Капсулы 50 мг: желатиновые твердые, размер №4 (Coni-Snap), белый непрозрачный корпус (L500), светло-синяя непрозрачная крышечка (L910)- содержимое капсул – белая или почти белая плотная порошкообразная масса, или порошок (по 7 шт. в блистере, в картонной пачке по 1 блистеру);
Капсулы 100 мг: желатиновые твердые, размер №2 (Coni-Snap), белый непрозрачный корпус (L500), бирюзовая непрозрачная крышечка (L890)- содержимое капсул – белая или почти белая плотная порошкообразная масса, или порошок (по 7 шт. в блистере, в картонной пачке по 4 блистера);
Капсулы 150 мг: желатиновые твердые, размер №1 (Coni-Snap), белый непрозрачный корпус (L500), синяя непрозрачная крышечка (L860)- содержимое капсул – белая или почти белая плотная порошкообразная масса, или порошок (по 1 шт. в блистере, в картонной пачке по 1, 2 или 4 блистера);
Раствор для инфузий: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный (по 100 мл в стеклянных флаконах с комбинированной крышкой flip-off из ферросплава и зеленого полипропилена, в картонной пачке по 1 флакону и 1 пластиковому держателю для капельниц).

Состав 1 капсулы:

Активное вещество: флуконазол – 50, 100 или 150 мг;
Дополнительные компоненты: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, лактоза безводная, повидон, тальк, крахмал кукурузный;
Оболочка твердая желатиновая: индигокармин, желатин, титана диоксид.

Состав раствора:

Активное вещество: флуконазол – 2 мг/мл (в 1 флаконе – 200 мг);
Дополнительные компоненты: вода для инъекций, натрия хлорид.

Показания к применению

Применение Микосиста рекомендовано для лечения следующих заболеваний:

Генерализованный кандидоз: диссеминированный кандидоз, кандидемия и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, дыхательных и мочевыводящих путей, глаз, эндокарда), у больных, принимающих курс иммунодепрессивной или цитостатической терапии в том числе, а также при наличии других факторов, обуславливающих развитие кандидоза (лечение и профилактика);
Криптококкоз: криптококковые инфекции легких и кожи, криптококковый менингит, криптококковый сепсис;
Кандидозы слизистых оболочек: полости рта (включая атрофический кандидоз ротовой полости, вызванный ношением зубных протезов), пищевода, глотки, а также кандидурия, неинвазивные бронхолегочные инфекции;
Генитальный кандидоз: вагинальный (острая или хроническая рецидивирующая форма), кандидозный баланит (для капсул);
Отрубевидный лишай, микозы стоп, онихомикоз (для капсул);
Микозы кожи, включая микозы паховой области, туловища;
Глубокие эндемические микозы (включая паракокцидиоидоз, кокцидиоидоз, гистоплазмоз у пациентов с нормальным иммунитетом).

Также Микосист показан к применению для предупреждения рецидивов и развития следующих заболеваний у таких категорий пациентов:

Криптококкоз – у больных СПИДом при трансплантации органов или других случаях иммунодефицита;
Грибковые инфекции – у пациентов со злокачественными новообразованиями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате лучевой терапии или химиотерапии цитостатиками;
Орофарингеальный кандидоз – у больных СПИДом.

Противопоказания

Абсолютные:

Сочетание с астемизолом;
Одновременное использование с терфенадином (при постоянном приеме флуконазола в дозе 400 мг в сутки и выше) и цизапридом, вследствие удлинения интервала QT обоими препаратами и увеличения риска развития тяжелых нарушений сердечного ритма;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для капсул);
Период кормления грудью (в грудном молоке препарат содержится в такой же концентрации, как и в плазме);
Гиперчувствительность к компонентам средства или близким по структуре азольным соединениям.

Относительные (применять с крайней осторожностью, поскольку возможно развитие осложнений):

Почечная и/или печеночная недостаточность;
Потенциально проаритмогенные состояния у пациентов при наличии множественных факторов риска (органические заболевания сердца- сочетание с лекарственными препаратами, вызывающими аритмии- нарушения электролитного баланса);
Появление сыпи на фоне использования флуконазола у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, а также поверхностной грибковой инфекцией;
Непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
Одновременное использование с рифабутином (может развиться увеит);
Сочетание с другими препаратами, метаболизирующимися с помощью изоферментов системы цитохрома Р450.

При беременности применение Микосиста возможно только после тщательного соотношения ожидаемой пользы от приема средства и риска развития побочных реакций.

Способ применения и дозировка

Капсулы принимают внутрь, раствор вливают внутривенно капельно со скоростью, не превышающей 10 мл (20 мг) в минуту. При переходе с внутривенного введения на пероральный прием и наоборот суточную дозу не требуется корректировать.

