок годности - 5 лет.
