Нимесил

Нимесил (Nimesil)

международное и химическое название: нимесулид- 4-нитро-2-феноксиметаносульфонанилид;

Основные физико-химические характеристики: светло-жёлтый зернистый порошок с апельсиновым запахом;

Состав. 1 пакетик включает нимесулида 100 мг ;

другие составляющие: кетомакрогол 1 000, сахароза, мальтодекстрин, кислота безводная лимонная, корректант апельсиновый.

Форма выпуска лекарственного средства. Гранулят для приготовления суспензии для внутреннего использования.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТС М01АХ17.

Действие лекарства. Фармкодинамика. Нимесил^в - это нестероидный противовоспалительный препарат группы метансульфонанилидов, который проявляет противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебная действие Нимесила обусловлена тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путём ингибиции циклооксигеназы. За счет селективного действия Нимесила на циклооксигеназу-2 не нарушается синтез цитозащитных простагландинов в желудке, что очень важно для частоты возникновения побочных проявлений. Кроме того, Нимесил уменьшает изготовления супероксидных анионов, которые индуцируются нейтрофильными гранулоцитами, и подавляет образования свободных радикалов, которые возникают в период воспалительного процесса.

Фармакокинетика. В организме человека Нимесил хорошо всасывается при пероральном приёме, достигая максимальной концентрации в плазме через 2-3 часа. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы.

Нимесулид активно метаболизируется в печени за участием CYP2C9, изоферменту цитохрома Р 450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также имеет фармакологическую активность. Период полувыведения – от 3,2 до 6 часов. Нимесулид выводится с организма с мочой – около 50% от принятой дозы. Около 29% от принятой дозы выводится с калом в метаболизованом виде. Только 1-3% выводится с организма в неизмененном состоянии. Фармакокинетический профиль у лиц пожилого возраста не изменяется.

Показания к применению. Острая боль при бурситах и тендинитах. Симптоматическое лечение болевого синдрома при ревматоидном артрите и остеоартритах. Первичная дисменорея. Болевые синдромы разной этиологии: при гинекологических и оториноларингологических заболеваниях- послеоперационный период- при травматических повреждениях- после стоматологических вмешательств.

Способ использования и дозы. Нимесил следует применять в течение как можно короткого промежутка времени, который назначен для лечения соответственного заболевания.

Взрослые, подростки (12-18 лет) и лица пожилого возраста: 1 пакетик (100 мг) 2 раза в сутки после еды.

Пациенты с нарушением функции почек: для пациентов с легким или умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/минут) корректировать дозу не нужно.

Концентрация порционных пакетиков высыпают в стакан и растворяют водой.

Побочное действие. Наведений ниже список нежелательных явлений основывается на данных, полученных в клинических испытаниях и в течение постмаркетингового присмотра за применением препарата. Частота нежелательных явлений классифицируется таким образом:

наблюдаются очень часто (>1/10)- часто (>1/100, но <1/10)- иногда (>1/1 000, но <1/100)- редко (>1/10 000, но <1/1 000)- очень редко (<1/10 000), в том числе отдельные случаи.

Противопоказания. Известна повышенная чувствительность к нимесулида или к какому угодно компоненту препарата. Гиперергические реакции, которые имели место в прошлом (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или остальных нестероидных противовоспалительных препаратов. Гепатотоксические реакции на нимесулид, которые имели место в прошлом. Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие язвы или кровотечения в пищеварительном тракте, цереброваскулярные кровотечения или другие поражения, которые сопровождаются кровотечениями. Тяжелые нарушения сворачивания крови. Тяжелая сердечная недостаточность. Тяжелая почечная недостаточность. Печеночная недостаточность. Дети возрастом 12 лет. Третий триместр беременности и период кормления грудью.

Передозировка. Симптомы передозировки нестероидными противовоспалительными средствами обыкновенно ограничиваются таким: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, оборотные. Возможно проявления желудочно-кишечной кровотечения, гипертензии, острой почечной недостаточности, торможение дыхания, комы. Однако такие явления встречаются редко. Лечение передозировки – симптоматическое, специфического антидота нет. Данных про выведение нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если взять во внимание высокая степень связывания нимесулида с белками плазмы (до 97,5%), то маловероятно, что диализ проявится эффективным.

