Ринит
Ринит (Rinit)
международное и химическое название: ranitidine;
N-[2-[[[5- (диметиламино) метил]фурфил]метилтио]-этил]-N’-метил-2-нитро-1, 1-этилендиамин;
Основные физико-химические характеристики: круглые обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета;
Состав. 1 таблетка Ринита содержит ранитидина гидрохлорида, что эквивалентно ранитидина 150 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, магния стеарат, компонент для покрытия – Opadry II 85G53691 оранжевый (FD&C Blue № 2 Aluminium Lake (AL5096), FD&C Yellow № 6 Aluminium Lake (AL5197), FD&C Yellow № 6 Aluminium Lake (3862), лецитин, полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, понсо 4R, Aluminium Lake, тальк, титана диоксид).
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противоязвенные средства. Kод АТС А02В А02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Ринит является антагонистом Н2-гистаминовых рецепторов. Конкурентно обратно связываясь с Н2-гистаминированными рецепторами париетальных клеток слизистой оболочки желудка, подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и уменьшает активность пепсина, повышает рН содержимого желудка. Снижает объем желудочного сока, обусловленного раздражениям барорецепторов (растяжения желудка), пищевым нагрузками, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пенгастрин, кофеин). Продолжительность действия препарата после однократного использования приблизительно 12 час.
Фармакокинетика. Ранитидин быстро всасывается во время приема внутрь. Абсорбция не зависит от приема еды. Пик концентрации в плазме в пределах 300 - 500 мкг/мл достигается через 1 - 3 час после перорального приема 150 мг препарата. Биодоступность ранитидина 50%. Концентрация Риниту в плазме пропорционально употребленной дозе. Связывание с белками плазмы составляет 15%. Частично метаболизируется в печени.
Выведение препарата осуществляется преимущественно почками (60 - 70% пероральной дозы) и 26% с фекалиями. Период полувыведения равен 2 - 3 час. Приблизительно 30% пероральной дозы выводится в неизменном виде.
Показания к применению. Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в случае отсутствии H. pylori или при невозможности эрадикации H. pylori как профилактическое лечение- ГЭРБ (гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь)- синдром Золлингера–Эллисона- хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения- неязвенная диспепсия.
Применение и дозы препарата. Взрослые.
Пептическая язва желудка в случае отсутствии H. рylori или как профилактическое лечение при невозможности эрадикации H. рylori – по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки 4 - 8 недель.
Пептическая язва двенадцатиперстной кишки в случае отсутствии H. рylori или как профилактическое лечение при невозможности эрадикации H. рylori – по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки 4 - 6 недель.
Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) – по 150 мг 4 раза в день 4 - 8 недель. Поддерживающая терапия при ГЭРБ – по 150 мг 1 раз в сутки до 12 месяцев.
Синдром Золлингера-Эллисона – начальная доза составляет 150 мг 4 раза в сутки, но в случае необходимости доза может быть увеличена. Подбор дозы индивидуальный.
Для пациентов с неязвенной диспепсиею рекомендовано курс по 150 мг 2 раза в сутки 2 - 4 недели или 300 мг 1 раз на сутки.
Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения – по 150 мг 2 раза в сутки 2 - 4 недели или 300 мг 1 раз в сутки.
Почечная недостаточность
У пациентов с тяжелым поражением почек (клиренс креатинина менее 50 мл/минут) возможна кумуляция ранитидина. Для таких пациентов рекомендована доза 150 мг 1 раз в день. Пациентам, которые проходят постоянный амбулаторный перитонеальный диализ или постоянный гемодиализ, ранитидин (150 мг) следует применять сразу же после сеанса диализа.
Побочное действие. У незначительной части пациентов наблюдались головная боль и головокружение, сонливость, тревожность, возбуждения. Существуют сообщения про единичные случаи возникновения галлюцинации, в первую очередь у тяжело больных и пациентов пожилого возраста. Было несколько сообщений про обратный затуманивания зрения, возможно через смены аккомодации глаза.
Могут наблюдаться сухость во рту, запор или диарея, тошнота, рвота, боль в животе. Возможны обратимые смены лабораторных показателей в анализах функции печени. Имеются отдельные сообщения про гепатиты (с желтухой или без), как правило, обратимые.
Сообщалось про возможность развития острого панкреатита.
Изменения в крови, как правило, обратимые (лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия) имели место у некоторых пациентов. Сообщалось про отдельные случаи агранулоцитоза или панцитопении, иногда с костно-мозговою гипоплазией или аплазией.
Как и в случае с другими антагонистами Н2-рецепторов, и при использовании ранитидина имеют место отдельные сообщения про возможно развитие аритмии (брадикардии или тахикардии, экстрасистолии), атриовентрикулярных блокад.
Имеют место сообщения про боль в суставах и мышцах.
Могут наблюдаться повышение кретинину крови, повышение уровня пролактина, гинекомастия, аменорея, алопеция.
Редко возможны аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, боль в груди, артериальная гипотензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата. Наличие злокачественных заболеваний желудка. Тяжелые заболевания почек и печени, цирроз печени с портосистемною энцефалопатией в анамнезе. Периоды беременности и лактации. Детский возраст (до 14 лет).
Передозировка. Нет данных касающихся небезопасных для жизни последствий передозировка.
В случае передозировки необходимо промыть желудок и проводить симптоматическую терапию. При необходимости лекарства могут быть выведены с плазмы гемодиализом.
Особенности использования. До начала лечения необходимо исключить возможность наличии злокачественных новообразований желудка, поскольку лечение ранитидином может маскировать симптомы развития опухоли в желудке.
Ранитидин выводится почками, поэтому уровень препарата в плазме растет у пациентов с тяжелым поражением почек. Доза препарата для таких больных должно быть соответственно откорректирована.
В случае скорой отмены препарата возможно развитие синдрома рикошета. В случае необходимости отмены препарата следует делать это постепенно. Не следует назначать препарат больным острой порфирией.
Беременность и период лактации. Ранитидин проходит через плаценту и попадает в грудное молоко женщины. Подобно к остальным лекарств он может применяться в период беременности только в случае крайней необходимости. При кормлении детей грудью необходимо прекратить приема препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении стандартных рекомендованных доз ранитидина препарат не влияет на цитохром Р450 – связанную функциональную окислительную систему в печени. Соответственно, ранитидин в общепринятые терапевтических дозах не потенцирует действие лекарств, которые инактивируются этим энзимом, это касается диазепама, лигнокаина, фенотоина, пропранолола, теофиллина и варфарина.
При одновременном применении с антацидами перерыв между приемами антацидов и Риниту должна быть не менее 1 - 2 часа.
При одновременном применении крупных доз сукральфата (2 г) и ранитидина абсорбция последнего может снизиться. Эффект незаметный, если сукрафальт принимать после 2-часового интервала.
Рекомендовано постоянное наблюдение за пациентами, которые принимают нестероидные противовоспалительные средства одновременно с ранитидином, особенно за пожилыми людьми и пациентами с пептической язвой в анамнезе.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
