Пентаса суппозитории

Пентаса суппозитории (Pentasa suppositories)

международное и химическое название: mesalazine- 5-аминосалициловая кислота;

Основные физико-химические характеристики: суппозитории овальной формы, бело-бежевогоцвета с вкраплениями разной интенсивности;

Состав. 1 суппозиторий включает 1 г месалазина;

другие составляющие: повидон, макрогол 6000, магния стеарат, тальк.

Форма выпуска лекарства. Суппозитории ректальные.

Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительные средства, применяемые призаболеваниях кишечника. Код АТС A07E C02.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Месалазин как активныйкомпонент сульфасалазина имеет противовоспалительное действие за счет ингибиции активностинейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов.Замедляет миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, а также секрециюиммунноглобулинов лимфоцитами, связывает свободные радикалы. Обладает антибактериальное действиеотносительно кишечной палочки и некоторых кокков. Терапевтические свойства месалазинапри ректальном применении обусловлены большей мерой его местным действием навоспалены участки толстой кишки, чем системной действием.

Фармакокинетика. Терапевтическое действие месалазина в основномопределяется его местным контактом с участком воспаление слизистой оболочки кишечника.

Приблизительно 30-50% дозы абсорбируется, главнымобразом в прямой кишке.

Месалазин подлежит ацетитилируванию как пресистемно в слизистой оболочкепрямой кишки, так и системно в печени и образовывает N-ацетил-5-аминосалициловукислоту.

Всасывание: при ректальном применении препарат всасываетсямедленно, однако его интенсивность зависит от дозы, применяемое.Всасывание, что отмечалось по возобновленному составу мочи у здоровыхдобровольцев, которые в стационарной фазе получали 2 г (1г 2) препарата насутки, составляет приблизительно 10%.

Росповсюдження: месалазин и ацетил-месалазин не проникают черезгематоэнцефалический барьер. Связывание месалазина с белками плазмы составляетприблизительно 50%, а ацетил-месалазина – около 80%.

Выведение: месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом. Умочи присутствует в основном ацетил-месалазин.

Нарушения функции печени и почек.

У пациентов с пониженной функцией печени и почек недостаточная скоростьвыведение препарата может повысить риск нефротоксического действия.

Показания к применению. Язвенные болезни дистального отделатолстого кишечника (язвенный проктит).

Способ использования и дозы. Взрослые: по 1 суппозитория 1-2 раза в сутки.Непосредственно перед введением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник.Для обеспечения гигиеничности манипуляции следует использовать резиновыйнапальчник. Суппозиторий вводится в прямую кишку до исчезновения сопротивления мышечного жома.

Если в течение 10 минут после введения суппозиторий выведется, следуетввести другой суппозиторий.

Для облегчения введения суппозиторий можно смочить водой.

Максимальная суточная доза составляет 3–4 г.

Для детей старше 2 лет средняя суточная доза составляет 1,5 г. Режимдозировки назначается индивидуально из расчета: при обостренных 40–60 мг/кгмассы тела в сутки- для поддерживающей терапии 20–30 мг/кг массы тела в сутки.

Средняя длительность лечения составляет 8–12 недель. Критериемэффективности лечения является достижения клинической и эндоскопической ремиссии. Дляпрофилактики рецидивов препарат назначают по 1,5 г в сутки (применяя принеобходимости в течение несколько лет), или комбинируют таблетки (1 г в сутки)с суппозиториями.

Побочное действие. Система пищеварение: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита,боль в животе, сухость во рту, стоматиты, повышение уровня трансаминаз печени,гепатит, панкреатит.

Сердечно-сосудистая система: усиленное сердцебиение, повышение или снижениеартериального давления, боль за грудинною, одышка, перикардит, миокардит.

Нервная система: головная боль, шум в ушах, головокружение,полинейропатия, тремор, депрессия.

Мочевыводящая система: протеинария, гематурия, олигоурия, анурия,кристаллурия, нефротический синдром.

Аллергические реакции: высыпание на коже, зуд, дерматозы(псевдоэритроматоз), бронхоспазм.

Органы кроветворения: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегалобластная,апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Другие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, синдром, подобный докрасной волчанки, олигоспермия, алопеция, снижение продукции слезной жидкости.

Противопоказания. Гиперчувствительность к месалазину, к любому из компонентов препарата или к салицилатам. Тяжелые заболевания печени и/илипочечная недостаточность, болезни системы крови. Детям до 2 лет.

Передозировка. Опыту изучения передозировка для человека нет.Лечение передозировки для человека: симптоматическое лечение в стационаре.Тщательный контроль функции почек.

Особенности использования. Пентаcа (5-аминосалициловая кислота) можетназначаться в большинстве пациентов, которые имеют аллергические реакции досульфасалазина однако при лечении таких пациентов за ними следует вести тщательноенаблюдение.

Необходимо с осторожностью применять препарат при нарушении функциипечени. Не рекомендуется применять препарат пациентам с почечнойнедостаточностью. Следует регулярно следить за функцией почек, например, определяяуровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения).Нарушения нормальной функции почек у пациента в период лечения может бытьвызванное нефротоксическим действием месалазина. При подозрении на развитие миокардитуили перикардиту, или в случае смены состава крови лечения следует прекратить.Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут быть: в случае выраженных измененийсостава крови – повышена кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле илихорадка, а в случае перикардиту или миокардиту – лихорадка и боль за грудинною вобъединении с одышкой. Пациенты, что составляют группу "медленных ацетиляторв "имеют повышенный уровень развития побочных эффектов. Может наблюдатьсяокрашивание мочи и слезной жидкости в жёлто-оранжевый цвет, окрашиваниеконтактных линз.

Очень редко сообщается про серьезные смены в составе крови. При подозрениина такие реакции лечения следует прекратить.

Беременность и лактация. Известно, что месалазин проникает через плацентарныйбарьер. Ограничение информации про использования данного вещества беременными женщинами недают возможности оценить возможное токсическое действие. Месалазин попадает в грудное молоко.Концентрация месалазина в грудном молоке нижняя, чем у крови матери, в то времякак метаболит, что образуется – ацетилмесалазин – появляется в молоке в такихсамих или больших концентрациях. В грудных детей, матери которых применялиПентасу, неблагоприятных эффектов не наблюдалось, однако имеющаяся информацияограничена. Во время беременности и лактации Пентаcу следует применять с осторожностью и только в этом случае, если, по мнению врача, возможная польза отдействия препарата превысит возможный риск.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Пентасане влияет на способность управлять авто и другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает гипогликемическое действие производныхсульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичностьметотрексата. Послабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов,рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурическихпрепаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбциюцианокобаламина.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.