Самезил суспензия
Самезил суспензия (Suspensio Samezil)
Общая характеристика:
Международное название: mesalazine;
Основные физико-химические характеристики: гомогенная суспензия светло-коричневого цвета;
Состав. 1 флакон ректальной суспензии (50 мл) включает 2 г месалазина- 1 флакон ректальной суспензии (100 мл) включает 4 г месалазина;
другие составляющие: трагакан, ксантановый гуми (клей), натрия эдетат, натрия метабисульфит, натрия бензоат, натрия ацетат, вода очищенная.
Форма выпуска лекарства. Ректальная суспензия.
Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительный препарат для лечения кишечных заболеваний. Код АТС А07 Е С02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Самезил является противовоспалительным лекарственным средством, который действует на медиаторы воспаления, ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в слизистой оболочке кишечника, что препятствует синтеза простагландинов, лейкотриенов и остальных медиаторов воспаления, цитокинов, связывает свободные радикалы, которые образуются при неспецифической воспалении и поражении ткани.
Фармакокинетика. Ректальная суспензия - это лекарственная форма, которая позволяет введения большого количества месалазина для местного действия на воспаленный слизистую оболочку сигмоподобной и прямого кишечника. Достаточное количество препарата попадает в нисходящую ободочную кишку до селезеночного угла. Большинство месалазина выводится с фекалиями без всасывания.
Абсорбированное количество месалазина является пропорциональным времени нахождения суспензии в кишечнике, но все зависит от индивидуальных особенностей организма.
В среднем абсорбируется приблизительно 10% месалазина. Большинство абсорбированного месалазина выводится с мочой в виде N-ацетил-5-аминосалицилата. Период полувыведения месалазина составляет от 0,5 до 1,5 часа, N-ацетил-5-аминосалицилата - от 5 до 10 часов.
Показания для использования.
Рекомендуется назначать:
при язвенном колиты в стадии обострения;
для профилактики рецидивов язвенного колита, если воспаление находится в пределах прямого кишечнике, сигмоподобной кишки и низхидной ободовой кишки.
Способ использования и дозы.
Лечение ректальною суспензией можно комбинировать с применением таблеток, но при этом необходимо учитывать общую дозу препарата, потому что при увеличении дозы повышается риск токсического влияния на почки.
Дозу необходимо подбирать индивидуально. При отсутствии соответственной реакции на лечения через 4 недели Самезил рекомендуется заменить другим препаратом.
При необходимости Самезил можно комбинировать с кортикостероидами или метронидазолом.
Во время лечения рекомендуется проводить адекватную гидратацию.
Взрослые и дети с массой тела более 40 кг
Наиболее благоприятный час для использования ректальной суспензии - после опорожнение кишечнике. Перед применением необходимо хорошо встряхнуть суспензию, потом вставить аппликатор как можно глубже в прямую кишку. Беспрепятственно выдавить содержимое в прямую кишку. Наиболее удобное положение для применения препарата - лежа на левом боке с согнутыми в коленах ногами. Пациенту следует оставаться в лежачем положении по крайней мере полчаса, потом перевернуться несколько раз с левого боку на правый и наоборот, для того чтобы препарат хорошо распределяется в кишечнике. Обычная доза месалазина при остром язвенном колите - 100 мл ректальной суспензии 4 г/100 мл 1 раз в день. Ректальная суспензия более эффективная, если её применять вечером, перед сном. Если пациент не может удерживать много жидкости в кишечнике, он может использовать в два приема по 50 мл ректальную суспензию 2 г/50 мл: один раз перед сном и другой раз в течение ночи (после опорожнение кишечнике) или утром. Лечение большей частью продолжается 6-8 недель.
Для профилактики рецидива язвенного колита рекомендуется применять 1 раз в сутки по 50 мл (2 г/50 мл) вечером, перед сном. Ректальная суспензия более эффективная, если она удерживается в кишечнике всю ночь. Лечение острого язвенного колита большей частью продолжается 6-8 недель.
Дети с массой тела менее 40 кг
Месалазин можно применять для лечения детей от 2 лет. Доза подбирается доктором в зависимости от активности и локализации воспалительного процесса и массы тела ребенка.
При остром язвенном колите или болезни Крона детям можно назначать по 30-50 мг месалазина на килограмм массы тела в сутки (в три приема). Для предупреждения рецидива язвенного колита доза составляет 15-30 мг месалазина на килограмм массы тела в сутки (в 2-3 приема). Детям с массой тела более 40 кг назначают такие самые дозы, как и взрослым.
Количество ректальной суспензии, которая дается детям, должна быть пропорциональным их массе тела. Способ назначение такой же, как и взрослым.
Лечение заболевания в остром периоде продолжается от 8 до 12 недель.
Побочное действие. Большинство нежелательных эффектов при лечении Самезилом является слабовыраженными, и, как правило, побочные эффекты исчезают спонтанно после снижение дозы или приостановка лечения.
Организм в целом: повышение температуры, отеки, утомляемость.
Реакции повышенной чувствительности: лёгочные аллергические реакции, реакция, подобная системной красной волчанки, высыпание (также крапивница), зуд.
