Эспа-липон инъекции
ЭСПА-ЛИПОН инъекции 300 (ЕSРА-LIРОN inj. 300)
ЭСПА-ЛИПОН инъекции 600 (ЕSРА-LIРОN inj. 600)
международное и химическое название: кислота тиоктовая;
Основные физико-химические характеристики: прозрачный раствор с зеленовато-жёлтым оттенком;
Состав. 1 ампула препарата ЭСПА-ЛИПОН инъекц. 300 (12 мл) включает 377 мг кислоты альфа-липоевой этилендиаминовой соли (соответствует содержимого 300 мг альфа-липоевой (тиоктовой) кислоты в 12 мл при концентрации 25 мг /мл альфа-липоевой кислоты);
1 ампула препарата ЭСПА-ЛИПОН инъекции 600 (24 мл) вмещает 755 мг кислоты альфа-липоевой этилендиаминовой соли (соответствует содержимого 600 мг альфа-липоевой (тиоктовой) кислоты в 24 мл при концентрации 25 мг /мл альфа-липоевой кислоты);
вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые воздействуют на систему пищеварения и метаболизм. Код АТС А16А Х01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Альфа-липоевая кислота - это подобная витаминов вещества, которое образуется эндогенным путём. Она выполняет коферментную функцию в окислительном декарбоксилуванни кетокислот, берёт участие в регулировании липидного, углеводного и холестеринового обмена. Улучшает функцию печени благодаря гепатопротекторний и дезинтоксирующий действия. Суть действия альфа-липоевой кислоты при сахарном диабете заключается в уменьшении перекисного окисления липидов в периферических нервах, улучшение эндоневрального кровотока, что приводит к увеличению скорости нервного проведение. Кроме того, альфа-липоевая кислота способствует утилизации глюкозы в мышцах независимо от действия инсулина, увеличения содержимого макроэргических соединений в скелетных мышцах больных на моторную нейропатию.
Фармакокинетика. Биотрансформация альфа-липоевой кислоты в организме проистекает путём окисления боковых цепочек и конъюгации. В системной доступности альфа-липоевой кислоты существуют существенно индивидуальные колебания. Она большей частью поддается эффекту "первого прохождения" в печени Выводится почками преимущественно в форме метаболитов. Период двократного снижения концентрации (Т1/2) в сыворотке составляет 10-20 минут.
Показания к применению.
Полинейропатии разного генезу (диабетическая полинейропатия, алкогольная полинейропатия и др.), лечения и профилактика атеросклероза (как гиполипидемический препарат), при хронических гепатитах и циррозе печени (из-за отсутствия гепатита В), при острых и хронических интоксикациях (отравлениях солями тяжелых металлов, грибами).
Способ использования и дозы.
Препарат назначается для внутривенных инъекций/инфузий после предварительного разведения в изотоническом растворе натрия хлорида.
За условий тяжёлой диабетической полинейропатии (при серьезных проявлениях симптомов полинейропатии) лечения взрослых рекомендуется начинать с курса начальной терапии – парентерального введения (инфузии) 24 мл инъекционного раствора препарата, разведенного в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида (соответствует 600 мг альфа-липоевой кислоты), 1 раз в сутки. При очень тяжелых случаях суточную дозу увеличивают до 900-1 200 мг /сутки. Такую начальную терапию проводят в течение 10-20 дней.
После проведение курса начальной терапии рекомендуется перейти на поддерживающую терапию лекарственными формами препарата ЭСПА-ЛИПОН для перорального приема в дозе 600 мг /сутки и выше в течение 1-3 месяцев.
Для профилактики диабетической полинейропатии, а также при остальных, перечисленных выше нарушениях обмена веществ, заболеваниях печени, хронических интоксикациях дозу препарата необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания, возраста и массы тела больного. Обычно начальная доза составляет 300 мг /сутки (внутривенные инъекции) в течение 10-20 дней, или 200 мг (таблетки) 1-3 раза в сутки в течение 10-20 дней, или 600 мг (таблетки) 1 раз в сутки в течение 10-20 дней- поддерживающая доза составляет 400-600 мг /сутки (таблетки) в течение 1-2 месяцев.
Побочное действие.
Аллергические реакции на коже (крапивница, экзема, даже к развитию анафилактического шока), гипогликемия (в связи с улучшением утилизации глюкозы)- после быстрого внутривенного введения в отдельных случаях - судороги, двоение в глазах, при слишком быстром введении препарата - ощущение тяжести в голове, затруднение дыхания. После внутривенного введения в отдельных случаях наблюдались точечные кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу, тромбопатии. В результате улучшение усвоения глюкозы в отдельных случаях может снизиться уровень сахара в крови.
В большинстве случаев все отмеченные проявления проходят самостоятельно.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к альфа-липоевой кислоты.
Передозировка.
Про случаи специфической интоксикации альфа-липоевою кислотой не сообщалось, кроме того, обращая внимание на фармакологическое действие вещества, её и не следует ожидать.
При передозировке возможны тошнота, рвота, головная боль. Лечение - симптоматическое.
Особенности использования.
В начале лечения полинейропатии через регенерационные процессы возможно кратковременное усиление парестезии с ощущением "ползание муравьев".
Внутривенные инъекции следует проводить медленно (не быстрее 50 мг альфа-липоевой кислоты на 2 мл раствора за минуту).
Приготовленный инфузионный раствор остается пригодным максимум 6 часов при хранении в защищенном от света месте.
Дети. Соответствующим образом получены клинические сведения касающиеся применения препарата для лечения детей и подростков недостаточные, поэтому при лечении пациентов этой возрастной группы врач может назначать дозировки индивидуально в каждом отдельном случае. Однако, учитывая принадлежность альфа-липоевой кислоты до малотоксических соединений, дозу рассчитывают индивидуально за стандартными схемами.
Использование в периоды беременности и кормление грудью. Данные про безопасность применения препарата в период беременности отсутствуют, поэтому при наступлении беременности лечения препаратами ЭСПА-ЛИПОН инъекц. 300 и ЭСПА-ЛИПОН инъекц. 600 можно продолжать только когда по мнению врача польза от использования превышает потенциальный риск. Данных про переход альфа-липоевой кислоты в материнское молоко нет, поэтому от лечения препаратом в период кормления грудью лучше отказаться.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Альфа-липоевая кислота может усиливать сахаропонижающее действие инсулина и пероральных антидиабетических средств, повышая чувствительность периферических тканей до этих препаратов, в связи с чем может возникнуть необходимость корректировать дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств. По этой причине, необходимо проводить тщательный контроль сахара в крови, в том числе на начальном этапе терапии.
Не исключено, что одновременное применение препарата ЭСПА-ЛИПОН может привести к потере активности цисплатина.
Несовместимость с другими веществами. За искусственных условий (in vitro) альфа-липоевая кислота вступает в взаимодействие с ионными комплексами металлов (напр. с цисплатином). 3 молекулами сахара (напр. с раствором левулозы) альфа-липоевая кислота образовывает тяжелорастворимые части. Инъекционный раствор альфа-липоевой кислоты несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, про которые известно, что они вступают в реакцию с группами SН или с дисульфидными связями.
Предостережение. Во время лечения препаратами ЭСПА-ЛИПОН инъекц. 600 и ЭСПА-ЛИПОН инъекц. 300 следует воздерживаться от употребления алкоголя, поскольку алкоголь и его метаболиты могут ослаблять действие альфа-липоевой кислоты.
Условия и сроки хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на его упаковке.
Срок годности приготовленного инфузионного раствора препарата - 6 часов при хранении в защищенном от действия света месте.
