Наксоджин
Наксоджин (Naxogin)
Международное название: nimorazole- 4-[2-(5-нитроимидазол-1-ил) этил]морфолин;
Основные физико-химические характеристики: белые или желтоватые, обоевыпуклые, круглые таблетки с линией разлома с одной стороны;
Состав. 1 таблетка содержит 500 мг ниморазола;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, метилцеллюлоза 400, кислота стеариновая.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антипротозойный препарат, производное нитроимидазола. Код АТС Р01А В06.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Наксоджин активный против Trichomonas vaginalis и остальных простейших (Giardia intestinalis, Lamblia intestinalis, Entamoeba histolytica). Препарат также активный против анаэробных бактерий, особенно против Bacteroides и Gardnerella vaginalis.
Минимальная трихомонацидна концентрация колеблется от 0, 3 до 3 мкг/мл.
Фармакокинетика. Наксоджин хорошо всасывается после перорального приема.
При использовании режима дозировки 1 г Наксоджина каждые 12 часов (3 последовательных приема) концентрация препарата в крови достигает 16 мкг/мл через 3 часа после первого приема- 28 мкг/мл – через 25 часов и 7, 5 мкг/мл – через 12 часов после последнего приема препарата.
Наксоджин выводится преимущественно через почки- концентрация ниморазола и его основных метаболитов в моче и в вагинальном секрете значительно превышает трихомонацидную концентрацию. После приема 1 г Наксоджина через 12 часов (3 последовательных приема) концентрация в вагинальном секрете, выявлена на 24-и, 48-и и 72-и час, становила 129 мкг/г, 95 мкг/г и 4 мкг/г соответственно.
Показания для использования. Лечение инфекций, обусловленных Trichomonas vaginalis, а также для лечения лямблиоза, амебиаза, вагинита, вызванного Gardnerella vaginalis, острого язвенно-некротического гингивита (гингивита Винцента).
Применение и дозы препарата. Трихомониаз
Взрослые: 2 г в один прием после основного приема еды- 24-годинна схема: 1 г три раза (через каждые 12 часов) или 250 мг три раза в день в течение 5 - 7 дней.
Дети (старше 5 лет): 15 мг/кг/день, распределенная на три приема, в течение 5 - 7 дней.
Взрослые: 500 мг дважды в день в течение 5 - 10 дней.
Дети (старше 5 лет): 20 мг/кг/день, распределенная на два приема, в течение 5 - 10 дней.
Лямблиоз
Взрослые: 500 мг дважды в день в течение 5 - 7 дней.
Дети (старше 5 лет): 15 мг/кг/день, распределенная на два приема, в течение 5 - 10 дней.
Инфекция, вызванная Gardnerella vaginalis
Взрослые: 500 мг дважды в день в течение 7 дней или 2 г за один прием.
Острый язвенно-некротический гингивит (гингивит Винцента):
Взрослые: 500 мг дважды в день в течение 2 дней.
Побочное действие. Как правило, Наксоджин хорошо переносится. Могут наблюдаться некоторые реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, изжога, иногда – рвота.
Обычно отмеченные побочные эффекты слабо или умеренно выраженные и не требуют отмены препарата. Использование препарата после основного приема еды дает возможность минимизировать развитие побочных эффектов. Сообщалось про случаи развития сонливости, головокружение и кожных реакций. Также может наблюдаться диарея, ощущение металлического привкуса, сухость во рту, обложенный язык, глоссит и стоматит.
В случае приема метронидазола, который является родственным с ниморазолом соединением, редко сообщается про случаи псевдомембранозного колита. Также относительно метронидазола сообщается про случаи невропатии (онемение, ощущение покалывания в конечностях) и про эпилептиформные приступы, которые были связанные с приёмом высоких доз или длительного курса лечения.
Также сообщается про временное умеренную лейкопению, уретральный дискомфорт и потемнение мочи.
Противопоказания. Гиперчувствительность к 5-нитроимидазолов и остальных компонентов препарата в анамнезе, тяжелые заболевания крови или центральной нервной системы, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность (особенно в первом триместре). Дети младше 5 лет.
Передозировка. Могут наблюдаться нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта с тошнотой и головокружением.
Необходимо провести промывание желудка.
Особенности использования. Необходимо избегать употребления спиртных напитков в период и в течение 48 часов после приема препарата.
Пациенты с активными неврологическими заболеваниями должны проходить лечения препаратом под строгим наблюдением врача.
Для пациентов с серьезными нарушениями функции печени и почек доза препарата должна быть снижена соответственно ко ступени поражения.
При лечении трихомониаза с целью избежания повторной реинфекции желательно проводить лечения двух половых партнеров одновременно, даже если симптомы заболевания в одного из них отсутствуют.
Беременность и лактация. Безопасность применения препарата в периоды беременности и лактации не установлена, поэтому лечения возможно только под строгим контролем врача, с учётом потенциального риска и пользы. На период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механическими средствами. Из-за возможного развития побочных эффектов, в основном после однодневного режима, рекомендуется не управлять автомобилем и не работать с небезопасными механическими средствами в течение 48 часов после приема препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. На фоне приема Наксоджина может возрасти антикоагулянтный эффект варфарина. Клиренс фенитоина и лития может уменьшится.
Фенобарбитал может уменьшить, а циметидин – увеличить концентрацию Наксоджина в плазме крови.
Когда одновременно с препаратом употребляется алкоголь, может развиться дисульфирамподобный эффект.
Также может развиться неврологическая симптоматика – онемение, ощущение покалывания в конечностях, парестезия, приступы. В этом случае Наксоджин следует отменить.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15 – 25 °С.
Срок годности – 5 лет.
