Самезил
Самезил (Samezil)
Общая характеристика:
Международное название: mesalazine;
Основные физико-химические характеристики: таблетки красно-коричневого цвета, продолговатые;
состав:1 таблетка содержит 400 мг или 800 мг месалазина;
другие составляющие: натрия карбоксиметиловый крахмал, повидон, натриялаурилсульфат, тальк, магния стеарат, сополимер метакриловой кислоты, метилметакрилат и метилакрилат, натрия гидроксид, титана диоксид (Е171), макрогол,триэтилцитрат, мальтодекстрин, красный оксид железа (Е172), жёлтый оксиджелеза (Е172).
Форма выпуска лекарства. Таблетки кишечнорастворимые.
Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительныйпрепарат для лечения кишечных заболеваний. Код АТС А07 Е С02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.Самезил является противовоспалительным лекарственным средством, который действует на медиаторы воспаления,ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в слизистой оболочке кишечника, чтопрепятствует синтеза простагландинов, лейкотриенов и остальных медиаторов воспаления,цитокинов, связывает свободные радикалы, которые образуются при неспецифическойвоспалении и поражении ткани.
Фармакокинетика. Благодаря кишечнорастворимой оболочке месалазинвысвобождается в терапевтически эффективный концентрации в месте воспаления в терминальному отделе тонкой кишки и выходном отделе ободовой кишки. Послеприема кишечнорастворной таблетки месалазина в дозе 2,4 г, максимальнаяконцентрация в плазме крови (1,3 мг/мл) достигается через 6 часов. Абсорбированныймесалазин быстро ацетилируется в слизистой оболочке кишечника и печени с образованием N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты, которая хорошо связывается с белкамиплазмы. Месалазин и N-ацетил-5-аминосалициловая кислота выделяются с мочой.Приблизительно 20% месалазина выводится в течение 24 часов, в основном, в виде ацетилата. Клиренс ацетил-5-аминосалициловой кислоты почками составляет
201 мл/мин. Период полувыведения месалазина составляет от 0,5 до 1,5часа, а его метаболита – приблизительно 12 часов.
Показания для использования.
Рекомендуетсяназначать:
при болезниКрона, язвенном колите в стадии обострения;
для профилактикирецидивов язвенного колита, болезни Крона.
Способ использования и дозы.
Взрослые и дети весом более 40 кг
Острый язвенный колит: 1 таблетка по 800 мг три раза в сутки.
Профилактика рецидива язвенного колита: 1 таблетка по 400 мг 4 разав сутки или по 1 таблетке по 800 мг дважды в сутки.
При обостренных болезни Крона: 1 таблетка по 800 мг три раза в сутки или 3таблетки по 400 мг три раза в сутки.
Максимальная рекомендованная суточная доза при обостренных болезни Кронасоставляет 4,5 г, а при язвенном колите – 3,0 г. Лечение в остром периодепродолжается от 8 до 12 недель.
При улучшении состояния дозу постепенно уменьшают под контролем врача.
Для детей старше 2 лет дозу определяет врач. Приостром язвенном колите или болезни Крона – 30-50 мг/кг массы тела в сутки(в три приема). Для предупреждения рецидива язвенного колита - 15-30 мг/кгмассы тела в сутки (у 2-3 приема).
Таблетки следуетпроглатывать целыми, не менее чем за 1 час до еды, запивая стаканом жидкости.
Побочное действие. Большинство нежелательных эффектов при леченииСамезилом является слабовыраженными и, как правило, побочные эффекты исчезают спонтаннопосле снижение дозы или приостановка лечения.
Организм в целом: повышение температуры, отеки, утомляемость.
Реакции повышенной чувствительности: лёгочные аллергические реакции, реакция, подобнаясистемной красной волчанки, высыпание (также крапивница), зуд.
Кожа: в единичных случаях: выпадение волос, сухость кожи,узловатая эритема, редко: псориаз, гангренозная пиодермия.
Система дыхания: боль в горле- в единичных случаях: синусит,эозинофильная пневмония, интерстициальная пневмония, ухудшению астмы.
Сердечно-сосудистая система: мигрень и вазодилатация, сердцебиение, в оченьединичных случаях: перикардит и миокардит.
