Дипроспан

Дипроспан (Diprospan)

Международное название: betamethasone;

Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная или жёлтоватая, слегка вязкая жидкость, которая включает частицы белого или почти белого цвета, которые легко суспендируют;

Состав. 1 мл суспензии включает 6, 43 мг бетаметазона дипропионата (эквивалентный 5 мг бетаметазона) и 2, 63 мг бетаметазона натрия фосфата (эквивалентный 2 мг бетаметазона)- другие составляющие: натрия фосфат двузамещенный безводный, натрия хлорид, динатрия эдетат, полисорбат 80, спирт бензиловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, макроголь 4000, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Суспензия для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Кортикостероиды для системного использования.

Код АТС H02A B01

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Препарат "Дипроспан" является комбинацией растворимого и малорастворимого эфиров бетаметазона для внутримышечных, внутри-суставных, околосуставных, внутреннесиновиальных и внутрикожных инъекций, а также введения непосредственно в источник поражения. Дипроспан имеет высокую глюкокортикостероидную активность и незначительную минералокортикостероидную активность.

Незначительные размеры кристаллов бетаметазона дипропионата позволяют применять иголки небольшого диаметра (до 0, 9 мм) для внутрикожных введений и введения непосредственно в источник поражения.

Фармакокинетика. Бетаметазона натрия фосфат - легкорастворимый компонент, который быстро абсорбируется с места введения, что обеспечивает быстрое начало терапевтического действия. Бетаметазона дипропионат - малорастворимый компонент, который медленно абсорбируется с депо, что образуется в месте инъекции, и обуславливает длительное действие препарата.

Показания для использования. Дипроспан применяют для лечения состояний и заболеваний, глюкокортикостероидна терапия которых позволяет достигнуть необходимого клинического эффекта (следует учитывать, что при некоторых заболеваниях глюкокортикостероидна терапия является вспомогательной и не заменяет обычную терапию).

Заболевания мышечно-скелетной системы и мягких тканей (в том числе ревматоидный артрит, остеоартриты, бурситы, тендосиновиты, тендиниты, перитендинити, анкилозирующий спондилит, эпикондилит, радикулит, кокцидиния, ишиаз, люмбаго, кривошея, ганглиозная киста, экзостоз, фасциит, заболевания стоп).

Аллергические заболевания и состояния (в том числе бронхиальная астма, сенная лихорадка, аллергический бронхит, сезонные или цилорические риниты, медикаментозная аллергия, сывороточная болезнь, реакции на укусы насекомых).

Дерматологические состояния (в том числе атопический дерматит, монетоподобная экзема, нейродермиты, контактный дерматит, выраженный солнечный дерматит, крапивница, красный плоский лишай, инсулиновая липодистрофия, гнездовая алопеция, дискоидная эритематозный волчанка, псориаз, келоидные рубцы, обычная пузырчата, герпетический дерматит, кистозные угри).

Колагенозы (включая системный эритематозный волчанка, склеродермия, дерматомиозит, узелковый периартериит).

Опухолевые заболевания (палиативная терапия лейкоза и лимфом у взрослых- острый лейкоз у детей).

Другие заболевания и состояния: (адреногенитальный синдром, язвенный колит, регионарный илеит, синдром мальабсорбции, поражения ступней - бурсит на фоне твердой мозоли, шпоры, тугоподвижности большого пальца стопы, патология, что требует субконъюнктивальных инъекций препарата, патологические смены крови, которые нуждаются проведение кортикостероидной терапии, нефрит, нефротический синдром).

Первичная недостаточность коры надпочечных желёз (при обязательном одновременном введении минералокортикоидов).

Способ использования и дозы. Дипроспан рекомендуется вводить внутримышечно при необходимости системного поступление глюкокортикостероида в организм- непосредственно в пораженный мягкое ткань или в виде внутрисуставных и периартикулярных инъекций при артритах- в виде внутрикожных инъекций при различных дерматологических заболеваниях- и в виде местных инъекций в источник поражения при некоторых заболеваниях стопы.

Режим дозировки и способ введения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции больного на лечения.

Если удовлетворительный клинический эффект не наступает по окончании определенного промежутка времени, лечения Дипроспаном следует прекратить и начать проводить иную соответствующую терапию.

