Окерон
Окерон (Okeron)
Международное название: октреотид;
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав. 1 мл включает октреотида ацетата 50 мкг или 100 мкг;
другие составляющие: кислота молочная, манитол, натрия бикарбонат, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Гипоталамические гормоны. Код ATC Н01СВ02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Окерон представляет собой синтетический октопептид, который является производным природного гормона соматостатина, он имеет подобные фармакологические эффекты, но при этом длительность его действия значительно большая. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, которые образуются в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.
У больных, которым проводятся операции па поджелудочной железе, использования октреотида в период операции и после неё снижает частоту типичных послеоперационных осложнений, например: панкреатическим свищей, абсцессов, сепсису, острого послеоперационного панкреатита и др.
Фармакокинетика.
После подкожного введения препарат быстро и полностью проникает в кровяное русло. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается в пределах 30 минут после введения.
Связывание с белками плазмы составляет 65 %. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Объем распределения составляет 0, 27 л/кг.
Общий клиренс – 160 мл/мин. Около 32 % введенной дозы препарата выводится в неизменном виде почками. Период полувыведения (Т1/2) после подкожной инъекции препарата составляет 100 мин. После внутривенного введения выведение препарата осуществляется в две фазы: Т1/2 - 10 и 90 минут соответственно. У пожилых пациентов снижается клиренс, а Т1/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.
Показания к применению.
Акромегалия (при отсутствии окончательного эффекта от хирургического лечения, лучевой терапии и в неоперабельных больных).
Профилактика и лечение осложнений после операций на поджелудочной железе.
Рефрактерная диарея у больных СПИДом.
Остановка кровотечения и профилактика повторной кровотечения с варикозно расширенных вен пищевода у больных на цирроз.
Эндокринные опухоли пищеварительного тракта и поджелудочной железы, карциноидни опухоли с наличием карциноидного синдрома, глюкагономы, гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона), инсулиномы, соматолибериномы.
Способ использования и дозы.
При акромегалии подкожно начальная доза составляет 0,05-0,1 мг через 8-12 час, в дальнейшем в зависимости от концентрации гормона роста в крови, клинических симптомов и переносимости препарата. В большинстве больных суточная доза составляет 0, 2-0,3 мг. Максимальная доза – 1,5 мг /сутки. Если в течение трёх месяцев лечения отсутствует позитивная динамика, лечение следует прекратить.
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу 0,1 мг вводят подкожно за 1 час до лапаротомии- потом после операции вводят подкожно по 0,1 мг 3 раза в сутки в течение 7 следующих дней.
Для остановки кровотечения с варикозно расширенных вен пищевода вводят внутривенное в дозе 0,025-0,05 мг за час в виде длительных инфузий в течение 5 дней. У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы октреотида.
При рефрактерной диареи у больных СПИДом вводят подкожно в начальной дозе 0,1 мг 3 раза в сутки. Если после 1 недели лечения симптомы не исчезают, дозу повышают до 0,25 мг 3 раза в сутки.
При эндокринных опухолях пищеварительного тракта и поджелудочной железы вводят подкожно в начальной дозе 0,05 мг1-2 раза на сутки. Далее, в зависимости от клинического эффекта (исследования гормонов, что продуцируются опухолью), переносимости препарата дозу можно постепенно повысить до 0,1-0,2 мг 3 раза в сутки. В особенных случаях могут понадобиться выше дозы. Поддерживающую дозу устанавливают индивидуально.
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, поджелудочной железы, печени и желчного пузыря: возможны - анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутие живота, чрезмерное газообразования, диарея и стеаторея. Хотя выделение жира с калом может увеличиться, нет указаний на то, что долговременное лечение октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывание (мальабсорбция). В единичных случаях могут отмечаться явления, что напоминают острую кишечную непроходимость.
Известны отдельные случаи острого гепатита без холестаза, а также гипербилирубинемии в объединении с увеличением активности щелочной фосфатазы, гамма-глютамилтрансферазы и несколько менее остальных трансаминаз.
Долговременное использование Окерона может приводить к образования конкрементов в желчном пузыре.
Появлялись сообщения про единичные случаи острого панкреатита, что развивался в первые часа или дня использования и пропадал после отмены октреотида.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - аритмия, брадикардия.
Со стороны углеводного обмена: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема еды (обусловлено подавлением препаратом секреции инсулина), гипогликемия- в единичных случаях при длительном лечении возможно развитие персестьрующей гипергликемии.
Местные реакции: в месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжение, покраснение и отек (такие явления обыкновенно проходят в течение 15 минут).
Другие: аллергические реакции, алопеция.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата.
Передозировка.
Возможны такие симптомы: кратковременное снижение ЧСС, ощущение прилив, спастическая боль в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.
Лечение симптоматическое.
Особенности использования.
Окерон необходимо применять с осторожностью у пациентов что страдают на желчекаменную болезнь и сахарный диабет.
У больных сахарным диабетом, которые получают инсулин, Окерон может снижать потребность в инсулине.
Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос про использования Окерона решается индивидуально, в зависимости от сравнения потенциального лечебного эффекта препарата и возможных факторов риска, связанных с наличием камней в желчном пузыре.
Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть снижены, если инъекции Окерона делать в промежутках между приёмами еды или перед сном.
Для снижения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следует избегать несколько инъекций в те именно место через короткие интервалы времени.
Беременность и лактация. Адекватных и контролированных исследований для человека не проводилось. Использование в период беременности и в период лактации только по абсолютными показателями, с учётом сравнения риск/польза, то есть когда прогнозируемая польза для матери превышает предвиденной риск для плода. Категория действия на плод Б.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Окерон уменьшает всасывание циклоспорина и замедляет всасывание циметидина.
Необходимо корректирование доз одновременно примененных мочегонных средств, b-адреноблокаторов, антагонистов кальция, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.
При одновременном применении Окерона и бромкриптина биодоступность последнего повышается.
Препараты, которые метаболизируются ферментами системы цитохрома Р450 и имеют узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.
Условия и сроки хранения.
Хранить в защищенном от света месте и недоступном для детей месте, при температуре от 2°С до 8°С. Не замораживать!
Срок годности - 2 года.