Рекомендованный режим дозирования Микосиста у взрослых для лечения:

Криптококкоз. Рекомендованная доза при криптококковых инфекциях в первый день приема составляет 400 мг 1 раз в сутки, при дальнейшем лечении – 200-400 мг в сутки при той же кратности приема. Продолжительность терапии – 6-8 недель в зависимости от результатов микологических исследований. Курс лечения криптококкового менингита может составлять 10-12 недель;
Кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций. Доза флуконазола в первые сутки составляет 400 мг, со второго дня лечения – 200 мг, при недостаточной действенности терапии может быть также повышена в дальнейшем до 400 мг в сутки. При тяжелом системном кандидозе допустимо назначение препарата в суточной дозе до 800 мг, продолжительность лечения зависит от его эффективности. Рекомендуется завершать курс только спустя 2 недели после исчезновения признаков поражения;
Кандидозы слизистых оболочек, пищевода, глотки, а также кожи, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия. Доза составляет 50-100 мг в сутки на протяжении 2-4 недель, для лечения тяжелого кандидоза слизистых оболочек – по 100-200 мг в сутки. При терапии орофарингеального кандидоза (включая больных с нарушениями иммунитета) препарат применяют по 50-100 мг 1 раз в сутки на протяжении 1-2 недель, при лечении атрофического кандидоза полости рта, вызванного ношением зубных протезов – по 50 мг в сутки в течение 2 недель в комбинации с антисептическими средствами для обработки протеза;
Микозы кожи, включая микозы паховой области и стоп. Рекомендуемая доза – 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, терапия в обычных случаях длится не более 4 недель, но при микозах стоп может достигать 6 недель (капсулы). При онихомикозе препарат принимают по 150 мг 1 раз в неделю, лечение требуется продолжать до замещения инфицированного ногтя здоровым. В норме для повторного роста ногтевой пластины на пальцах стоп и рук необходимо 6-12 и 3-6 месяцев соответственно (капсулы);
Глубокие эндемические микозы. Рекомендуемая доза средства – 200-400 мг в сутки, терапия может длиться до 2 лет. Продолжительность приема определяется индивидуально: при кокцидиоидозе курс может составлять 11-24 месяца, при гистоплазмозе – 3-17 месяцев, при паракокцидиоидозе – 2-17 месяцев;
Отрубевидный лишай. Препарат назначают на протяжении 2 недель по 300 мг 1 раз в неделю, в некоторых случаях однократный прием рекомендуемой дозы оказывается достаточным, но, в то же время, части больным может потребоваться дополнительная третья доза в 300 мг раз в неделю. Также возможен прием флуконазола по альтернативной схеме лечения – в течение 2-4 недель в суточной дозе 50 мг (капсулы).

Рекомендованный режим дозирования Микосиста у взрослых для профилактики:

Рецидив криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения курса первичного лечения. Препарат может быть назначен в суточной дозе от 200 мг и выше на протяжении длительного периода;
Рецидив орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения курса первичного лечения. Средство рекомендуют использовать 1 раз в неделю по 150 мг, при необходимости возможно продолжительное лечение (особенно при тяжелых нарушениях иммунитета);
Кандидоз. Флуконазол используют 1 раз в сутки по 50-400 мг в зависимости от степени угрозы появления инфекции. У пациентов с высоким риском генерализованной инфекции, например, с длительно сохраняющейся или ожидаемой выраженной нейтропенией рекомендованная суточная доза составляет 400 мг. Препарат начинают применять за несколько дней до появления ожидаемой нейтропении и продолжают еще в течение недели после увеличения количества нейтрофилов более 1000/мкл;
Грибковые инфекции у пациентов с онкологическими заболеваниями. Средство назначают 1 раз в сутки в дозе 50 мг в течение всего периода, пока пациент входит в группу повышенного риска вследствие лучевой или цитостатической терапии.

Детям Микосист рекомендуют применять 1 раз в сутки ежедневно в дозах, не превышающих таковые у взрослых. Продолжительность терапии зависит так же, как и при сходных инфекциях у взрослых от клинического и микологического эффекта.

Для лечения кандидоза слизистых оболочек детям рекомендуют применять препарат в дозе 3 мг/кг в сутки. В первый день курса для скорейшего достижения равновесной концентрации может быть назначена ударная доза 6 мг/кг.

При терапии криптококковой инфекции и генерализованного кандидоза, в зависимости от тяжести поражения, препарат назначают детям в дозе 6-12 мг/кг в сутки.

