Ларимеф
Ларимеф (Larimef)
международное и химическое название: mefloquine- (R*, S*) – [2, 8 – бис (трифторметил) хинолин – 4 – ил] [(SR) пиперидин – 2 - ил] метанола гидро хлорид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета капсулоподобной формы с линией разлома на одной стороне;
Состав. 1 таблетка Ларимефа содержит мефлохина гидрохлорида эквивалентно 250 мг мефлохина;
другие составляющие: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, прежелатинизированный крахмал, полисорбат (Твин-80), тальк очищенный, натрия кроскармелоза, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противомалярийные средства. Код АТС P01B C02.
Действие лекарства. Мефлохин – антималярийныей препарат, эффективный при всех формах малярии, включая штаммы Plasmodium falciparum, P.vivax, P.malariae, P.ovale, стойкие к остальным противомалярийных препаратов, например: хлорохина, прогуанила, пириметамина и комбинации пириметамина с сульфаномидами.
Механизм действия препарата неустановлена. Характеризуется высокой гематошизонтоцидной активностью до Plasmodium falciparum и P.vivax, не эффективный к гамонитам P. falciparum и печеночных гистошизонтив P. vivax, действует на циркулирующих шизонтив P.ovale и P.malariae.
Во время исследований іn vitro и in vivo не наблюдалось ни одного случая гемолизу, связанного с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Фармакокинетика. При пероральном приёме мефлохин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём еды существенно ускоряет скорость и степень всасывание, увеличивая биодоступность приблизительно на 40%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6 – 24 часа после разового приема Ларимефа и представляют приблизительно 0, 4 мг/мл. Приблизительно 98% мефлохина связывается с протеинами плазмы. Мефлохин широко распределяется по разных тканях организма. Мефлохин может накапливаться в эритроцитах в концентрациях, которые в 2 раза могут превышать его концентрацию в плазме.
Мефлохин метаболизируется в печени. У мефлохина длительный период полувыведения, который в среднем равна 3 неделям. Выведение мефлохина и его метаболитов, в основном, проистекает с жёлчью и фекалиями. Незначительное количество выводится с мочой.
Фармакокинетические параметры является линейными в период однократного приема препарата, при этом следует отметить, что многоразовое применение препарата не приводить к изменений фармакокинетических параметров. Таким образом, Ларимеф может быть применено 1 раз в сутки. Фармакокинетика мефлохина может изменяться при острой малярии. Главным образом, это обнаруживается в смене объема распределения.
Показания для использования.
Лечение и профилактика малярии, вызванной штаммами P. falciparum, стойкими к остальным противомалярийных препаратов- профилактика малярии, вызванной P.falciparum и P.vivax, P.malariae, P.ovale, включая профилактику инфекции у лиц, которые выезжают в регионы с высоким риском заражения штаммами P. falciparum, стойкими к остальным противомалярийных препаратов.
Способ использования и дозы. Мефлохин принимают перорально в период или после еды, запивая полным стаканом воды, молока или другой жидкости.
Лечение. Суммарная доза составляет 15 – 25 мг/кг (в среднем для взрослого – 1–1, 5 г), в 1 или 2 – 3 приема с интервалом 6 – 8 часов. При появлении симптомов малярии взрослым рекомендуют одномоментно принять 3 таблетки, потом через 6 – 8 часов (при отсутствии побочных эффектов) – еще 2 таблетки и через 6 – 8 часов – еще 1 таблетку.
Профилактика. Рекомендованная профилактическая доза Ларимефа равна приблизительно 5 мг/кг 1 раз на неделя. Для взрослых и детей с массой тела более 45 кг это означает 250 мг мефлохина (1 таблетка Ларимефа) 1 раз в неделю. У детей и взрослых с массой тела менее 45 кг суточную дозу пропорционально уменьшают: с массой тела от 30 до 45 кг – ¾- таблетки, с массой тела от 20 до 30 кг – ½- таблетки и с массой тела до 20 кг включительно – по ¼- таблетки. Первый раз препарат следует принимать не менее чем за неделя до прибытия в эндемический относительно малярии регион. Необходимо принимать препарат всегда в один и той же день недели. После возвращению с эпидемического региону профилактику следует продолжить еще в течение 4 недель.
Побочное действие. Побочные действия, которые возникают в период использования мефлохина, встречаются достаточно редко.
Чаще всего наблюдается побочное действие в виде тошноты, рвота, головокружение, нарушение равновесия, головной боли, сонливости, бессонница, ужасных сновидений, диареи и боли в животе.
Также появляются сообщения про неврологические и психические нарушения, связанные с приёмом мефлохина, а именно: депрессия, галлюцинации, острый психоз, судороги. Среди остальных побочных эффектов – экзантема, зуд, алопеция, нарушение функций печени и очень редко – тромбоцитопения и лейкопения. Существуют отдельные сообщения про развитие бессимптомной брадикардии, экстрасистолии- в отдельных случаях – AV-блокада.
Противопоказания. Детский возраст до 2 лет или дети с массой тела менее 15 кг, беременность, период лактации. Гиперчувствительность к мефлохину и близких к нему препаратов (хинид)- наличие в анамнезе психических нарушений и заболеваний, сопровождающиеся судорогами- тяжелые заболевания печени.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, галлюцинации, острые психозы, снижение или повышение артериального давления, тахикардия или брадикардия, исчезающие нарушение ритма и проводимости сердца.
Лечение: индукция рвота и промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходимо проводить длительный мониторинг геодинамических показателей, ЭКГ, нервно-психического статуса.
Особенности использования. Поскольку мефлохин проникает в грудное молоко, необходимо прекратить кормление грудью в период приема мефлохина. Следует избегать назначения препарата пациентам с тяжелыми формами почечной и печеночной недостаточности и нарушением сердечной проводимости. С осторожностью необходимо назначать пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и коагулопатиями. Не рекомендуется применять при тяжелых формах малярии. При малярии, вызванной P. vivax, мефлохин следует применять только в комбинации с другими препаратами. После хинида или хинидина мефлохин можно принимать не раньше чем через 12 часов. Во время лечения не рекомендуется работа с транспортными средствами и механизмами. Женщинам в период приема препарата необходима надежная контрацепция.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Поскольку мефлохин и хинид имеют схожи свойства и побочное действие, его не следует назначать вместе с хинидом или хинидином или в течение 12 часов после их последнего приема. Мефлохин усиливает торможение проводимости и возбуждения сердечных мышц, поэтому с особенной осторожностью необходимо назначать Ларимеф пациентам, которые принимают бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, сердечные гликозиды. Ампициллин и тетрациклин могут повышать концентрацию мефлохина в плазме. Мефлохин может снижать эффективность вакцинации против брюшного тифа. Одновременный прием хлорохина и мефлохина может повышать риск возникновения судорог. Снижает протиэпилептическое активность вальпроевой кислоты.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15 – 25 °С.
Срок годности – 3 года.
