Левофлоксацин

Левофлоксацин – синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия, принадлежащий к группе фторхинолонов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Левофлоксацина:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 5, 7 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок- по 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка);
• Раствор для инфузий (по 100 мл во флаконах, 1 флакон в картонной пачке или 35 флаконов в картонном коробке- по 100 мл в бутылках для крови и кровезаменителей, 1 бутылка в картонной пачке или 35 бутылок в картонном коробке).

Состав таблеток:

• Действующее вещество: левофлоксацин (в форме гемигидрата) – 250 или 500 мг;
• Вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия;
• Состав оболочки: Опадрай Белый, в т.ч. макрогол 3350, титана диоксид, тальк и поливиниловый спирт.

Состав раствора (в 100 мл):

• Действующее вещество: левофлоксацин (в форме гемигидрата) – 500 мг;
• Вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота, безводная глюкоза, эдетат натрия, вода для инъекций.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину бактериями:

Видео: Левофлоксацин лечение простатита

• Инфекции мочевыводящих путей, в том числе осложненные (включая пиелонефрит);
• Воспаление предстательной железы;
• Инфекции органов брюшной полости;
• Внебольничная форма пневмонии;
• Обострение хронического бронхита;
• Острый синусит;
• Инфекции мягких тканей и кожи;
• Бактериемия и септицемия, связанные с указанными выше заболеваниями.

Противопоказания

Абсолютные:

• Эпилепсия;
• Патологические состояния сухожилий после применения других фторхинолонов в анамнезе;
• Беременность;
• Период лактации;
• Детский и подростковый возраст до 18 лет;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (требуется особая осторожность):

• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Высокий риск развития почечной недостаточности у лиц гериатрического профиля;
• Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки Левофлоксацин следует принимать внутрь перед едой или между приемами пищи 1-2 раза в сутки, глотая их целиком и запивая большим количеством воды.

Раствор Левофлоксацин вводят внутривенно капельно.

Схема применения препарата зависит от тяжести течения заболевания и патологического процесса, а также чувствительности возбудителя.

При нормальной и незначительно сниженной функции почек (клиренсе креатинина 50 мл/минуту) рекомендуются следующие схемы лечения:

• Синусит: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней;
• Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 7-14 дней;
• Обострение хронического бронхита: по 250-500 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 дней;
• Простатит: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней;
• Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в сутки, курс лечения – 3 дня;
• Осложненные инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в сутки на протяжении 7-10 дней;
• Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в сутки или по 500 мг 1-2 раза в сутки в течение 1-2 недель;
• Инфекции брюшной полости: по 250-500 мг 1 раз в сутки на протяжении 1-2 недель. Левофлоксацин назначают в комбинации с другими противомикробными средствами, активными в отношении анаэробных возбудителей;
• Бактериемия и септицемия: по 250-500 мг внутривенно 1-2 раза в сутки, затем в этой же дозе внутрь, курс лечения – 1-2 недели.

При лечении Левофлоксацином необходимо придерживаться правила, касающегося всех антибактериальных средств: прием препарата следует продолжать после достоверной элиминации или еще как минимум в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела.

Пациентам с нарушением функции почек дозу определяют в зависимости от клиренса креатинина (КК):

• КК 20-50 мл/минуту: при назначении стандартной суточной дозы 250 мг в 1 прием и в этом случае стартовая доза составляет 250 мг, в дальнейшем – 125 мг- при назначении суточной дозы 500 мг в 1 прием в этом случае начальная доза составляет 500 мг, в последующем – 250 мг- при назначении суточной дозы 1000 мг в 2 приема стартовая доза в этом случае составляет 500 мг, в дальнейшем – 250 мг;
• КК 10-19 мл/минуту: при назначении стандартной суточной дозы 250 мг в 1 прием и в этом случае стартовая доза составляет 250 мг, в дальнейшем – 125 мг каждые 48 часов- при назначении суточной дозы 500 мг в 1 прием в этом случае начальная доза составляет 500 мг, в последующем – 125 мг 1 раз в сутки- при назначении суточной дозы 1000 мг в 2 приема стартовая доза в этом случае составляет 500 мг, в дальнейшем – 125 мг каждые 12 часов;
• КК менее 10 мл/минуту и пациенты, находящиеся на диализе, включая постоянный амбулаторный перитонеальный диализ: при назначении стандартной суточной дозы 250 мг в 1 прием и в этом случае стартовая доза составляет 250 мг, в дальнейшем – 125 мг каждые 48 часов- при назначении суточной дозы 500 мг в 1 прием в этом случае начальная доза составляет 500 мг, в последующем – 125 мг 1 раз в сутки- при назначении суточной дозы 1000 мг в 2 приема стартовая доза в этом случае составляет 500 мг, в дальнейшем – 125 мг 1 раз в сутки.

После гемодиализа и постоянного амбулаторного перитонеального диализа введение дополнительных доз Левофлоксацина не требуется.