Детям со сниженным иммунитетом при повышенном риске развития инфекции, вызванном нейтропенией, обусловленной цитотоксической химиотерапией или лучевой терапией, для профилактики грибковых инфекций Микосист назначают в дозе 3-12 мг/кг в сутки (в зависимости от длительности сохранения и выраженности индуцированной нейтропении).

Так как у новорожденных выведение флуконазола происходит замедленно, в первые 2 недели жизни средство рекомендуют вводить в дозе (в мг/кг) равной рекомендуемой дозе для детей более старшего возраста, с интервалом 72 часа. В возрасте 3-4 недель жизни ту же дозу применяют уже с интервалом 48 часов.

Пациентам с нарушениями деятельности почек следует корректировать режим дозирования. В случае однократного применения препарата не требуется изменение дозы. При назначении пациентам (в т. ч. детям) курса терапии первоначальная ударная доза может составлять 50-400 мг, в дальнейшем доза, применяемая 1 раз в сутки, определяется в зависимости от величины клиренса креатинина:

Более 50 мл/мин – используется обычная рекомендуемая доза;
Менее 50 мл/мин (без диализа) – используется рекомендуемой дозы.

Пациентам, находящимся на постоянном амбулаторном диализе, следует применять 1 дозу (в зависимости от показания) после каждого сеанса диализа.

Раствор Микосист для инфузий совместим с такими растворами: раствор натрия хлорида, раствор натрия гидрокарбоната (0,9%), 20% раствор глюкозы, раствор калия хлорида в глюкозе, раствор Хартмана, раствор Рингера. Инфузионное введение препарата проводят с помощью обычных наборов для трансфузии с применением одного из выше названных растворов.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: повышение продолжительности интервала QT на электрокардиограмме, трепетание/мерцание желудочков;
Пищеварительная система: боль в животе, рвота, метеоризм, тошнота, диарея, изменение вкуса, нарушение деятельности печени (повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха, гепатоцеллюлярный некроз);
Аллергические реакции: бронхиальная астма (отмечается чаще при непереносимости ацетилсалициловой кислоты), кожная сыпь, анафилактоидные реакции (включая отек лица, ангионевротический отек, крапивницу, зуд кожи), токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
Органы кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз;
Нервная система: судороги, головокружение, головная боль;
Прочие: гиперхолестеринемия, гипокалиемия, гипертриглицеридемия, нарушение функции почек, алопеция.

Особые указания

Терапия Микосистом должна длиться до появления клинико-гематологической ремиссии, преждевременный отказ от применения средства приводит к рецидивам.

Вследствие того, что флуконазол преимущественно выводится почками, длительную терапию необходимо проводить под контролем клиренса креатинина.

В редких случаях отмечалось гепатотоксическое действие препарата (в т. ч. с летальным исходом), как правило, у пациентов, имеющих серьезные сопутствующие заболевания. Поэтому при приеме флуконазола требуется контролировать функцию печени. В случае наблюдения признаков ее поражения, которые могут быть результатом использования препарата, терапию следует отменить.

У пациентов, получающих Микосист в комбинации с непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, необходимо контролировать протромбиновое время, ввиду его возможного увеличения.

Следует прекратить прием флуконазола при возникновении на фоне лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, развитие которой можно связать с применением препарата.

В случае появления высыпаний при наличии инвазивных/системных грибковых инфекций их необходимо тщательно наблюдать, и отменить прием при появлении многоформной эритемы или буллезных поражений.

Во время терапии требуется проявлять осторожность при управлении автомобилем и другими сложными механизмами, ввиду возможного развития нежелательных эффектов (головокружений).

Лекарственное взаимодействие

Влияние Микосиста на одновременно принимаемые вещества/препараты:

Фенитоин – повышает его концентрацию в крови в клинически значимой степени, вследствие этого может потребоваться снижение его дозы;
Производные сульфонилмочевины – удлиняет период полувыведения, способствуя развитию гипогликемии;
Такролимус – повышает уровень его содержания в сыворотке крови и как следствие – риск нефротоксичности;
Циклоспорин – увеличивает его концентрацию в крови;
Теофиллин – снижает скорость клиренса из плазмы крови и усугубляет угрозу токсического действия и передозировки;
Зидовудин – повышает риск его побочных эффектов;
Мидазолам – увеличивает угрозу появления психомоторных реакций.

Следует также учитывать, что при сочетании с Микосистом:

Гидрохлоротиазид – повышает концентрацию препарата в плазме крови на 40%;
Рифампицин – уменьшает концентрацию и период полувыведения флуконазола, что требует увеличения дозы последнего.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 30 °C.

Срок годности раствора для инфузий – 2 года, капсул – 5 лет.

Поделись в соц.сетях:

Внимание, только СЕГОДНЯ!

Микосист

Форма выпуска и состав