Ремавир 20 мг
Видео: ГАЗ М-20 Победа
Ремавир 20 мг (Remavir 20 mg)
Общая характеристика:
Международное название: rimantadin;
Основные физико-химические характеристики: порошок от белого добелого с жёлтоватым оттенком цвета, допускаются желтоватые включения;
Состав. 1 пакетик включает римантадинагидрохлорида 20 мг;
Видео: ГАЗ М-20 ''Победа'' Леонида Ярмольника (tvigle.ru)
другие составляющие: кислота аскорбиновая, манитол,аспартам, ароматизатор.
Форма выпуска лекарства. Порошок дозированный.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства прямогодействия. Циклические амины.
Код АТС J05A C02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Римантадин – производное амантадина с выраженнойпротивовирусной активностью. Он эффективный относительно разных вирусов гриппа типу А,а также проявляет антитоксическое действие при гриппе, вызванном вирусом типа В.Римантадин ингибирует репликацию вирусу на ранних стадиях цикла развития, возможно,нарушая формирование вирусной оболочки. Генетические исследования показали, что важноезначение для противовирусного действия римантадина гидрохлорида относительно вируса гриппа Аимеет специфический белок гена М2 вириона. In vitro римантадин ингибирует репликациювсех трёх выделенных для человека антигенных подтипов (H1N1, H2N2, H3N3) вируса гриппа. Римантадин не влияет на иммунногенетические свойства инактивированнойвакцины гриппа А. Корреляция между чувствительностью вируса гриппа А іn vitro и клиническойэффективностью препарата не установлена.
Римантадин также ингибирует арбовирусы, которые являютсявозбудителями клещевого энцефалита.
Фармакокинетика.
Фармакокинетика римантадина достаточно хорошоизучена. После одноразовой и многоразовых доз для разных возрастных группкорреляция между концентрацией действующего вещества в плазме крови и его антивируснойактивностью не установлена. Римантадин хорошо всасывается после пероральногоприема, имеет высокую биодоступность. После одноразового приема дозы 100 мгмаксимальная концентрация в плазме крови 74 нг/мл (с интервалом от 45 нг/мл до138 нг/мл) у здоровых взрослых (возрастом 20 - 44 года) достигалась через 5 - 7часов. Римантадин слабо связывается с протеинами плазмы крови (~ 40%),в основном с альбуминами. Период полувыведения одноразовой дозы в этой группеисследованных был в среднем 25 часов, в возрастной группе 71 - 79 лет – в среднем 32 часа.
После 10-дневного приема по 100 мг римантадина 2раза в день (здоровые лица 18 - 70 лет) площадь под кривой "концентрация-время"(AUC) была на 30% более, чем после приема одноразовой дозы. В периодстабилизации концентрация препарата в плазме крови составляла 118 - 468 нг/мл. Вэтой группе исследованных возрастной разницы фармакокинетических параметров не выявлено.Однако при сравнении трёх старших возрастных групп (50 - 60, 61 - 70, 71 - 79 лет) было показано, что в старшей группе (71 - 79 лет) AUC, максимальнаяконцентрация и период полувыведения в период стабилизации были на 20 - 30%выше, чем у двух остальных группах исследованных. В группе больных старшего возраста (68 -102 года) в период стабилизации концентрация римантадина в плазме крови была в2 - 4 раза выше, чем у молодых и лиц среднего возраста.
Фармакокинетический профиль римантадина у детей такой,как и у взрослых. 10 детей 4-8 лет одноразово получали римантадин в дозе 6,6мг/кг. Концентрация в плазме через 5-6 часов была в пределах 446 - 988 нг/мл,через 24 часа – от 170 нг/мл до 424 нг/мл. Период полувыведения препарата вэтой группе составлял в среднем 24,8 часа. В отдельных случаях препаратобнаруживался в плазме крови через 72 часа после приема дозы. Фармакокинетическиепараметры римантадина дают основание для назначения препарата один раз в деньдля детей и взрослых.
Римантадин интенсивно метаболизируется в печени,испытывает гидроксилирование, конъюгацию и глюкуронизацию- менее 25% от принятойдозы выводится с мочой в неизменном виде. В плазме выявлены тригидроксилированных метаболита. Они вместе с конъюгированными метаболитами представляют74±10% одноразовой дозы 200 мг и выделяются с мочой в течение 72 часов.
