Кирин
Кирин (Kirin)
международное и химическое название: спектиномицин- 4Н-Пирано[2,3-b] [1,4-бензодиоксин-4-ОН, дека-гидро-4а, 1,9-тригидрокси-2-метил-6,8-бис(метиламино)-дигидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: белый или почти белый кристаллический порошок;
Состав. 1 флакон включает спектиномицина 2 г.
другие составляющие: вода для инъекций, спирт бензиловый
Форма выпуска лекарства. Порошок для приготовления суспензии.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Код АТС J01X X04.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Спектиномицин является антибиотиком широкого спектра действия, полученный при ферментации грибков рода Streptomyces spectabilis.
За своею структурою препарат является антибиотиком трициклической структуры, схожим на канамицин и гентамицин, однако он не принадлежит к аминогликозидов, чем объясняется отсутствие в него токсических эффектов, которые наблюдаются в аминогликозидах.
Спектиномицин активен относительно многих грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов, однако наиболее заметный эффект обнаруживается относительно Neisseria gonorrhoeae (минимальная ингибирующая концентрация от 7,5 до 20 мкг/мл). Спектиномицин является ингибитором синтеза белка бактериальной клеткой. Препарат взаимодействует с бактериальной рибосомной субъединицей S30, однако точный механизм неизвестен. Данные электронной микроскопий гонококков, которые зазнали влияния спектиномицина, показали наличие морфологических изменений клеток, связанных с нарушением целостности клеточных мембран. Кирин не вызывает нарушение считывания информации, как это проистекает при применении аминогликозидов. Препарат имеет бактериостатические свойства, однако проявляет бактерицидное действие относительно Neisseria gonorrhoeae.
Фармакокинетика.
* Абсорбция
Спектиномицина гидрохлорид, введен внутримышечно в разовой дозе 2 или 4 г, абсорбируется быстро и полностью.
* Распределение
Через час после инъекции 2 г спектиномицина достигается максимальная концентрация в сыворотке приблизительно 100 мкг/мл. Через час после инъекции 4 г спектиномицина достигается максимальная концентрация в сыворотке приблизительно 160 мкг/мл. Через 8 часов сохраняются концентрации от 15 до 30 мкг/мл. Спектиномицин не связывается с белками плазмы.
* Биотрансформация
Нет данных про то, что спектиномицин испытывает биотрансформации. Результаты проведенных исследований показывают, что практически весь препарат выводится с мочой в неизменном виде.
* Экскреция
Препарат выводится в основном с мочой: в течение 24-48 часов после инъекции в моче обнаруживается от 70 до 90% введенной дозы. Период биологического полураспада препарата для человека составляет приблизительно 2 часа. Поскольку существенного связывание спектиномицина с белками плазмы не отмечается, теоретически антибиотик может быть выведений путём гемодиализа.
Показания для использования. Кирин показан для лечения острого гонорейного уретриту и проктита у мужчин и острого гонорейного цервициту и проктита - у женщин, если эти заболевания вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae и не поддаются лечению пенициллином, тетрациклином, ко-тримоксазолом. Следует проводить также лечения лиц, которые имели половые контакты с больными на гонорею.
Способ использования и дозы. Кирин применяют в виде глубоких внутримышечных инъекций в верхней внешний квадрант седалищной мышцы.
Рекомендованная доза Кирина составляет 2 г однократно - как для мужчин, так и для женщин. Такая ж доза рекомендуется и больным, для которых антибиотикотерапия, что проводилась раньше, выявилась неэффективной. В случаях, когда заболевания тяжело поддается лечению, а также в районах, где распространенные антибиотикорезистентные штаммы, рекомендованные дозы Кирину - до 4 г. При необходимости введения 4 г препарата (10 мл) дозу можно распределить на 2 инъекции в разные места.
Приготовление раствора
Придерживаясь правил антисептики, введите растворитель в флакон с порошком и хорошо взболтайте содержимое флакона. Непосредственно перед тем как набрать суспензию в шприц, содержимое флакона также следует хорошо взболтать. Рекомендованный размер иголки - 20 G. Не держите суспензию в шприце и иголке, делает инъекцию сразу после аспирации из флакона. Приготовленную суспензию следует сохранять при комнатной температуре и использовать в течение 24 часов с момента приготовления.
Побочное действие. Иногда могут наблюдаться тошнота, рвота, повышение температуры, кожные высыпания после однократного использования препарата. При длительном применении на добровольцах было показано, что возможно снижение гемоглобина, гематокрита, клиренса креатинина. Также возможно повышение щелочной фосфатазы, мочевины и сывороточной трансаминазы.
Противопоказания. Кирин противопоказан больным с гиперчувствительностью к препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не описано.
Передозировка. На сегодня про случаи передозировки Кирином данных нет.
Особенности использования. Кирин не применяется для лечения сифилиса, инфекций, обусловленных Chlamydia trachomatis, или негонококкового уретриту. Антибиотики, применяемые в высоких дозах в течение короткого времени для лечения гонорей, могут смазать или отстрочить симптоматику сифилиса. В связи с этим всем больным на гонорею при установлении диагноза следует проводить серологические тесты на сифилис. Больным, которые лечились Кирином, через 3 месяца необходимо повторить серологические тесты на сифилис.
Безопасность использования Кирина в лечении детей не установлена.
Растворитель включает бензиловый спирт. Сообщалось, что развитие Gasping Syndrome (нарушений со стороны дыхательной системы, которые обнаруживаются в виде удушья) в недоношенных детей может быть связанный с действием бензилового спирта.
Беременность и лактация
В связи с тем, что клинический опыт недостаточный, Кирин не может быть рекомендованный в периоды беременности и лактации, а также детям.
Условия и сроки хранения. Нерастворенный препарат, а также суспензию сохранять при комнатной температуре, в местах, недоступных для детей. Приготовленную суспензию следует использовать в течение 24 часов.
Срок хранения - 5 лет.