При системной терапии начальная доза Дипроспана в большинстве случаев равна 1 - 2 мл. Введение повторяют по мере необходимости, в зависимости от состояния больного. Препарат вводят глубоко внутримышечно в ягодицу:

при тяжелых состояниях, которые нуждаются использования экстренных мероприятий, начальная доза препарата может составляет 2 мл;

при различных дерматологических заболеваниях, как правило, достаточно 1 мл Дипроспана;

при заболеваниях дыхательной системы действие препарата начинается в течение нескольких часов после внутримышечной инъекции Дипроспана. При бронхиальной астме, сенной лихорадке, аллергическом бронхите и аллергическом рините существенное улучшения состояния достигается после введения 1 - 2 мл препарата.

при острых и хронических бурситах начальная доза для внутримышечного введения составляет 1 - 2 мл Дипроспана. При необходимости проводят несколько повторных введений.

При местном введении одновременное использование местноанестезирующего препарата необходимо только в единичных случаях. Если одновременное введение анестезирующего вещества желательно, то используют 1% или 2% раствор прокаина гидрохлорида или лидокаина, используя растворы препаратов, которые не содержат метилпарабен, пропилпарабен, фенол и другие подобны вещества. При использовании анестетика в комбинации с Дипроспаном действуют таким образом: сначала набирают в шприц из флакона необходимую дозу препарата, потом в этот же шприц набирают с ампулы необходимое количество местного анестетика и встряхивают в течение короткого периода времени.

При острых бурситах (субдельтоподобному, подлопаточном, локтевому и переднеколеночном) введения 1 - 2 мл Дипроспана в синовиальную сумку может облегчить боль и возобновить полную подвижность в течение нескольких часов. Лечение хронического бурсита проводят меньшими дозами препарата после купирования острого приступа болезни.

При острых тендосиновитах, тендинитах и перитендинитах одна инъекция Дипроспана облегчает состояние больного, при хронических - следует повторить инъекцию препарата в зависимости от реакции. Необходимо избегать введения препарата непосредственно в сухожилий. Внутрисуставное введения Дипроспана в дозе 0,5 - 2 мл снимает боль, болезненность и тугоподвижность суставов при ревматоидном артрите и остеоартрите в течение 2 - 4 часов после введения. Продолжительность терапевтического действия препарата значительно варьирует и может составлять 4 и более недель.

Рекомендованные дозы Дипроспана при введении в крупные суставы равняются 1 - 2 мл- в средние - 0,5 - 1 мл- в малые - 0,25 - 0,5 мл.

При некоторых дерматологических заболеваниях эффективно внутреннекожное введения Дипроспана непосредственно в участок поражения, доза составляет 0, 2 мл/см². Очаг поражения равномерно обкалывают с помощью туберкулинового шприца и иголки, которая имеет диаметр приблизительно 0, 9 мм. Общее количество введений Дипроспана на всех участках не должна превышать 1 мл в течение 1 недели.

Рекомендованные разовые дозы Дипроспана (с интервалами между введениями 1 неделя) при заболеваниях ступней ног: при твердой мозоли 0,25 - 0,5 мл (как правило, эффективно 2 инъекции)- при шпоры - 0,5 мл- при тугоподвижности большого пальца стопы - 0,5 мл- при синовиальной кисты - от 0,25 до 0,5 мл- при тендосиновите - 0,5 мл- при остром подагрическом артрите - от 0,5 до 1,0 мл. Для введения рекомендуют применять туберкулиновый шприц с иголкой, которая имеет диаметр приблизительно 1 мм.

После достижения терапевтического эффекта поддерживающую дозу подбирают путём постепенного снижения начальной дозы за счет снижения концентрации бетаметазона в растворе, которая вводится в соответствующие интервалы времени. Уменьшать дозу продолжают до достижения минимальной эффективной дозы.

При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации (которая не связана с заболеваниям) может возникнуть необходимость в увеличении дозы Дипроспана.

Отмену препарата после длительной терапии следует проводить путём постепенного снижения дозы. Надзор за состоянием больного проводят, принайми, в течение года по окончании длительной терапии или после использования Дипроспана в высоких дозах.

Побочное действие. Нежелательные явления, как и при применении остальных глюкокортикостероидов, обусловлены дозой и продолжительностью применение препарата. Эти реакции, как правило, оборотные и могут быть снижены путём снижения дозировки- этому методу сравнительно с полным отменой препарата как правило предоставляется преимущества.

Со стороны водно-электролитного баланса: натриямия, повышенное выделение калия, гипокалиемичный алкалоз, увеличение выведение кальция, задержка жидкости в тканях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность у больных, склонных к этого заболевания- артериальная гипертензия.

