Фазижин
Фазижин (Fasigyn)
международная химическое название: tinidazole- 1-(2(этилсульфонил)этил)-2-метил-5-нитроимидазол;
Основные физико-химические характеристики: покрытые оболочкой белые (или беловатые), круглые, выпуклые, таблетки диаметром приблизительно 12, 7 мм и толщиной почти 4, 7 мм, маркированные тиснением "FAS 500" на одной стороне;
Состав. 1 таблетка содержит 500 мг тинидазола;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кислота алгиниева, гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, титана диоксид.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Другие антибактериальные средства. Код АТС J01X D02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Тинидазол является производным 5-нитроимидазола с замещенным имидазоловым компонентом, который способен действовать против анаэробных бактерий и простейших. Механизм действия тинидазола на анаэробные бактерии и простейшие связывают с проникновением препарата в клетки микроорганизмов и с повреждением ДНК или подавлением её синтеза.
Тинидазол является активным как касающиеся простейших, так и относительно облигатных анаэробных бактерий. Наиболее простые микроорганизмы, чувствительные к тинидазолу, включают Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia.
Тинидазол является активным против Gardnerella vaginalis и относительно большинства анаэробных бактерий, включая Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus sрp. и Veillonella spp.
Фармакокинетика. Тинидазол быстро и полностью всасывается при применении внутрь.
В исследованиях здоровых добровольцев, которые принимали тинидазол в дозе 2 г внутри, концентрация в сыворотке достигала пика в 40-51 мкг/мл в течение 2 час и снижалась до 11-19 мкг/мл через 24 час.
Уровни в плазме снижались медленно- тинидазол наблюдали в плазме (у концентрации до 1мкг/мл) через 72 час после приема внутрь. Период полувыведения тинидазола из плазмы составляет 12-14 час.
Тинидазол активно распределяется во всех тканях организма и проникает через гематоэнцефалический барьер. Он обнаруживается во всех тканях в терапевтически эффективных концентрациях. Мнимый объем распределения составляет приблизительно 50 л. Почти 12% тинидазола в плазме связано с белками.
Тинидазол выводится печенью и почками. Исследования здоровых добровольцев показали, что в течение 5 дней 60-65% дозы, которую было введено, выводится почками, причём 20-25% выводятся в неизменном виде. Приблизительно 5% дозы выводится с испражнениями.
Исследования больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 22 мл/минут) свидетельствуют, что фармакокинетика тинидазола в таких пациентов существенно не изменяется.
Показания для использования. Профилактика послеоперационных инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, особенно после операций на толстом кишечнике, желудочно-кишечном тракте и после гинекологических операций.
Лечение анаэробных инфекций: интраперитонеальные инфекции (перитонит, абсцесс)- гинекологические инфекции (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс труб и яичников)- бактериальная септицемия- послеоперационные инфекции ран- инфекции кожи и мягких тканей- инфекции дыхательных путей (пневмонии, эмпиема, абсцесс лёгких). Неспецифический вагинит. Острый язвенный гингивит. Урогенитальный трихомониаз у мужчин и женщин. Смешанные трихомонадные и кандидозные инфекции. Лямблиоз. Кишечный амебиаз. Амебное поражение печени.
Способ использования и дозы.
а) Профилактика послеоперационных инфекций.
Взрослые: разовая доза 2 г внутри приблизительно за 12 час до операции.
Дети до 12 лет. Нет данных, которые бы дозволяли рекомендовать применение препарата для профилактики анаэробных инфекций у детей до 12 лет.
б) Анаэробные инфекции.
Взрослые. Начальная доза 2 г в первый день, а потом по 1 г один раз на сутки или по 500 мг дважды в сутки.
Соответствующая длительность терапии, как правило, составляет 5 - 6 дней, однако её следует определить, исходя из клинических данных, особенно в тех случаях, когда эрадикация возбудителям инфекций определенной локализации может выявиться тяжелой.
При необходимости продолжить терапию более 7 дней рекомендуется проведение стандартного клинического присмотра и контроль за лабораторными показателями.
Дети до 12 лет. Нет данных, которые бы дозволяли рекомендовать применение препарата для лечения анаэробных инфекций у детей до 12 лет.
в) Неспецифический вагинит.
Взрослые. Во время неспецифического вагинита выявился оптимальным прием 2 г препарата внутри однократно. Эффективность терапии повышалась с применением препарата по 2 г один раз в сутки в течение двух дней (полное дозировки – 4 г).
г) Острый язвенный гингивит.
Взрослые. Принять внутри 2 г однократно.
д) Урогенитальный трихомониаз.
За подтвержденной инфекции, которую вызвано Trichomonas vaginalis, рекомендуется одновременное лечение семейной пары.
Взрослые. Рекомендованный режим лечения. Принять внутри 2 г однократно.
Альтернативный режим лечения. Препарат назначают в дозе 150 мг три раза в день в течение 5 дней, или дважды в день в течение 7 дней.
У женщин хороши результаты были достичь при комбинированной терапии: использования тинидазола внутри + введения вагинально.
Дети. Тинидазол назначают детям с 3-х лет в дозах из расчета 50 - 75 мг /кг массы тела однократно. В некоторых случаях может быть необходимо повторное использование этой дозы.
г) Смешанные трихомонадные и кандидозные инфекции.
Хорошие результаты были получены при применении комбинированной терапии – тинидазол внутри + введения тинидазола и нистатина вагинально.
