Октрестатин
Октрестатин (Octrestatin)
международное и химическое название: октреотид;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная жидкость без запаха;
Состав октеротид (в форме свободной пептиду) 5,0 мг или 10,0 мг в ампуле;
другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Соматостатин. Код ATC Н01СВ02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Октрестатин представляет собой синтетический октопептид, который является производным природного гормона соматостатина, он имеет подобные фармакологические эффекты, но при этом длительность его действия значительно большая. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, которые образуются в гастро-энтеро-панкреатичии эндокринной системе.
У больных, которым проводятся операции па поджелудочной железе, использования Октрестатина в период операции и после неё снижает частоту типичных послеоперационных осложнений, например: панкреатическим свищей, абсцессов, сепсиса, острого послеоперационного панкреатита и другие.
Фармакокинетика.
После подкожного введения октреотид быстро и полностью проникает кровяное русло. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается в пределах 30 минут.
Связывание с белками плазмы составляет 65 %. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Объем распределения составляет 0,27 л/кг.
Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Около 32 % выводится в неизменном виде почками. Период полувыведения (Т1/2) после подкожной инъекции препарата составляет 100 минут. После внутривенного введения выведение препарата осуществляется в две фазы: Т1/2 - 10 и 90 минут соответственно. У пожилых пациентов снижается клиренс, а Т1/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.
Показания к применению.
Профилактика и лечение осложнений после операций на органах брюшной полости.
Остановка кровотечения и профилактика повторной кровотечения с варикозно расширенных вен пищевода у больных на цирроз печени.
Лечение острых панкреатитов.
Остановка язвенных кровотечений.
Способ использования и дозы.
Для лечения острого панкреатита препарат уводиться подкожно в дозе 100 мкг 3 раза в сутки в течение 5 суток. Возможно назначение до 1200 мкг в сутки с использованием внутривенного пути введения.
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу 100 мкг вводят подкожно за 1 час до лапаротомии- потом после операции вводят подкожно по 100 мкг 3 раза в сутки в течение 7 последовательных дней.
Для остановки кровотечения с варикозно расширенных вен пищевода вводят внутривенное в дозе 25-50 мкг за час в виде длительных инфузий в течение 5 дней. У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы октреотида.
Для остановки язвенных кровотечений вводят в/в в дозе 25 мкг/ час в виде инфузий в течение 5 дней.
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, поджелудочной железы, печени и желчного пузыря: возможны - анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутие живота, чрезмерное газообразования, жидкое опорожнение, диарея и стеаторея. Хотя выделение жиру с калом может увеличиться, нет указаний на то, что долговременное лечение октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывание (мальабсорбция). В единичных случаях могут отмечаться явления, что напоминают острую кишечную непроходимость.
Известны отдельные случаи острого гепатита без холестаза, а также гипербилирубинемии в соединении с увеличением активности щелочной фосфатазы, гамма-глютамилтрансферазы и, в меншому ступени, остальных трансаминаз.
Долговременное использование октреотида может приводить к образованию конкрементов в желчном пузыре.
В заграничных источниках сообщается про единичны случаи острого панкреатита, что развивался в первые часа или дня использования и исчезал после отмену октреотида (Сандостатина).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - аритмия, брадикардия.
Со стороны углеводного обмена: возможно нарушение толерантности до глюкозы после приема еды (обусловлено подавлением препаратом секреции инсулина), гипогликемия- в единичных случаях при длительном лечении возможно развитие персистирующей гипергликемии.
Местные реакции: в месте инъекции возможны боль, ощущение зуд или жжение, покраснение и припухлость (такие явления обыкновенно проходят в течение 15 минут).
Другие: аллергические реакции, алопеция.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата Октрестатин.
Передозировка.
Возможны следующие симптомы: кратковременное урежение ЧСС, ощущение прилив крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.
Лечение симптоматическое.
Особенности использования.
Октрестатин необходимо применять с осторожностью у пациентов что страдают желчекаменной болезнью и сахарным диабетом, а также у женщин в периоде беременности и лактации.
У больных сахарным диабетом, которые получают инсулин, октреотид может снижать потребность в инсулине.
Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос про использования октреотида решается индивидуально, в зависимости от сравнения потенциального лечебного эффекта препарата и возможных факторов риска, связанных с наличием камней в желчном пузыре.
Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть снижены, если инъекции октреотида делать в промежутках между приёмами еды или перед сном.
Для снижения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следует избегать несколько инъекций в те именно место через короткие интервалы времени.
Беременность и лактация. Адекватных и контролированных исследований для человека не проводилось. Использование в период беременности и в период лактации только по абсолютными показателями, с учётом сравнения риск/польза, то есть когда прогнозируемая польза для матери превышает предвиденной риск для плода. Категория действия на зародыш Б.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Октреостатин уменьшает всасывание циметидина, циклоспорина.
Необходимо коррекция доз одновременно примененных мочегонных средств, b-адреноблокаторов, антагонистов кальция, инсулина, пероральных гипогликемичних препаратов.
При одновременном применении октреотида и бромкриптина биодоступность последнего повышается.
Препараты, что метаболизируются ферментами системы цитохрома Р450 и имеют узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.
Условия и сроки хранения.
ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 20 °С.
Срок хранения - 2 года.