Особенности использования. Риск возникновения нежелательных явлений может быть сниженный, если Нимесил применять в течение как можно короткого промежутка времени. Лечение должно быть остановленным, если не видно, что препарат приносить польза. Сообщалось, что в отдельных случаях использования Нимесила было связано с возникновениям серьёзных реакций со стороны печени, и очень редко – с летальным концом. Если при применении нимесулида у пациентов наблюдаются смены функции печени или имеются симптомы поражения печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, темная моча), то терапию нимесулидом следует прекратить. Возобновлять лечения таких пациентов нимесулидом не следует. Сообщалось также про поражения печени (большая часть которых имели обратный характер) после быстрого применения препарата. Во время лечения нимесулидом следует избегать его одновременного использования с известными гепатотоксическими препаратами, также злоупотребление алкоголем, поскольку эти вещества могут повысить риск возникновения печеночных реакций. При лечении нимесулидом следует воздерживаться от использования остальных анальгетиков. Нимесулид может спровоцировать желудочно-кишечную кровотечение или образования или перфорацию язвы на любой стадии лечения, с сопутствующими симптомами или без них и независимо от того, или были в анамнезе заболевания пищеварительного тракта. В случае возникновения таких явлений лечения нимесулидом необходимо прекратить. Нимесулид следует с осторожностью назначать больным с нарушениями пищеварительного тракта (с пептической язвой в анамнезе, из желудочно-кишечной кровотечением в анамнезе, при язвенном колите или болезни Крона). Пациентам с нарушениями почечной или сердечной функции Нимесил следует применять с осторожностью, поскольку он может повлечь или усилить эти нарушения. В таком случае лечения Нимесилом необходимо прекратить. Лица пожилого возраста более склонные до возникновения побочных действий при применении нестероидных противовоспалительных средств, таких как желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, нарушение сердечной, печеночной или почечной функции. Поэтому они нуждаются соответственного медицинского присмотра. Нимесулид может нарушить функцию тромбоцитов, поэтому его следует назначать с осторожностью больным на геморрагический диатез. Нимесил нельзя применять как заменитель ацетилсалициловой кислоты для проведения кардиоваскулярной профилактики. Нимесулид может маскировать повышение температуры тела, которое связано с бактериальной инфекцией. Назначение нимесулида женщинам, которые планируют беременность, не рекомендуется. Женщинам, у которых беременность проходит с осложнениями, или женщинам, которые обследуются по поводу бесплодие, следует подумать про отказ от нимесулида. Во время кормления грудью применять нимесулид не рекомендуется. Исследования влияния нимесулида на способность управлять автотранспортом или механическими средствами не проводились. Если при применении нимесулида у пациентов возникали головокружение или сонливость, то им следует отказаться от вождения автотранспортом или механическими средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пациенты, которые применяют варфарин или аналогичные антикоагулянты или ацетилсалициловую кислоту, имеют повышенный риск возникновения кровотечений, если они одновременно лечатся Нимесилом. Поэтому такова комбинация не рекомендуется, а за тяжелых форм нарушение сворачивания крови она противопоказана. Если же такой комбинации невозможно избежать, необходим частый контроль за сворачиванием крови. У здоровых лиц нимесулид кратковременно понижает действие фуросемида касающиеся выведение натрия и меньшей мерой – касающиеся выведение калия, а также уменьшает диуретическую реакцию. Одновременное назначение нимесулида и фуросемида пациентам с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожности. Является сведения про то, что нестероидные противовоспалительные средства уменьшают клиренс лития, которая приводит к повышению уровня лития в плазме и его токсичности. Если Нимесил назначается больному, который одновременно лечится препаратами лития, то необходимо проводить частый контроль уровня лития в плазме. При одновременном применении с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами клинически значимых реакций не наблюдалось. Необходима осторожность в случае, когда нимесулид назначается менее чем за 24 часа до или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, потому что возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности. При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего.

Условия и сроки хранения. Хранить при комнатной температуре в сухом, защищенном от действия света и источника тепла месте! Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности – 2 года.