Пациенты с хроническими заболеваниями печени, восновном больные стабильным циррозом печени, не нуждаются в снижении дозы препарата,поскольку фармакокинетика одноразовой пероральной дозы 200 мг значительно неотличается от такой у здоровых. Но у больных с тяжелыми нарушениями функциипечени при дозе 200 мг AUC в три раза более, период полувыведения в 2 разадольше и теоретический клиренс на 50% ниже в сравнении с этими показателями кухудшению функции печени.
В исследованиях на животных установлено, что римантадинагидрохлорид проникает через плацентарный барьер, выводится с материнскиммолоком. Концентрация римантадина в молоке через 2 - 3 часа после приемаодноразовой дозы превышает концентрацию в плазме крови.
Показания для использования.
Ремавир назначают взрослым и детям с целью раннеголечения гриппа и взрослым для профилактики гриппа в период эпидемий.
Профилактика клещевого энцефалита вируснойэтиологии.
Способ использования и дозы.
При появлении первых симптомов заболевания использованияРемавира 20 мг необходимо начинать как можно раньше. Терапевтический эффект болеевыраженный, если препарат начинают принимать в течение первых 48 часов отначала заболевания.
Содержание пакетика растворяют в полстакана теплой воды и принимают после еды.
Лечение: детям от 1 до 10 лет назначают 5мг/кг массы тела на день в раздельных дозах в течение 4-5 дней, но не более 100мг (5 пакетиков) на день- детям 11 - 14 лет – 140-160 мг на день в раздельныхдозах, старше 14 лет – дозы для взрослых.
Профилактика: детям от 1 до 3 лет – 20 мг, детям3 - 7 лет – 20 - 40 мг, детям 7 - 10 лет – 40 - 60 мг на день в течение 10 -15 дней.
Побочное действие. Ремавир как правило хорошопереносится. Частота побочных явлений, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта и нервной системы, повышалась, если принимались дозы выше рекомендованных.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия.
Со стороны нервной системы: затуманивание сознания,нарушение концентрации внимания, атаксия, сонливость, ажитация, депрессия, эйфория,гиперкинез.
Кожа: высыпания.
Слух и вестибулярный аппарат: шум/звон в ушах.
Система органов дыхания: диспноэ, бронхоспазм.
Противопоказания. Повышенная чувствительность ксоединениям группы адамантана или вспомогательных веществ препарата- хронические заболеванияпечени- острые или хронические заболевания почек- тиреотоксикоз, беременность и грудное кормление. Не назначают детям до одного года.
Передозировка. Нет информации пропередозировку римантадином. При отравлении необходимо поддерживать жизненно важныефункции. Римантадина гидрохлорид частично выводится путём гемодиализа.
Известен случай отравления сродственным препаратомамантадином: наблюдались возбуждение, галлюцинации, аритмия, смерть. Припередозировке с симптомами со стороны центральной нервной системы эффективным являетсявнутривенное введение физостигмину взрослым 1 - 2 мг и детям 0,5 мг с повторением, если это необходимо, но не более 2 мг/час.
Особенности использования.
Следует придерживаться осторожности при назначении препарата лицам сзаболеваниями желудочно-кишечного тракта, тяжелыми нарушениями функции печени,тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, нарушениями сердечного ритма, лицампожилого возраста. В этих случаях рекомендуется снижение дозы препарата. Припоказаниях в анамнезе на эпилепсию и противосудорожную терапию на фоне приемаримантадина повышается риск развития эпилептического приступа. В этих случаяхпрепарат применяют в дозе 100 мг на день одновременно с протисосудистой терапией.Если развиваются приступы, прием препарата приостанавливают.
При вождении транспортными средствами следуетпридерживаться осторожности, поскольку Ремавир 20 мг может вызывать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.
Взаимодействие с другими лекарственнымисредствами. Ацетаминофен и ацетилсалициловая кислота снижают эффективность Ремавира 20 мг. Следуетудерживаться от употребления алкоголя, потому что могут возникнуть непредвиденныереакции со стороны центральной нервной системы.
Условия и сроки хранения.
Хранить в сухом месте, недоступном притемпературе не выше 30°С.
Срок годности: 2 года.
