Препараты группы статинов
Видео: euronews hi-tech - Холестерин: правда и заблуждения
Статины — ингибиторы печеночного синтеза холестерина (ингибиторы редуктазы). В настоящее время их рассматривают как наиболее эффективные средства лечения гиперлипопротеинемий разного типа, в том числе наиболее тяжелых форм.
Первые препараты группы статинов были введены в практику сравнительно недавно (1987 г.), но заняли ведущее положение. Механизм действия статинов состоит в конкурентном ингибировании фермента ГМГ-КоА-редуктазы (З-гидрокси-З-метилглутарил-кофермента А редуктазы), торможении печеночного синтеза холестерина на стадии образования мевалоновой кислоты — обязательного предшественника (далее следуют еще порядка 20 стадий) холестерина. В результате печень теряет 60% холестерина, необходимого для производства желчных кислот. Возникает дефицит холестерина в печени, покрывающийся за счет практически полного использования холестерина и его эфиров пищи, путем их извлечения из тканей (эндотелия и клеток интимы сосудов), т. е. приостанавливаются и подвергаются обратному развитию атеросклеротические изменения. Экстракцию холестерина и его перенос в печень осуществляют ЛПВП, количество которых возрастает. При этом печень не образует и не выпускает в кровь, напротив, поглощает атерогенные транспортные ЛПОНП и ЛПНП. Важно также, что статины не блокируют синтез холестерина (в небольших количествах и для собственных нужд) в коре надпочечников, половых железах, где он идет на синтез кортикостероидов, половых гормонов- не страдает также его синтез в ЦНС.
Сейчас в мире используется несколько препаратов группы статинов: ловастатин (торговое название мевакор), симвастатин (торговая марка зокор), правастатин ( торговая марка липостат), аторвастатин (тоговое название липримар), церивастатин, флувастатин. Все поколения статинов можно купить в аптеках, не есть исключением и аптеки Анапы.
Видео: Статины -- лекарства, продлевающие жизнь
Первые три препарата группы статинов — природные соединения, продуцируемые определенными видами грибов. Ловастатин и симвастатин являются пролекарствами и превращаются в активные соединения в печени, остальные действуют как таковые. Препараты различаются и по активности, что отражается на дозах. Поскольку биосинтез холестерина в основном совершается ночью, препараты принимаются обычно однократно во время еды (натощак всасываются хуже). Различаются статины и по фармакокинетике. Значительный захват их гепатоцитами происходит при первом прохождении сквозь печень, в крови они на 50—95% связаны с белками плазмы. При сравнительно малых значениях полувыведения (1—2 ч у разных препаратов) ингибирование фермента значительно дольше. В основном выводятся с желчью, остальное — с мочой.
Статины сегодня рассматриваются как наиболее сильные и надежные средства лечения гиперхолесгеринемий, в отличие от секвестрантов желчных кислот они назначаются в малых дозах (индивидуально и разные препараты по 10—50 мг/сутки) и хорошо переносятся. Лечебный эффект достигает максимума через 6 недель и стабилизируется. Содержание общего холестерина плазмы и аккумулированного в ЛПНП, ЛПОНП и других носителях, понижается на 30—40% и более, уменьшается также синтез этих носителей- содержание ЛПВП, напротив, возрастает на 5—10%. В многоцентровых исследованиях на десятках тысяч больных в процессе 2—5-летней непрерывной терапии статинами показана задержка развития коронаросклероза и ИБС. Атеросклероз сосудов подвергается частично обратному развитию- частота «коронарной смерти» уменьшается на 33—42%, а общая летальность — на 30%. Учитывая место коронаросклероза и ИБС в структуре летальности, эти результаты нужно признать высокими.
Статины хорошо переносятся при длительном приеме. Изредка наблюдаются симптомы ухудшения работы печени – повышение трансаминаз, что свидетельствует о возможности более серьезных осложнений. Второе более редкое осложнение — миопатии, проявляющиеся болями в мышцах (чаще в бедрах, икрах). При прекращении приема статина миопатии проходят полностью и самостоятельно. Вероятность их выше при комбинировании препаратов группы статинов с никотиновой кислотой и фибратами.
