Сибазон раствор для инъекций
Сибазон раствор для инъекций (Solutio Sibasonum pro injectionibus)
международное и химическое название: diazepam- 7-хлор-1-метил-5-фенил-2, 3-дигидро-1Н-1, 4-бензодиазепин-2-он;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная или с жёлтовато-зеленым оттенком жидкость;
Состав. 1 мл раствора включает диазепама 5 мг;
другие составляющие: этанол 96% (этиловый спирт ректифицированный), пропиленгликоль, макрогол-400 (полиэтиленоксид-400), вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТС N05В A01.
Действие лекарства. Сибазон – транквилизатор бензодиазепинового ряда. Проявляет анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.
Фармакодинамика. Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в алостелетнем центре постсинаптических гамма-аминомасляной кислоты рецепторов в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматической мембране, производит её гиперполяризацию и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения препарат абсорбируется не полностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин. После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 минут и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выводится также с грудным молоком.
Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметил-диазепама (50%), темазепама, оксазепама. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительную и выраженное противосудорожное действие. Гидроксилированные и диметилированные метаболита диазепама связываются с глюкуроновой и желчными кислотами, выводятся, в основном, почками. Диазепам принадлежит к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 час, период полувыведения N-диметилдиазепама – 50 - 100 час, полный почечный клиренс – 20 - 33 мл/минут.
Показания для использования. Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, в том числе алкогольные психозы с явлениями абстиненции- делирий- эпилептический статус, столбняк, мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе при травмах позвоночника, люмбаго, шейном радикулите. Премедикация в анестезиологии при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах- преэклампсия и эклампсия при беременности, преждевременны роды и отслоения плаценты.
Способ использования и дозы. Назначают внутривенно медленно (не более 1 мл/минут) или капельно, или внутримышечно глубоко в большой мышцу. Скорость внутривенного введения препарата детям – 0,2 мл/мин. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг диазепама (10 ампул Сибазона) разводят 500 мл 0, 9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.
Разовая доза, частота и длительность использования устанавливаются индивидуально с учетом правила "минимальной достаточности". При экстренных состояниях Сибазон рекомендуют, по возможности, вводить внутривенно.
Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния.
Взрослым назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 1 - 2 мл (5 - 10 мг). При необходимости вводят повторно в такой самой дозе через 3 - 4 час. При алкогольном делирии начальная доза составляет 2 мл (10 мг) внутривенно, потом 1 - 2 мл (5 - 10 мг) через каждые 3 - 4 час до исчезновения острых симптомов. Возможно поддерживающее капельное внутривенное введение со скоростью 2, 5 - 5 мг /час. Максимальная разовая доза – 30 мг, выше суточная – 70 мг.
Эпилептический статус.
Взрослым назначают по 1 - 2 мл (5 - 10 мг) внутривенно медленно, при необходимости введения можно повторять через каждые 10 - 15 минут до достижения общей дозы6 мл (30 мг). Новорожденным (после 30 дней) и детям до 5 лет препарат назначают внутривенно в дозе 0,04 - 0,1 мл/кг (0, 2 - 0,5 мг /кг), при необходимости повторяют введения через 10 - 15 мин. Детям старше 5 лет назначают 0,2 мл/кг (1 мг /кг) внутривенно, при необходимости повторяют через 5 - 15 мин. Максимальная разовая доза для введения детям до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет – 10 мг диазепама.
Мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, травмах позвоночника.
Взрослым назначают 2 - 4 мл (10 - 20 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, новорожденным и детям до 5 лет – внутривенно или внутримышечно 0,2 - 0, 4 мл (1 - 2 мг), детям после 5 лет – 1 - 2 мл (5 - 10 мг) При необходимости инъекцию повторяют через 3 - 4 час с следующим переходом на приема препарата в форме таблеток. Максимальная разовая доза для введения детям до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет – 10 мг диазепама.
Столбняк.
Начальная доза для взрослых составляет 2 мл (10 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, потом переходят на внутривенное капельное введение препарата со скоростью 5 - 15 мг /час.
Мышечные спазмы периферического происхождения (люмбаго, шейный радикулит).
Назначают взрослым по 2 - 4 мл (10 - 20 мг) внутримышечно 1 - 2 раза до устранения острых симптомов. Потом терапию продолжают препаратом в форме таблеток.
Анестезиология, хирургия.