Кожа: в единичных случаях - выпадения волос, сухость кожи, узловая эритема, редко - псориаз, гангренозная пиодермия.
Система дыхания: боль в горле- в единичных случаях - синусит, эозинофильная пневмония, интерстициальная пневмония, обострение астмы.
Сердечно-сосудистая система: мигрень и вазодилатация, учащенное сердцебиение, в единичных случаях - перикардит и миокардит.
Желудочно-кишечная система: более распространенными побочными эффектами является боль в животе, метеоризм, тошнота, диарея и рвота- в единичных случаях - боль в прямой кишке, потеря аппетита, повышение аппетита, сухость во рту, язвы во рту, тенезм, кровавая диарея, гастрит, гастроэнтерит, холецистит, панкреатит- очень редко - гепатит, язвенная болезнь.
Мочевыводящая система: в единичных случаях - дизурия, заболевания почек с минимальными гломерулярными поражениями, гематурия, протеинария, эпидидимит, менорагия, недержание мочи- редко - интерстициальный нефрит и нефротический синдром (большей частью транзиторные), почечная недостаточность.
Нервная система: редко - депрессия, сонливость, бессонница, тревожность, эмоциональная лабильность, нервозность, затуманивание сознания, гиперестезия, парестезия, тремор- в единичных случаях - периферическая нейропатия.
Скелетно-мышечная система: миалгия и артралгия, подагра.
Система крови: редко - лимфаденопатия, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия и нейтропения- в единичных случаях - агранулоцитоз и апластическая анемия.
Органы чувств: в единичных случаях - боль в ушах или глазах, смена вкусовых ощущений, нечеткость зрения, звон в ушах.
Нарушения лабораторных показателей: увеличение активности трансаминаз печени (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза), увеличение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови.
Противопоказания.
Самезил противопоказан в таких случаях:
повышенная чувствительность к салициловой кислоте, её производных или до любой другой вещества, который входит в состав этого препарата;
- значительное нарушение функции почек или печени;
- язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
геморрагический диатез, заболевания крови.
Этот препарат не рекомендуется применять для лечения детей до 2 лет.
Ректальная суспензия не рекомендуется больным на астму. Метабисульфит натрия, который содержится в суспензии, может обострить заболевания.
Передозировка.
Из кишечника в кровь попадает только незначительное количество месалазина, поэтому маловероятно, чтобы слишком большая доза препарата могла вызывать признаки интоксикации, характерны для салицилатов: увеличение частоты дыхания, усиление потовыделение, гипертермия, торможение дыхания и потеря сознания. Гипервентиляция увеличивает респираторный алкалоз, который изменяется метаболическим ацидозом.
Если возникают симптомы интоксикации, рекомендуется усилить диурез путём внутривенного введения раствора электролитов (гидрокарбоната натрия или лактата натрия) с целью увеличение щелочного резерва и выведение препарата почками. Рекомендуется провести форсированный диурез (при значительной интоксикации – также гемодиализ). Специального антидота не существует.
Особенности использования.
Лечение Самезилом, ректальная суспензия, необходимо осуществлять под медицинским контролем. Пациенты с значительным нарушением функции почек или печени не должны применять Самезил. При слабо или умеренно выраженной дисфункции почек или печени лечения Самезилом можно проводить только под тщательным контролем функциональной активности почек или печени.
Рекомендуется делать анализы крови и мочи (мочевина сыворотки, креатинин сыворотки и осадок мочи) через 2 недели от начала лечения, а потом еще 2-3 раза с интервалом 1 месяц и после лечения каждые 3 месяца. Самезил в начале лечения следует применять с осторожностью, особенно пациентам с повышенной чувствительностью к сульфасалазину. При появлении боли или спазмов в животе, сильного головной боли, высыпаний или повышении температуры лечения необходимо сразу прекратить.
Лечение больных астмой следует осуществлять под тщательным контролем, поскольку месалазин может усилить симптомы астмы.
Ректальная суспензия включает в своем составе метабисульфит, который может повлечь реакции гиперчувствительности (бронхиальную обструкцию, анафилактические реакции и другие). Риск появления реакций гиперчувствительности увеличивается у больных на астму.
Беременность и лактация
При необходимости возможно использования Самезила, но только под медицинским надзором и в минимальной эффективной дозе. Препарат не рекомендуется применять в последний триместр беременности, поскольку он может повлечь или усилить желтуху у новорожденных.
Месалазин попадает в грудное молоко, поэтому в период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими техническими средствами
Нет сообщений про то, что Самезил влияет на способность управлять автомобилем или использовать другие технические средства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении Самезил усиливает действие антикоагулянтов и препаратов сульфанилмочевины.
Самезил может усиливать вредное влияние метотрексата и нежелательное влияние глюкокортикоидов на желудок.
Самезил может снижать эффективность пробенецида, сульфинпиразона, спиронолактона, фуросемида и рифампицина.
Сроки и условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Лекарства не следует использовать после окончания срока годности, указанного на его упаковке. Срок годности – 2 года.
