Липоевая кислота
Липоевая кислота (Acidium lipoicum)
Общая характеристика:
международное и химическое название: thiocticum acid- D, L – - 5 – (1, 2 – дитиолан – 3 – ил) – валериановая кислота;
Основные физико-химические характеристики: таблетки зеленовато-жёлтого или жёлтого цвета, на поперечном разрезе видно два слоя;
Состав одна таблетка содержит тиоктовой кислоты (липоевой кислоты) –0,025 г;
другие составляющие: сахар, крахмал картофельный, глюкоза, кальция стеарат или кислота стеариновая, тальк;
состав оболочки: аэросил, воск пчелиный, титана диоксид, магния карбонат щелочной, масло вазелиновое, поливинилпиролидон, сахар, тальк, краситель: хинолиновый жёлтый Е-104 (импортный) или жёлтый водорастворимый КФ-6001 или тропелин О.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Гепатопротекторные средства. Код АТС А05ВА.
Фармакологические свойства. Липоевая кислота является коферментом, который берёт участие в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты (в составе пируватдегидрогеназы) и остальных -кетокислот, играет важную роль в процессе образования энергии в клетке, регулировании липидного и углеводного обменов, имеет липотропный эффект, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, проявляет детоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и остальных эндо- и экзотоксинов.
Недостаток или нарушение обмена тиоктовой кислоты вследствие интоксикации или чрезмерного накопления некоторых продуктов разложения (например, кетоновых тел) ведет до нарушение аэробного гликолиза. Липоевая кислота способствует регенерации тканей.
Фармакокинетика. В организме липоевая кислота находится в разных органах, особенно много её в печени, почках, сердце. Биодоступность после перорального использования составляет почти 87%, период полутрансформации – почти 20 минут. Обладает высокий эффект первого прохождения через печень. В периферической венозной крови определяется не более 37% принятой дозы. 80 – 90 % выводится с мочой в виде метаболитов.
Показания к применению. Липоевая кислота применяется при хроническом гепатите (с явлениями активного процесса, циррозе печени (в активной стадии) алкогольного генеза и хронической сердечной недостаточности, при вирусном гепатите (средней тяжести течения при отсутствии интенсивной или нарастающей желтухи)- при хроническом панкреатите алкогольной этиологии и хроническом холецистопанкреатите- при разных интоксикациях, которые сопровождаются острой печеночной недостаточностью, в том числе при отравлении углеродом, а также при отравлении грибами, четырехлористым углеродом, а также при отравлении снотворными средствами и солями тяжелых металлов- при диабетическом полиневриты.
Липоевая кислота назначается как синергист и корректор при проведении курса лечения преднизолоном, для снижения дозы преднизолона и ослабление „синдрома отмены". Применяется в комплексном профилактическом лечении при атеросклерозе.
Способ использования и дозы. Взрослые принимают внутрь после еды по 0,05 г (2 таблетки) 3 – 4 раза в сутки. Курс лечения 20 – 30 суток. При необходимости курс лечения повторяют через месяц.
При объединении с преднизолоном назначают 0,025 – 0,05 г липоевой кислоты и 0,01 – 0,015 г преднизолона.
Побочное действие. При приёме препарата возможны диспепсические проявления (боль в эпигастрии, жжение, тошнота, икота), кожные аллергические высыпания. В этом случае необходимо уменьшить дозу или отменить препарат.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к липоевой кислоте.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Липоевая кислота усиливает противовоспалительное действие глюкокортикоидов, что позволяет использовать их в меньших дозах. В исследованиях in vitro -липоевая кислота реагирует с некоторыми химическими соединениями, которые содержат ионы металлов, например цисплатин, который используют для лечения онкологических заболеваний, поэтому при одновременном приёме с цисплатином следует рассчитывать на ослабленные его действия под влиянием липоевой кислоты.
Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Передозировка. При передозировке возможно раздражения слизистой оболочки пищеварительного тракта (тошнота, рвота, понос).
Особенности использования. Дополнительных указаний на предупредительны меры при применении препарата не отмечено.
Беременность и кормление грудью не является противопоказаниям при использовании препарата.
В период лечения необходимо удерживаться от употребления алкогольных напитков, поскольку спирт и его метаболиты могут приводить до ослабленные терапевтического действия – липоевой кислоты.
Следует быть осторожным при назначении препарата больным на гиперацидный гастрит, язвенную болезнь желудка, при склонности до аллергических реакций.
Условия и сроки хранения. Препарат следует сохранять в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при комнатной температуре (15 - 25°С).
Срок годности препарата составляет 3 года.