Альфафоркал плюс
Альфафоркал плюс (Alphaphorcal Plus)
международное и химическое название: альфакальцидол, (5Z, 7E)-9, 10-секохолеста-5, 7, 10(19)-триен-1, 3-диол;
Основные физико-химические характеристики: мягкие, желатиновые, удлиненной формы капсулы, красного цвета, которые содержат маслянистую пасту кремового цвета, в которой допускаются вкрапления темного цвета;
Состав. каждая капсула включает альфакальцидола - 0, 25 мкг, кальция карбоната – 500 мг, что эквивалентно элементарному кальция 200 мг;
другие составляющие: масло кукурузное, гидроксианизол бутилированный, гидрокситолуол бутилированный, воск пчелиный.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Витамины А и D, комбинация этих витаминов.
Код АТС А11С С03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Альфакальцидол является предшественником активного метаболита витамина D3. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, усиливает минерализацию костей, снижает уровень в крови паратиреоидного гормона.
Альфафоркал Плюс возобновляет позитивный кальциевый баланс при лечении кальциевой мальабсорбции, тем самым снижая интенсивность костной резорбции, что способствует снижению частоты развития переломов. При курсовом применении препарата отмечается снижение костной и мышечной боли, обусловленного нарушениям фосфорно-кальциевого обмена, улучшения координации движений.
Использование кальция и альфакальцидола препятствует увеличения изготовления паратиреоидного гормона (ПГТ), который является стимулятором повышенной костной резорбции (вымывание кальция с костей).
Фармакокинетика.
После приема внутрь альфакальцидол быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме составляет 8 -18 часов.
У печени альфакальцидол метаболизируется в основной активный метаболит витамина D3 - кальцитриол (1альфа, 25-дигидроксивитамин D3). Меньшая часть препарата метаболизируется в костной ткани. В отличие от природного витамина D3 биотрансформация препарата не проистекает в почках, что дает возможность применять его у пациентов с почечной патологией.
Кальций всасывается в ионизированной форме в проксимальному отделе тонкого кишечника с помощью активного D-витамин- в зависимого транспортного механизма.
Показания к применению. Основные типы и формы остеопороза (в т.ч. постменопаузальный, сенильный, стероидный);
остеодистрофия при хронической почечной недостаточности;
гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз;
гиперпаратиреоз (с поражением костей);
рахит и остеомаляция, обусловлены недостаточностью питание или всасывание;
гипофосфатемический витамин-D-резистентен рахит и остеомаляция;
псевдодефицитное (витамин-D-зависимый) рахит и остеомаляция;
синдром Фанкони;
почечный ацидоз.
Способ использования и дозы.
Препарат принимают внутрь. Продолжительность курса определяется доктором индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат применяют в течение всего жизни.
Взрослым при рахити и остеомаляции, которые вызваны экзогенной недостаточностью витамина D, заболеваниями желудочно-кишечного тракта или длительною протисосудистой терапией препарат назначают в дозе 1, 0-3, 0 мкг/сутки.
При гипопаратиреозе суточная доза для взрослых составляет 2, 0-4, 0 мкг.
При остеодистрофии при хронической почечной недостаточности суточная доза для взрослых составляет до 2 мкг.
При синдроме Фанкони и почечном ацидозе препарат назначают взрослым в суточной дозе 2, 0-6, 0 мкг.
При гипофосфатемичному рахити и остеомаляции суточная доза для взрослых составляет 4, 0-20, 0 мкг.
При постменопаузальном, сенильному, стероидном и остальных видах остеопороза суточная доза для взрослых составляет 0, 5-1, 0 мкг.
Начинать лечения рекомендуется с минимальных с указанных доз, контролируя 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0, 25 или 0, 5 мкг/сутки до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать уровень кальция в плазме крови каждые 3-5 недель.
Детям старше 7 лет, с массой 20 кг и выше - 1, 0 мкг/сутки.
Побочное действие. Влияние на обмен веществ: редко - гиперкальциемия- очень редко - незначительное повышение ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) в плазме. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек возможно развитие гиперфосфатемии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: анорексия, рвота, изжога, боль в животе, тошнота, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор, диарея- редко - незначительное повышение АЛТ, АСТ в плазме.
Со стороны центральной нервной системы: редко - слабость, утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.
Аллергические реакции: редко - кожное высыпание зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: умеренная боль в мышцах, костях, суставах.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата.
гиперкальциемия;
гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе);
гипермагниямия;
интоксикация витамином D;
беременность;
лактация;
дети возрастом до 7 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При лечении остеопороза альфакальцидол может назначаться в комбинации с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп.
При одновременном применении Альфафоркала плюс с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии.
При одновременном назначении с барбитуратами, противосудорожными средствами и другими препаратами, что активируют ферменты микросомального окисления в печени, необходимо применять более высокую дозу Альфафоркала плюс.
Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с минеральным маслом (в течение длительного времени), колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основе альбумина.
При применении одновременно с Альфафоркалом плюс антацидов или лаксативодиализа повышается риск развития гипермагниямии и гипералюминиямии.
Одновременное назначение препаратов кальция, тиазидных диуретиков повышает риск развития гиперкальциемии.
На фоне терапии Альфафоркалом плюс не следует назначать витамин D и его производные через возможную аддитивное взаимодействие и увеличение риска развития гиперкальциемии, кальция карбонат или другие препараты кальция.
Передозировка. Возможны симптомы: слабость, вялость, головокружение, головная боль- тошнота, сухость во рту, запор, диарея, изжога, рвота, боль в эпигастрии, костях, зуд, тахикардия.
Лечение: следует прекратить прием препарата. У ранний срок острой передозировки может быть эффективным промывание желудка и /или назначение минеральной масла (что способствует снижению всасывания и увеличения выведение препарата с калом).
В тяжелых случаях применяют внутривенное введение изотонического раствора хлорида натрия, назначение петельных диуретиков, глюкокортикостероидов.
Особенности использования. С осторожностью назначают препарат пациентам, склонным к гиперкальциемии, особенно пациентам с мочекаменной болезнью.
В период применения препарата необходимо регулярно (не реже 1 раза в 3 месяца) контролировать уровень кальция в плазме крови и мочи, наблюдать за развитием терапевтического эффекта и при необходимости корректировать дозу альфакальцидола, чтобы избежать развития гиперкальциемии и гиперкальциурий.
При наличии биохимических признаков нормализации структуры костей (нормализация содержимого щелочной фосфатазы в плазме крови) необходимо соответствующее снижение дозы Альфафоркала плюс, что дает возможность избежать развития гиперкальциемии. Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть подвергнуты коррекции путём отмены препарата и снижение потребления кальция до нормализации концентрации кальция в плазме крови. Как правило, этот период составляет 1 неделя. Потом терапия может быть продолжена, начиная с половины последнего дозы, что применялась.
Сроки и условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре, что не превышает 25° С.
Срок годности – 2 года.