Побочные действия

• Пищеварительная система: часто – тошнота, диарея, увеличение активности печеночных ферментов- редко – тяжелая диарея с кровью в кале, увеличение билирубина в сыворотке крови- иногда – снижение или потеря аппетита, диспепсические нарушения, боли в животе, рвота- очень редко – гепатит;
• Центральная и периферическая нервная система: иногда – нарушения сна, сонливость, головная боль, оцепенение, головокружение- редко – различные неприятные ощущения по типу парестезий кистей рук, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, тревога, беспокойство, тремор, депрессия, психотические реакции (иногда сопровождаются галлюцинациями), судорожный синдром- очень редко – ухудшение чувствительности тактильных рецепторов, нарушения вкусовой чувствительности, обоняния, зрения и слуха;
• Иммунная система: повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, пневмонит аллергический, покраснение кожи и зуд, васкулит, внезапное резкое снижение артериального давления вплоть до развития шока- редко – реакции анафилактоидного и анафилактического характера (крапивница, выраженное удушье, бронхоспазм), отеки лица и глотки, других поверхностей кожи и слизистых оболочек (очень редко)- в отдельных случаях – эпидермальный токсический некролиз, мультиформная экссудативная эритема;
• Метаболизм: очень редко – снижение уровня глюкозы в крови с последующими возможными признаками, такими как «волчий» аппетит, испарина, дрожь, нервозность (это необходимо учитывать больным сахарным диабетом);
• Сердечно-сосудистая система: редко – учащенное сердцебиение, гипотензия, очень редко – удлинение интервала QT на ЭКГ, сосудистый коллапс;
• Мочевыделительная система: редко – повышение уровня креатинина в сыворотке крови- очень редко – острая почечная недостаточность вследствие интерстициального нефрита;
• Система кроветворения: иногда – тромбоцитопения, нейтропения, снижение уровня лейкоцитов и эозинофилов, развитие тяжелых инфекций (ухудшение самочувствия, стойкое повышение температуры тела и рецидив лихорадки)- очень редко – агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения;
• Костно-мышечная система: редко – мышечные и суставные боли, поражения сухожилий (в том числе и тендинит), разрыв сухожилий (чаще ахиллового), мышечная слабость (это необходимо учитывать пациентам с бульбарным синдромом)- в индивидуальных случаях – рабдомиолиз и другие поражения мышц;
• Другие: иногда – общая слабость- очень редко – лихорадка.

При применении Левофлоксацина, как и других противомикробных препаратов, возможно развитие вторичной инфекции или суперинфекции.

Опыт применения других препаратов из группы фторхинолонов дает основание предположить, что Левофлоксацин может стать причиной обострения порфирии.

Особые указания

При одновременном применении фенбуфена или других нестероидных противовоспалительных препаратов со схожей химической формулой усиливается судорожная готовность. При приеме Левофлоксацина возможно внезапное развитие приступа судорог у пациентов, в анамнезе которых имеются поражения головного мозга вследствие инсульта, травмы или других заболеваний.

Во время лечения запрещено употреблять алкогольные напитки, рекомендуется избегать пребывания на солнце и посещения солярия.

Препарат может оказаться не достаточно эффективным при тяжелом воспалении легких пневмококкового происхождения.

При некоторых госпитальных инфекциях (к примеру, вызванных Рseudomonas aeruginosa) необходимо проведение комбинированной терапии.

В случае появления симптомов, позволяющих предположить развитие псевдомембранозного колита, необходимо немедленно отменить Левофлоксацин и провести соответствующие терапевтические мероприятия. При этом не следует назначать препараты, угнетающие моторику кишечника.

Хоть и редко, но Левофлоксацин может приводить к развитию тендинита, который может стать причиной разрыва сухожилий (чаще – ахиллового). Риск разрыва возрастает у пожилых людей и при одновременном применении глюкокортикостероидов. Если есть основание заподозрить тендинит, препарат необходимо отменить, назначить соответствующее лечение и обеспечить конечности покой.

С осторожностью лекарственное средство следует применять пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, т.к. возможен гемолиз.

Из-за риска поражения суставных хрящей Левофлоксацин не применяют в педиатрии.

Препарат может вызывать расстройства зрения, сонливость и головокружение, поэтому во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Железосодержащие препараты, сукральфат и антациды, содержащие магний и алюминий, снижают эффективность левофлоксацина, поэтому между их приемами необходимо соблюдать как минимум 2-часовые интервалы.

Левофлоксацин усиливает действие препаратов, снижающих порог судорожной готовности. Аналогичная реакция наблюдается и при одновременном приеме других хинолонов. Снижение порога также отмечается при применении теофиллина, фенбуфена и других подобных им нестероидных противовоспалительных средств.

Пробенецид и циметидин снижают почечный клиренс левофлоксацина. Клинически проявляться это может лишь при нарушении функции почек. Необходимо соблюдать осторожность при назначении этих препаратов.

При применении глюкокортикостероидов существенно возрастает риск разрыва сухожилий.

В случае сопутствующего назначения непрямых антикоагулянтов необходимо контролировать параметры свертывания крови.

Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре до 25 С.

Срок годности – 3 года.