Рилутек
Рилутек (Rilutek)
Видео: рилутек рилузол Rilutek Riluzol #рилутек #рилузол #rilutek. #riluzol
международное и химическое название: рилузол, 2-амино-6-(трифлуорометокси)бензотиазол;
Основные физико-химические характеристики: белые таблетки в форме капсул с печатью на одной стороне "RPR 202";
Состав одна таблетка содержит 50 мг рилузола;
вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновной безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия кроскармелоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000 (Макрогол 6000), титана диоксид (Е171), вода очищенная.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на нервную систему. Код АТС: N07X X02
Действие лекарства. Фармакодинамика. Патогенез бокового амиотрофического склероза до конца не установлен. Считается, что глутамат (основной нейротрансмитер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в смерти клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, то есть глутамат осуществляет повреждающее действие на нейроны и может опосередковувати гибель клеток при повреждениях разной этиологии. Активация глутаматной передачи приводит к ослабленные спонтанной локомоции, а снижение глутаматных влияний усиливает моторику. Допускается, что рилузол блокирует процесс высвобождение глутаматов. Механизм его действия до конца не выяснен.
Фармакокинетика. Биодоступность: абсорбция после перорального приема быстрое и составляет 90%, абсолютная биодоступность – 60+18%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 мин. и составляет 173+72 нг/мл. Уровень и степень абсорбции подавляется до 44% после приема рилузола вместе с едой с высоким количеством жиру. Рилузол распределяется по всему организму. Связывание с белками составляет 97% (в основном с альбумином и липопротеидами). Препарат метаболизируется цитохромом Р 450 с последующей глюкуронизацией. Период полувыведения составляет 9-15 час. 90% рилузола удаляется с мочой, причём на 2/3 в виде глюкуронидов. Рилузол проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.
Особенные категории пациентов
Пациенты с нарушением функции почек: нет существенной разницы в фармакокинетических параметрах между пациентами с умеренной или тяжелой хронической почечной недостаточностью (очищения креатинина от 10 до 50 мл.минут.-1) и здоровыми добровольцами после перорального приема одной дозы рилузола в 50 мг.
Пациенты пожилого возраста: фармакокинетические параметры рилузола после приема несколько доз (4, 5 дня лечения с приёмом 50 мг рилузола дважды на сутки) у пациентов пожилого возраста не меняются (возрастом > 70 лет).
Пациенты с нарушением функции печени: AUC рилузола после перорального приема одной дозы 50 мг растет приблизительно в 1, 7 раза у пациентов с легкою хронической печеночной недостаточностью и приблизительно в 3 раза у пациентов с умеренной хронической печеночной недостаточностью.
Видео: Рилутек (Рилузол) 50 мг №56 Таблеток Rilutek (Riluzole) 50 mg №56 Tablet
Показания для использования. Применяется у пациентов для лечения бокового амиотрофического склероза (БАС).
Способ использования и дозы. Рекомендованная суточная доза для взрослых и пациентов пожилого возраста - 100 мг (50 мг каждые 12 час.). Курс лечения определяет врач.
Побочное действие. Чаще всего встречаются астения, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, головокружение, парестезия cлизевой оболочки полости рта, сонливость, тахикардия. Реже сообщается про анемию, тяжелую нейтропению, головная боль.
Очень редко наблюдаются анафилактоидные реакции, ангионевротические отеки, панкреатит, тяжёлая нейтропения, гепатит. Очень часто у пациентов после назначение Рилутека проистекает повышение уровня аланинамилотрансферазы (АлАТ) в сыворотке крови- при длительном применении препарата уровень АлАТ в течение 2-6 месяцев может постепенно уменьшится до величин, которые имели место перед назначением Рилутека.
Видео: Alkeran melphalan
Противопоказания.
- Излишняя чувствительность к рилузолу или до остальных компонентов, входящих в состав препарата;
период кормления грудью;
беременность;
почечная недостаточность;
детский возраст;
- печеночная недостаточность, или когда уровень трансаминаз в 3 раза превышает верхнюю границу нормы.
Передозировка. В единичных случаях передозировки наблюдались неврологические и психиатрические симптомы, острая токсическая энцефалопатия с ступором, коматозным состоянием, а также метгемоглобинемия.
В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение.
Особенности использования. Рекомендовано определить уровень АлАТ в сыворотке крови ежемесячно в течение первых 3 месяцев первого года использования и периодически в течение лечения. Терапию рилузолом следует прекратить, если уровень АлАТ повысился более, чем у 5 раз от верхней границы нормы. Повторное использование не рекомендуется.
Рилузол необходимо применять осторожно пациентам, которые имели активную форму гепатита и пациентам с повышенным уровнем трансаминаз, билирубина.
Использование у пациентов пожилого возраста.
Базируясь на данных фармакокинетики, нет особенностей при применении Рилутека у этой группы больных.
Пациентов следует предупредить про потенциальную возможность возникновения головокружения, в период лечения Рилутеком, поэтому не следует управлять автомобилем или работать с механизмами в период лечения препаратом.
Препарат Рилутек нельзя применять одновременно с приёмом алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ингибиторы цитохрома Р 450 (кофеин, диклофенак, диазепам, ницерголин, кломапромид, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин, хинолоны) потенциально могут уменьшить скорость элиминации рилузола. Индукторы Р 450 (курения цигарок, рифампицин, омепразол) могут повысить скорость элиминации рилузола.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
