Трихопол

Трихопол Trichopol

Международное название: метронидазол;

Основные физико-химические свойства:белые с жёлтым оттенком таблетки (под влиянием света становятся жёлтыми), круглые,обоевыпуклые, с распределительной насечкой с одной стороны;

Состав. 1 таблетка содержит метронидазола 250 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный, желатин, патока крахмальная.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства. Производные имидазола.

Код АТС J01X D01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Метронидазол является производным

5-нитроимидазола, который имеет антипротозойное и антибактериальное действие.

Механизм действия.

Механизм действия заключается в биохимическом возобновлении 5-нитрогруппыметронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробныхмикроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клеток микроорганизмов, подавляет синтез их нуклеиновых кислот, что ведетк смерти микроорганизмов.

Метронидазол действует на Trichomonas vaginalis, Lamblia intestinalis,Entamoeba histolytica и Balantidum coli.

Обладает также сильное бактерицидное действие относительно анаэробных бактерий:

грамнегативных палочек: Bacteriodes species вместе с группой Bacteriodesfragilis (B.fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium species;

 грампозитивных палочек: Eubacterium, Clostridium;

 грампозитивных кокков: Peptococcus spiecies, Peptostreptococcusspiecies.

Метронидазолне имеет бактерицидного действия касающиеся к большинству аэробных бактерий и факультативныханаэробов, грибов и вирусов.

Фармакокинетика.

Всасывание

Метронидазол быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта(до 80%).

После применения препарата в дозе 250 мг, 500 мг или 2 г здоровымидобровольцами, максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается через 1-3часа и составляет соответственно 4,6-6,5 мкг/мл, 11,5-13,0 мкг/мл и 30,0-45,0мкг/мл. Одновременный прием еды снижает скорость всасывания и максимальнуюконцентрацию метронидазола в сыворотке крови. Около 20% метронидазоласвязывается с белками.

Распределение

Метронидазол распределяется во многих тканях и жидкостям организма, в том числе в желчи, кистах, слюне, влагалищном выделении, семенной жидкости,спинномозговой жидкости, тканях мозга и печени.

Метронидазол проникает через плацентарный барьер и в молоко женщины вконцентрации, подобной до той, которые проявляются в плазме крови.

Период полураспада метронидазола (t½-₎ у взрослых с нормальной функцией почек и печени составляет 6-8 часов, у больных с нарушениемфункции печени период полураспада метронидазола может продлиться.

Метаболизм

В среднем 30-60% метронидазола, принятоговнутрь, метаболизируется в печени путём гидроксилирования, окисления исвязывания с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 2-оксиметронидазол -также имеет противомикробное и антипротозойное действие.

Выведение

Метронидазол и его метаболиты выводятся главнымобразом почками (60-80%). З калом выводится только 6-15% принятой дозы. Почечныйклиренс составляет 70-100 мл/мин. Сеча может иметь темный или красно-коричневыйцвет в связи с наличием растворимых в воде красителей, которые являются продуктамиметаболизма препарата.

По некоторым данным, допускается, что выведениеметронидазола почками у людей пожилого возраста снижается.

Метронидазол удаляется при гемодиализе.Внутрибрюшной диализ не эффективный.

Показания для использования.

Трихомониаз.

Лямблиоз.

Амебиаз и амебный абсцесс печени.

Инфекции, вызванные анаэробными бактериями или смешанные бактериальныеинфекции (аэробные и анаэробные), обыкновенно в объединении с соответственно подобраннымантибиотиком.

Метронидазол применяется также при лечении язвенной болезнидвенадцатиперстной кишки или желудка, вызванной Helicobacter pylori (в комплексе с препаратом висмута и антибиотиком, например амоксицилином).

Способ использования и дозы.

Трихомониаз

Внимание: лечения проводиться одновременно обоих сексуальных партнеров.

Женщины - внутри 2 раза в день по 250 мг (1 таблетка Трихопола 250 мг), утроми вечером во время еды, в течение 10 дней.

Мужчины - внутри 2 раза в день по 250 мг (1 таблетка 250 мг),утром и вечером во время еды в течение 10 дней.

Амебиаз

Внутренне: 3 раза в день по 250 мг (1 таблетка 250 мг) в течение 5 -10 дней (750 мг в сутки).

Дети - внутри 35 - 50 мг/кг в сутки, разделенных на 3 приема,в течение 10 дней.

Лямблиоз

Внутренне:

Дети - от 2 до 5 лет: ½- таблетки 250 мг 2 раза в день(суточная доза 250 мг);

- от 6 до 10 лет: ½- таблетки 250 мг 3 раза в день (375 мг насутки),

Дети старше 10 лет и взрослые: 1 таблетка 250 мг 2 раза в день (500мг в сутки).

Препарат обыкновенно принимают утром и вечером, в течение 5 - 10 дней.

Если это необходимо, лечения можно повторить через 4 - 6 недель.

Инфекции, вызванные анаэробными бактериями

Терапевтически метронидазол можно применять в монотерапии или вобъединении с другими антибактериальными препаратами. Средний период лечения недолжен превышать 7 дней.

Видео: Трихопол от ПРЫЩЕЙ

Взрослые и дети старше 12 лет: 1-2 таблетки Трихопола по 250 мг 3 раза в деньв период или после еды.

Дети до 12 лет: из расчета 7,5 мг/кг массы тела 3 раза в день во время или после еды.

Профилактика инфекций, обусловленных анаэробнымибактериями (перед хирургическими операциями на брюшной полости, в гинекологиии акушерстве)

Взрослые и дети старше 12 лет: сначала 1 г (4 таблетки 250 мг)одномоментно, потом по 1 таблетке 250 мг 3 раза в день в период или после еды,до момента предоперационного голодания.