Для премедикации взрослым назначают 2 - 4 мл (10 - 20 мг) внутримышечно вечером накануне операции, 1 - 2 мл (5 - 10 мг) внутримышечно или внутривенно медленно за 30 - 60 минут до операции или непосредственно перед операцией. После операции вводят 1 - 2 мл (5 - 10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при терапевтических и хирургических вмешательствах (малые хирургические операции, вывихи, переломы, диагностические меры) взрослым вводят 2 -6 мл (10 - 30 мг) внутривенно медленно, детям – 0,2 - 0, 4 мл/кг (1 - 2 мг /кг). Дозу устанавливают индивидуально: начинают введения с 5 мг, потом добавочно по 2, 5 мг, наблюдая после каждого введение в течение 30 с как за реакцией пациента. При возникновении птозу введения препарата следует прекратить.
Преэклампсия и эклампсия при беременности.
Назначают внутривенно медленно 1 - 2 мл (5 - 10 мг), при необходимости в дальнейшем вводят внутривенно капельно (до 100 мг /сутки).
Побочное действие. Сонливость, вялость, головокружение, головная боль, замедлена речь, затуманивание сознания, мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, атаксия, депрессия, тремор, парестезии, расстройство координации, антероградная амнезия, нистагм, артериальная гипотония, брадикардия, ортостатический коллапс, снижение частоты дыхания, диспноэ, апноэ, сухость во рту, тошнота, задержка или недержание мочи, повышена потливость, аллергические реакции в виде гиперемии кожи, кожных высыпаний и зуда, бронхоспазм, ларингоспазм. Редко возможны парадоксальные реакции: возбуждения, ощущение тревоги, нарушение сна, галлюцинации.
При внутривенном введении возможны ощущение эйфории и икота, при быстром внутривенном введении – раздражения сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. Внутримышечное введение может повлечь повышение активности креатинфосфокиназы.
Противопоказания. Индивидуальная непереносимость или повышена чувствительность к бензодиазепинам, острое отравление алкоголем и седативными средствами, тяжёлая псевдопаралитическая миастения, эпизоды апноэ в период сна, тяжёлая печеночная недостаточность, острая дыхательная недостаточность, алкогольная или наркотическая зависимость (за исключением синдрома отмены), выраженная хроническая гиперкапния, закрытоугольная глаукома, первый и третий триместры беременности, период лактации (при необходимости устранения эпилептического статуса кормление приостанавливают на 3 - 4 дня), первые 30 дней жизни новорожденных через недостаточность функции печени.
Передозировка.
Симптомы: резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий длительный сон, нарушение координации движений, дизартрия, выраженное понижение артериального давления, ригидность или клонические дрожание конечностей, торможение рефлексов, кратковременное нарушение сознания, что переходить в кому, возможный летальный конец.
Лечение. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективные. Специфический антидот флумазенил (внутривенно) – конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов.
Особенности использования. Препарат должен применяться только в лекарственных учреждениях, способных обеспечить в случае необходимости проведение неотложных реанимационных мероприятий. Лицам пожилого возраста, пациентам с заболеваниями печени, органическими нарушениями центральной нервной системы, с тяжелой сердечной и дыхательной недостаточностью следует уменьшить начальную дозу Сибазона в два раза, внутривенное введение таким больным должно проводиться особенно осторожно, поскольку высокие дозы препарата могут вызвать сомноленцию и потерю сознания. Максимальная доза для пациентов с нарушением функции почек, а также тем, которые находятся на диализе длительное время, составляет 15 мг в сутки.
Использование Сибазона в период беременности и у детей до 2 лет возможно только за очень серьезными показаниями, когда прогнозируемая польза превышает потенциальный риск. При назначении Сибазона роженицам в период родомощи рекомендованные дозы могут вызвать у новорожденных быстротекущую мышечную гипотонию, при эклампсии – гипотермию, нарушение дыхания и сердечного ритма.
При лечении эпилептического статуса следует учитывать возможность обновления судорог. Необходима особенная осторожность при назначении Сибазона пациентам, которые длительно получали антигипертензивные препараты центрального действия, бета-блокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.
Сибазон может снижать скорость двигательных и психических реакций, поэтому в день применение препарата не следует управлять транспортными средствами и работать с механическими устройствами.
Не допускается смешивания в одном шприце или капельнице раствор Сибазона с другими препаратами, через возможность его адсорбции на стенках, необходимо избегать попадания Сибазона в артерию и экстравазальное пространство.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Сибазона с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими, анестезирующими средствами, наркотиками и алкоголем возможно усиление подавляющего влияния на центральную нервную систему. Сибазон потенцирует эффекты гипотензивных средств. Одновременный прием циметидина, омепразола, пероральных контрацептивов и противотуберкулёзных средств снижает скорость биотрансформации диазепама, повышая его концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения. Теофиллин, рифампицин, карбамазепин, кофеин ослабляют эффекты Сибазона.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 5°С. Срок годности – 2 года.