Со стороны мышечно-скелетной системы: мышечная слабость, миопатия, потеря мышечной массы, ухудшение миастенических симптомов при тяжёлой псевдопаралитической миастении, остеопороз, асептический некроз головок бедренной или плечевой костей, патологические переломы длинных костей, разрыве сухожилий, нестабильность суставов (после многоразовых введений).

Со стороны системы пищеварения: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с возможной последующей перфорацией и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвы пищевода.

Дерматологические: нарушение заживление ран, атрофия кожи, утоньшение и ломкость кожи, петехии и экхимозы, эритема лица, повышена потливость, кожные реакции, такие как дерматит, высыпания, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: судороги, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (как правило по окончании лечения), головокружение, головная боль.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла, развитие кушингоидной конституции, задержка развития внутриутробного плода или роста ребенка, нарушение толерантности к глюкозе, проявления латентного сахарного диабета, повышение потребности в использовании инъекций инсулина или пероральных антидиабетических средств.

Офтальмологические: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: негативной баланс азота (вследствие катаболизма белка).

Психоневрологические нарушения: эйфория, смена настроения, депрессия (с выраженными психотическими реакциями), повышена раздражительность, бессонница.

Другие проявления: анафилактическая или сверхчувствительная реакция на введение препарата, гипотензивное или шокоподобная реакция.

Другие побочные реакции, связанные с парентеральным введением препарата: единичные случаи нарушения зрения, которые сопровождают внутреннеочаговую терапию в области лица и головы, гипер- или гипопигментацию, подкожную и кожную атрофию, стерильные абсцессы, приливы крови к лицу после инъекции (внутрисуставное введения) и нейрогенная артропатия.

Противопоказания. Дипроспан противопоказан больным, которые страдают на системные микозы, при повышенной чувствительности к бетаметазону или остальных компонентов препарата, или к остальным глюкокортикостероидов.

Передозировка. Симптомы. Острая передозировка бетаметазона не создает ситуации, что угрожают жизни. Введение в течение несколько дней высоких доз глюкокортикостероидов не приводит к нежелательным последствий (за исключением случаев использования очень высоких доз или в случае использования при сахарном диабете, глаукоме, обостренных эрозивно-язвенных поражений ЖКТ или у больных, которые одновременно проходят терапию препаратами дигиталиса, непрямыми антикоагулянтами или диуретиками, что выводят калий).

Лечение. Необходимый тщательный медицинский контроль за состоянием больного. Необходимо поддерживать оптимальное потребления жидкости и контролировать содержимое электролитов в плазме и в моче, уделяя при этом особенное внимание баланса в организме натрия и калия. При обнаружении дисбаланса этих ионов необходимо проводить соответствующую терапию.

Особенности использования.

Предупредительные меры. Суспензия Дипроспана не назначена для внутривенного или подкожного введения.

Строгие придерживание правил асептики обязательно при применении Дипроспана.

Следует иметь ввиду, что какое-либо введения препарата (мягкие ткани, в осоредок поражения, внутрисуставно и т.д.) может привести к системного действия при одновременной выраженной местной действия.

При тромбопеничнии пурпуре внутримышечно Дипроспан следует вводить с большой осторожностью.

Внутримышечные инъекции глюкокортикостероидов необходимо проводить в большую мышечную массу для предотвращения локальной тканевой атрофии.

Внутрисуставные инъекции должны проводится только медицинским персоналом. Следует проводить анализ внутрисуставной жидкости для исключения септического процесса. Не вводить препарат при наличии внутрисуставной инфекции. Заметное усиление болезненности, отёчность, повышение температуры прилегающих тканей и дальнейшее ограничения подвижности сустава свидетельствуют про септический артрит. При подтверждении диагноза необходимо назначить антибактериальную терапию.

Не следует вводить глюкокортикостероиды в нестабильный сустав, инфицированные области и межреберные промежутки. Повторные инъекции в сустав при остеоартрите могут повысить риск разрушения сустава. После успешной внутрисуставной терапии пациенту следует избегать перегрузок сустава.

С осторожностью должны лечиться Дипроспаном пациенты с гипотиреозом или циррозом печени, пациенты с заболеваниям глаз, которые вызванные герпесом (через возможность перфорации роговицы)- при неспецифической язвенном колите, при угрозе перфорации, абсцессе или остальных гнойничковых инфекциях, а также при дивертикулите, свежих кишечных анастомозах, активной или латентной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, тяжёлой миастении.

На фоне использования Дипроспана возможны нарушение психики (особенно у пациентов с эмоциональной нестабильностью или склонностью к психозов).

