Альфафоркал
Альфафоркал (Alphaphorcal)
международное и химическое название: Альфакальцидол, (5Z, 7E)-9, 10-секохолеста-5, 7, 10(19)-триен-1, 3-диол;
основные физико-химические свойства: кремового цвета, мягкие желатиновые капсулы, которые содержат светло-желтую жидкость;
Состав каждая капсула включает альфакальцидола 0, 25 мкг;
другие составляющие: масло кукурузное.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты витамина D и его аналогов.
Код АТС А11С С03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Альфакальцидол является предшественником активного метаболита витамина Д3. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, усиливает минерализацию костей, снижает уровень в крови паратиреоидного гормона.
Альфафоркал возобновляет позитивный кальциевый баланс при лечении кальциевой мальабсорбции, тем самым снижая интенсивность костной резорбции, что способствует снижению частоты развития переломов. При курсовому применении препарата отмечается снижение костной и мышечной боли, обусловленного нарушениям фосфорно-кальциевого обмена, улучшения координации движений.
Фармакокинетика.
После приема внутрь альфакальцидол быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме составляет от 8 до 18 часов.
У печени альфакальцидол метаболизируется в основной активный метаболит витамина D3 - кальцитриол (1альфа, 25-дигидроксивитамин D3). Меньшая часть препарата метаболизируется в костной ткани. В отличие от природного витамина D3 биотрансформация препарата не проистекает в почках, что дает возможность применять его у пациентов с почечной патологией.
Показания к применению. Основные типы и формы остеопороза (в т.ч. постменопаузальный, сенильный, стероидный);
остеодистрофия при хронической почечной недостаточности;
гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз;
гиперпаратиреоз (с поражением костей);
рахит и остеомаляция, вызванные недостаточностью питание или всасывание;
гипофосфатемический витамин-D-резистентен рахит и остеомаляция;
псевдодефицитное (витамин-D-зависимый) рахит и остеомаляция;
синдром Фанкони;
почечный ацидоз;
Способ использования и дозы. Препарат принимают внутрь. Продолжительность курса определяется доктором индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии (в среднем длительность терапии составляет 2-4 недели). В отдельных случаях препарат применяют в течение всего жизни.
Взрослым при рахите и остеомаляции, что обусловлены экзогенной недостаточностью витамина D, заболеваниями желудочно-кишечного тракта или длительною противососудистой терапией препарат назначают в дозе 1, 0-3, 0 мкг/сутки.
При гипопаратиреозе суточная доза для взрослых составляет 2, 0-4, 0 мкг.
При остеодистрофии при хронической почечной недостаточности суточная доза для взрослых составляет 0, 07-2 мкг.
При синдроме Фанкони и почечном ацидозе препарат назначают взрослым в суточной дозе 2, 0-6, 0 мкг.
При гипофосфатемичному рахите и остеомаляции суточная доза для взрослых составляет 4, 0-20, 0 мкг.
При постменопаузальном, сенильному, стероидном и остальных видах остеопороза суточная доза для взрослых составляет 0, 5-1, 0 мкг.
Начинать лечения рекомендуется с минимальных с указанных доз, контролируя 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0, 25 или 0, 5 мкг/сутки до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать уровень кальция в плазме крови каждые 3-5 недель.
Детям, старше 7 лет, с массой 20 кг и выше 1, 0 мкг/сутки.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: анорексия, рвота, изжога, боль в животе, тошнота, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор, диарея- редко - незначительное повышение АЛТ, АСТ в плазме.
Со стороны центральной нервной системы: редко - слабость, утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.
Аллергические реакции: редко - кожное высыпание, зуд.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата;
гиперкальциемия, гипермагниямия;
гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе);
период беременности и лактации;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
заболевания печени;
период лактации;
детям до 7 лет.
Передозировка. Возможны симптомы: слабость, вялость, головокружение, головная боль- тошнота, сухость во рту, запор, диарея, изжога, рвота, боль в эпигастрии, в костях, зуд, тахикардия.
Лечение: следует прекратить прием препарата. В ранний срок острой передозировки возможный позитивный эффект при промывании желудка и /или назначении минеральной масла (что способствует снижению всасывания и увеличения выведение препарата с калом).
В тяжелых случаях применяют внутривенное введение изотонического раствора натрия хлорида, назначение петельных диуретиков, глюкокортикостероидов.
Особенности использования. С осторожностью назначают препарат пациентам, склонным к гиперкальциемии, особенно пациентам с мочекаменной болезнью.
В период применения препарата необходимо регулярно (не реже 1 раза в 3 месяца) контролировать уровень кальция в плазме крови и мочи, наблюдать за развитием терапевтического эффекта и при необходимости корректировать дозу альфакальцидола, чтобы избежать развития гиперкальциемии и гиперкальциурий.
При наличии биохимических признаков нормализации структуры костей (нормализация содержимого щелочной фосфатазы в плазме крови) необходимо соответствующее снижение дозы Альфафоркала, что дает возможность избежать развития гиперкальциемии. Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть подвергнуты коррекции путём отмены препарата и снижение потребления кальция до нормализации концентрации кальция в плазме крови. Как правило, этот период составляет 1 неделя. Потом терапия может быть продолжена, начиная с половины последнего дозы, что применялась.
При беременности Альфафоркал назначают только по абсолютными показаниями.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При лечении остеопороза альфакальцидол может назначаться в комбинации с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп.
При одновременном применении Альфафоркала с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии.
При одновременном назначении с барбитуратами, противосудорожными средствами и другими препаратами, что активируют ферменты микросомального окисления в печени, эффективность Альфафоркала уменьшается.
Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с минеральным маслом (в течение длительного времени), колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основе альбумина.
При применении одновременно с Альфафоркалом антацидов или лаксативодиализа повышается риск развития гипермагниямии.
Одновременное назначение препаратов кальция, тиазидных диуретиков повышает риск развития гиперкальциемии.
На фоне терапии Альфафоркалом не следует назначать витамин D и его производные через возможную аддитивное взаимодействие и увеличение риска развития гиперкальциемии.
Сроки и условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре, что не превышает 25° С.
Срок годности – 2 года.