Дети от 5 до 12 лет: 125 мг (½- таблетки) каждые 8 часовв течение 2 суток.

Грудники и дети до 5 лет: из расчета 5 мг/кг массы тела каждые 8часов в течение 2 суток.

Побочное действие.

Найчастишою нежелательною реакцией была тошнота (12%), который иногдасупроводжувалася головной болью, отсутствием аппетита, сухостью и металлическимпривкусом во рту. Реже наблюдались рвота, понос, дискомфорт в животе,запор.

Кроме того, в период лечения препаратом могут выявиться симптомы со стороны

крови: лейкопения (редко), что исчезает после окончания лечения, итромбоцитопения;

нервной системы:

периферическая нейропатия, которая характеризируется одеревенелостью, мурашками, парестезиями конечностей. Наблюдались также головная боль и

 головокружение, нарушение координации движений,

 дезориентация, нервозность, депрессия, сонливость, бессонница. Редко приступы конвульсии.

реакции сверхчувствительности:

крапивница,покраснение, гиперемия слизистой оболочки носа, повышена температура;

мочеполовой системы:

 жжение и дискомфорт в области уретры, сухость влагалища или вульвы, болезненный половой акт, снижение либидо, микоз влагалища;

другое:

заложенность языка, воспаление языка и десен, микоз полости рта.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к метронидазолу или к остальным производных5-нитроимидазола, непереносимость какого угодно компонента таблетки;

первый триместр беременности и период кормления грудью.

Передозировка.

Смертельная доза метронидазола для человека не известна. После разовогоприема внутрь доз выше 15 г наблюдались тошнота, рвота, атаксия.

Специфического антидота метронидазола нет. В случае отравленияприменяется симптоматическое лечение. Метронидазол выводится пригемодиализе.

Особенностииспользования.

Препарат "Трихопол" следует осторожно применять при тяжелыхзаболеваниях печени, поскольку такие заболевания могут приводить кнакопления препарата. Доза препарата корректируется в зависимости от степени тяжестипатологии.

Метронидазол следует с осторожностью назначать больным, которые лечатсякортикостероидами, а также лицам, склонным к отёкам.

Больным, у которых в ходе терапии обнаружились неврологические нарушение(ползание муравьев или судороги), препарат следует назначать только в этом случае, когда польза от его использования превышает риск проявленийосложнений.

Больным, у которых в ходе лечения обнаружились или выявили в прошлом нарушение картины крови,препарат следует назначать с осторожностью. До и после окончания лечениярекомендуется контроль количества лейкоцитов и дифференцииной формулы. Такойконтроль особенно показан при повторной терапии метронидазолом.

Лечение метронидазолом может иногда сопровождаться грибковойинфекцией влагалища или полости рта. В таких случаях следует применятьлечение противогрибковым препаратом.

Во время лечения метронидазолом и, по крайней мере в течение одного дня послеокончания лечения не следует употреблять спиртные напитки через возможность возникновениянежелательных реакций.

Метронидазол может влиять на показатели некоторых лабораторных исследований(АЛТ, АСТ, ЛДГ, триглицериды, глюкоза).

Во время лечения моча может иметь темный или красно-коричневыйцвет в связи с наличием растворимых в воде красителей, которые являются продуктамиметаболизма препарата.

Беременность: категория В.

Не проводились хорошо контролированные исследования с применениемметронидазола женщинами в период беременности. Метронидазол проникает черезплацентарный барьер.

Во время беременности препарат следует назначать только в этом случае, когдапотенциальная польза от его использования женщиной превышает риск вредноговлияния на зародыш.

Использование препарата в период лактации.

Метронидазол проникает в молоко, достигая в нём концентрации,близкой до концентрации препарата в плазме крови. В период лактации не следуетприменять препарат. Однако, если лечения необходимо - следует прекратитькормление ребенка грудью.

Влияние наспособность управлять транспортными средствами и механизмами.

Нет данных про противопоказания применение препарата "Трихопол"для вождения средствами транспорта и обслуживание механизмов.

Взаимодействие с другимилекарственными средствами.

Метронидазол при использовании с производными кумарина, применяемыедля предотвращения сворачиванию крови, пролонгирует протромбиновое время, поэтому следуетсоответственно модифицировать использования этих препаратов.

Средства, которые активируют микросомальные ферменты печени, такие как фенитоин и фенобарбитал, ускоряют выделение метронидазола, который приводит к снижениеего концентрации в сыворотке крови- препараты, которые снижают активностьпеченочных ферментов (например, циметидин) могут удлинять час полураспадаметронидазола.

Метронидазол повышает концентрацию лития в сыворотке крови и усиливаетего токсическое действие. Если одновременное использование этих препаратов необходимо, в ходелечения необходимо контролировать уровень лития, а также концентрацию креатинина всыворотке крови.

Метронидазол может вступать в взаимодействие с терфенадином и астемизолом,производя нежелательные симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы (удлиненияинтервала QT, аритмии и т.п.).

Метронидазол усиливает токсическое действие алкоголя. Употребление алкоголя в периодлечения препаратом может повлечь нежелательные реакции, такие как ощущение жара,потения, головная боль, тошнота, рвота, боли в надбрюшной области.

Совместное использование метронидазола и дисульфираму может иногдавызывать острые психозы и дезориентацию. Лечение метронидазолом можноначать только через 2 недели после окончания терапии дисульфирамом.

Условия и срок хранения.

Хранить при температурениже 25°С в сухом, защищенном от света месте, недоступном детям.

Срок годности – 5 лет.