Желудочно-кишечная система: более распространенными побочными эффектами являетсяболь в животе, метеоризм, тошнота, диарея и рвота- в единичных случаях:боль в прямой кишке, потеря аппетита, повышение аппетита, сухость во рту,язвы во рту, тенезм, кровавая диарея, гастрит, гастроэнтерит, холецистит,панкреатит- в очень единичных случаях: гепатит, язвенная болезнь.
Мочевыводящая система: в единичных случаях: дизурия, заболеванияпочек с минимальными гломерулярными поражениями, гематурия, протеинария,эпидидимит, менорагия, недержание мочи- редко: интерстициальный нефрит и нефротический синдром (большей частью транзиторные), почечная недостаточность.
Нервная система: редко: депрессия, сонливость, бессонница, тревожность,эмоциональная лабильность, нервозность, затуманивание сознания, гиперестезия,парестезия, тремор- в очень единичных случаях: периферическая нейропатия.
Скелетно-мышечная система: миалгия и артралгия, подагра.
Система крови: редко: лимфоаденопатия, лейкопения, анемия,тромбоцитопения, эозинофилия и нейтропения- в очень редких случаях: агранулоцитоз и апластическая анемия.
Органы чувств: в единичных случаях: боль в ушах или глазах, сменавкусовых ощущений, нечеткость зрения, звон в ушах.
Нарушения лабораторных показателей: увеличение активности трансаминазпечени (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза), увеличение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови.
Противопоказания.
Самезил противопоказан в таких случаях:
повышенная чувствительность к салициловой кислоте, её производных или долюбой другой вещества, который входит в состав этого препарата;
- значительное нарушение функции почек или печени;
- язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
геморрагический диатез, заболевания крови.
Этот препарат не рекомендуется применять длялечения детей возрастом до 2лет
Передозировка.
Из кишечника в кровь попадает только незначительное количество месалазина, поэтомумаловероятно, чтобы слишком большая доза препарата могла вызывать признакиинтоксикации. При незначительной передозировке особенных мероприятий употреблять ненужно. При значительной передозировке могут возникнуть признаки интоксикации,характерны для салицилатов: увеличение частоты дыхания, усилениепотовыделение, гипертермия, раздраженность, торможение дыхания и потерясознания. Гипервентиляция увеличивает респираторный алкалоз, который изменяетсяметаболическим ацидозом.
После приемабольшого количества таблеток рекомендуется провести таких мероприятий: промываниежелудка и усиление диуреза путём внутривенного введения раствораэлектролитов (гидрокарбонат натрия или лактат натрия) с целью увеличениещелочного резерву и выведение препарата почками. Рекомендуется провестифорсированный диурез (при значительной интоксикации – также гемодиализ). Специальногоантидота не существует.
Особенности использования.
Перед началомлечения и в период лечения 1-2 раза на месяц и после лечения каждые 3месяца нужно проводить анализ крови и мочи. Необходимо с осторожностьюназначать препарат пациентам, у которых в анамнезе наблюдались нарушениефункции почек или печени, бронхиальная астма. В случае возникновения каких-либонежелательных проявлений лечения нужно прекратить.
Пациентам с подозрением на повышенную чувствительность к сульфасалазину припоявлении боли или спазмов в животе, сильного головной боли, высыпаний илиповышении температуры лечения необходимо сразу прекратить.
Беременность и лактация
При необходимостивозможно употребления Самезила, но только под медицинским надзором и в минимальнойэффективной дозе. Препарат не рекомендуется применять в последний триместрбеременности, поскольку он может повлечь или усилить желтуху у новорожденных.
Месалазин попадает в грудное молоко, поэтому в период лечениярекомендуется прекратить кормление грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и другимитехническими средствами
Нет сообщенийпро то, что Самезил влияет на способность управлять автомобилем илииспользовать другие технические средства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При параллельном применении Самезил усиливает действие антикоагулянтов и препаратов сульфонилмочевины.
Самезил может усиливать вредное влияние метотрексата и нежелательное влияниеглюкокортикоидов на желудок.
Самезил может снижать эффективность пробенецида, сульфинпиразона,спиронолактона, фуросемида и рифампицина.
Препараты, что увеличивают кислотность содержимого кишечника (например,лактулоза), могут препятствовать высвобождению месалазина с таблетки.
Сроки и условия хранения.
Хранить притемпературе не выше 30 °С.
Хранить внедоступном для детей месте.
Лекарства не следуетиспользовать после окончания срока годности, указанного на его упаковке.Срок годности – 3 года.