ж) Лямблиоз.
Взрослые. Использование 2 г препарата внутри однократно или по 150 мг дважды в день в течение 7 дней.
Дети. Тинидазол назначают детям с 3-х лет в дозе из расчета 50 - 75 мг /кг массы тела однократно. В отдельных случаях может понадобиться повторное использование этой дозы.
с) Кишечный амебиаз.
Взрослые. По 2 г один раз в сутки в течение 2 - 3 дней, или 600 мг дважды в день в течение 5 дней. Иногда, если трехдневный курс применение препарата проявится неэффективным, лечения можно продолжить до 6 дней. Когда пятидневный курс проявится неэффективным, лечения следует продолжить до 10 дней.
Дети. Тинидазол назначают в дозах из расчета 50-60 мг /кг массы тела 1 раз в сутки в течение трёх дней.
к) Амебное поражения печени.
Во время амебного абсцесса печени, на добавление к терапии Фазижином, может быть рекомендована аспирация гноя.
Взрослые. Общая доза колеблется от 4, 5 до 12 г, в зависимости от вирулентности Entamoeba histolytica.
Препарат принимают по 1,5 - 2 г перорально один раз в сутки в течение трёх дней. Иногда, если трехдневный курс приема препарата проявится неэффективным, лечения можно продолжить до 6 дней.
Альтернативный режим лечения. Назначают по 600 мг препарата внутри дважды в день в течение 5 дней. Если пятидневный курс приема препарата проявится неэффективным, лечения можно продолжить до 10 дней
Дети. Детям с 3-х лет по 50 - 60 мг /кг массы тела один раз в сутки в течение 5 дней.
Использование при нарушении функции почек. При нарушениях функции почек коррекция дозы, как правило, не необходима. Но, поскольку тинидазол легко выводится в период гемодиализа, в таких пациентов может возникнуть потребность в приёме дополнительных доз препарата.
Фазижин рекомендуется принимать в период или после еды.
Побочное действие. Нежелательные эффекты в целом встречались нечасто, были легкими и проходили самостоятельно.
Вегетативная нервная система: приливы.
Организм в целом: лихорадка, утомляемость.
Центральная и периферическая нервная ситема: атаксия, судороги (изредка), головокружение, головная боль, гиперстезия, парестезия, периферическая нейропатия, сенсорные нарушения.
Желудочно-кишечный тракт: боль в животе, анорексия, диарея, налет на языку, глоссит, стоматит, тошнота, рвота.
Система крови и кроветворение: проходящая лейкопения.
Кожа и придатки: реакции гиперчувствительности (иногда тяжелые) в виде кожных высыпаний, зуд, крапивницы и ангионевротического отека.
Органы чувств: металлический привкус во рту.
Мочевыводящая система: темный окрас мочи.
Противопоказания. Назначение Фазижина противопоказано в течение первого триместра беременности, в период кормления грудью, при наличии органических поражений нервной системы и сверхчувствительности к тинидазола остальных производных 5-нитроимидазола и какого угодно компонента таблетки. Как и другие препараты, которые имеют подобную строение, Фазижин также противопоказан больным с патологическими сменами крови в анамнезе.
Не применять детям до 3-х лет данную лекарственную форму.
Передозировка.
Симптомы передозировки.
Сообщалось про несерьезные случаи передозировки у пациентов, которые применяли тинидазол, а они не дают полной картины про симптомы передозировки.
Лечение передозировки.
Специфического антидота для лечения передозировки тинидазола не существует. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Полезным может выявиться промывание желудка. Тинидазол легко удаляется в период диализа.
Особенности использования. Во время лечения и, как минимум, в течение 72 час после окончания лечения Фазижином, как и другими подобными веществами, следует избегать употребления алкогольных напитков, учитывая возможность антабусоподобной реакции (приливы, коликоподобная боль в животе, рвота, тахикардия).
Лекарственные средства, которые имеют подобную до Фазижина химическую строение, иногда влекли разные неврологические нарушения типа головокружение, атаксии, периферической нейропатии, и только изредка – судороги. За появления каких-либо неврологических нарушений на фоне лечения Фазижином препарат следует отменить.
Использование во время беременности.
Тинидазол проникает через плаценту. Влияние препаратов этой группы на развитие плода неизвестен, поэтому использования тинидазола в течение первого триместра беременности противопоказано. Хотя информации про неблагоприятные эффекты Фазижина на поздних терминах беременности и отсутствуют, однако применять препарат в другому и третьем триместрах следует только в этом случае, когда потенциальная польза от него существенно превышает возможную вред для матери и плода. Не применять детям до 3-х лет данную лекарственную форму.
Использование в период лактации.
Тинидазол проникает в грудное молоко, где его обнаруживают в течение более 72 час после приема. Женщинам не следует кормить грудью в период использования Фазижина и в течение по крайней мере 3 дней после отмены препарата.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой.
Влияние тинидазола на способность управлять автомобилем и механизмами не изучена. Нет данных, которые бы свидетельствовали, что препарат может повлиять на такую способность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Совместное употребления алкоголя и приема Фазижина может повлечь антабусоподобную реакцию, поэтому должно быть исключено.
Антикоагулянты: препараты подобной химической структуры могут усиливать эффекты оральных антикоагулянтов. Следует постоянно контролировать показатели протромбинового времени и обращать внимание на возможность коррекции дозы антикоагулянта.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре +15…+25° С.
Срок годности – 2 года.