При лечении Дипроспаном больные сахарным диабетом могут потребовать коррекции сахаропонижающей терапии.

Больным, которые получают глюкокортикостероиды, не следует делать прививки против оспы. Не следует проводить иную иммунизацию больных, которые получают кортикостероиды (особенно в высоких дозах), обращая внимание на риск развития неврологических осложнений и низкую иммунную реакцию в ответ (отсутствие образования антител). При проведении заместительной терапии (например, при первичной недостаточности коры надпочечных желёз) проведение иммунизации возможно.

Пациентам, что получают Дипроспан в дозах, которые подавляют иммунитет, следует избегать контакта с больными на ветряную оспу и корь (особенно важно при назначении препарата детям). При применении препарата следует учитывать, что глюкокортикостероиды могут маскировать признаки инфекционного заболевания, а также снижать сопротивляемость организма.

Назначение Дипроспана при активному туберкулёзе возможно только в случаях скоротекущего или диссеминированного туберкулёза в объединении с адекватною противотуберкулёзною терапией. Пациенты с латентным туберкулёзом или с позитивною реакцией на туберкулин имеют в первую очередь решить с доктором вопрос касающийся профилактический противотуберкулёзной терапии.

Долговременное использование глюкокортикостероидов может привести к развитию катаракты (особенно у детей), глаукомы с возможным поражением зрительного нерва и может способствовать развития вторичной инфекции глаз (грибковой или вирусной). Необходимо периодически проходить офтальмологическое обследование, особенно для больных, что получают Дипроспан в течение более чем шесть месяцев.

При повышении артериального давления, задержке жидкости и натрия хлорида в тканях и увеличении выведение калия из организма (что может проявляться отеками, отклонениями в работе сердца) рекомендуется диета с ограничением кухонной соли и добавочно прием препаратов, которые содержат калий.

С осторожностью следует принимать ацетилсалициловую кислоту в комбинации с Дипроспаном при гипопротромбинемии в связи с возможностью увеличение кровоточивости.

Следует помнить также про возможность развития вторичной недостаточности коры надпочечных желёз в течение несколько месяцев после окончания терапии. При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации в течение этого периода лечения Дипроспаном следует возобновить.

На фоне использования глюкокортикостероидов возможна смена подвижности и количества сперматозоидов.

Использование в педиатрии. Дети, которым проводят терапию Дипроспаном (особенно длительную), должны находиться под тщательным медицинским надзором через возможно отставание в росте и развития вторичной недостаточности коры надпочечных желёз.

Беременность и лактация. В связи с отсутствием контролированных исследований о безопасности использования Дипроспана у беременных назначение этого препарата при беременности и лактации или у женщин детородного возраста требует тщательной оценки пользы от использования препарата и возможной потенциальной угрозы для матери и плода. Дети, что народились от матерей, которым вводили терапевтические дозы кортикостероидов при беременности, должны находиться под медицинским контролем (для раннего определения признаков недостаточности коры надпочечных желёз).

При необходимости назначение Дипроспана в период лактации следует решить вопрос про приостановку кормления грудью, беря во внимание важность терапии для матери (через возможны нежелательные побочные эффекты у детей).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное назначение фенобарбитала, рифампицина, фенитоина или эфедрина может усиливать метаболизм препарата, снижая при этом его терапевтическую активность.

При одновременном применении глюкокортикостероидов и эстрогенов может быть нужно коррекция дозы препарата (через угрозу передозировка).

Одновременный прием Дипроспана с диуретиками, которые способствуют выведению калия, увеличивает вероятность развития гипокалиемии. Одновременное использование глюкокортикостероидов и сердечных гликозидов повышает риск возникновения аритмии или дигиталисной интоксикации (через гипокалиемию).

Дипроспан может усиливать выведение калия, что вызванное приёмом амфотерицина-В.

Одновременный прием Дипроспана и непрямых антикоагулянтов может привести к смене скорости кроветворения, что может потребовать коррекция дозы.

При комбинированном применении глюкокортикостероидов с нестероидными противовоспалительными препаратами или этанолом и препаратами, которые содержат этанол, возможно повышение частоты появления или интенсивности эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

При одновременном применении глюкокортикостероиды могут снижать концентрацию салицилатов в плазме крови.

Одновременное введение глюкокортикостероидов и соматотропина может привести к замедлению абсорбции последнего.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2°С до 25°С, избегать света и замораживание. Срок годности - 3 года.