Целестон

Целестон таблетки (Celestone)

международное и химическое название: betamethasone- 9-фтор-11b, 17-дигидрокси-16b-метилпрегна-1, 4-диен-3,20-дион;

Основные физико-химические характеристики: круглые, плоские белого цвета таблетки с фаской, с насечкой с одной стороны и логотипом Шеринг-Плау с другой, без сторонних примесей;

Состав. 1 таблетка содержит 0,5 мг бетаметазона;

другие составляющие: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, желатин, магния стеарат.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Кортикостероиды для системного использования. Код АТС H 02A B01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Синтетический глюкокортикоидный препарат для системного использования. Бетаметазон, синтетическое производное преднизолона. Производит выраженное противовоспалительное, противоревматическую и противоаллергическое действие, модифицирует иммунные реакции организма при лечении заболеваний, которые отвечают на кортикостероидную терапию. Бетаметазон имеет высокую глюкокортикостероидную активность и слабое минералокортикоидное действие.

Фармакокинетика. Бетаметазон быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (начинает определять в крови через 20 мин. после приема). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа. и постепенно уменьшается более 24 час. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения после приема однократной дозы составляет от 180-220 мин. до 300 мин. и более. У пациентов с заболеваниями печени клиренс бетаметазона более замедленный. По данным исследований, клиническая эффективность более зависит от уровня несвязанной фракции кортикостероида, чем от общей плазмовой концентрации. Нет взаимосвязи между уровнем кортикостероида в плазме крови и продолжительностью терапевтического эффекта. Период биологического полураспада составляет 36-54 час. Легко проникает плацентарный, гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры, выводится с грудным молоком. Связывание с белками плазмы высокое. Выводится почками.

Показания для использования. Заболевания, чувствительны к глюкокортикостероидной терапии. Как правило, в составе комплексной терапии при:

Эндокринных расстройствах: первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность- врожденная адреналовая гиперплазия- негнойный тиреойодит- гиперкальциемия, ассоциированная с опухолью.

Мышечно-скелетных расстройствах: как вспомогательные терапия для кратковременного использования при псориатическом артрите, ревматоидном артрите (отдельные случаи), анкилозирующем спондилите, остром и подостром бурсите, остром неспецифической тендосиновите, подагрическом артрите, острые ревматической лихорадки и при синовити.

Колагенозах: в период обострения болезни или как поддерживающая терапия в отдельных случаях системного красной волчанки, остром ревмокардити, склеродермии или дерматомиозите.

Дерматологических заболеваниях: пемфигус, герпетиформный буллезный дерматит, тяжёлая мультиформная эритема (синдром Стивенса–Джонсона), крапивница, эксфолиативный дерматит, тяжелый псориаз, дерматомикоз, аллергическая экзема (хронический дерматит).

Аллергических состояниях: тяжелые аллергические состояния, которые не купируются адекватными средствами приемлимого лечения, такие как сезонный и цилорический аллергический ринит, полипы носа, бронхиальная астма (включая астматический статус), контактный дерматит, атопический дерматит (нейродермит), аллергические реакции на лекарства и переливания сыворотки крови.

Офтальмологических заболеваниях: тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы глаз, такие как аллергический конъюнктивит, кератит, аллергические маргинальные язвы роговицы, глазное опоясывающий герпес, ириит и иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит и хориоидит, невриты зрительного нерва, центральный ретинит и ретробульбарные невриты.

Респираторных заболеваниях: симптоматический саркоидоз, некупированный синдром Лефлера, берилиоз, легочный фиброз, фульминантный и диссеминированный легочный туберкулёз (как дополнительная терапия до противотуберкулёзной терапии), эмфизема лёгких, пневмофиброз.

Гематологических заболеваниях: идиопатическая или вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения (RВС-анемия), эритроидная гипопластическая анемия, трансфузийные реакции.

Опухолевых заболеваниях: палиативное лечение лейкемии и лимфом у взрослых и острой лейкемии у детей.

Отеках: с целью увеличить индукцию диуреза или ремиссию протеинарии при нефротическом синдроме без уремии идиопатического типа или при красной волчанки, ангионевротическом отеке.

Других заболеваниях: туберкулёзный менингит с субарахноидальной блокадой, лечения которого сопровождается противотуберкулёзною химиотерапией, язвенный колит, паралич Белла.

Способ использования и дозы. Режимы дозировки разные и должны быть индивидуальными, в зависимости от особенностей заболевания, его тяжести и эффективности проведенного лечения. Начальное дозировки Целестона в таблетках может варьировать от 0,25 мг до 8 мг ежесуточно, в зависимости от особенностей заболевания. При менее серьёзных случаях малые дозы в основном бывают достаточными. Следует придерживаться начальной дозы или регулировать её до возникновения побочного результата. Если после определенного периода (в некоторых случаях даже через 2 – 3 дня) эффект от лечения не наблюдается, следует отменить Целестон в таблетках и перевести больного на иную терапию. Обычная начальная пероральная доза для детей может варьировать от 0,017 до 0,25 мг на килограмм массы тела ребенка в сутки или от 0,5 мг до 7,5 мг на 1 м² поверхности тела в сутки. Дозировка для детей младшего и старшего возраста следует назначать за теми же принципами, что для взрослых (отдавая преимущество четкому следованию дозам, что отмеченные для возраста и массы тела). После достижения позитивного клинического эффекта начальную дозу постепенно уменьшают через определенные интервалы до наименьшей поддерживающей дозы, что обеспечивает необходимый клинический результат. В период спонтанной ремиссии при хронических заболеваниях лечения следует прекратить.

Стрессовые ситуации у пациентов, которые принимают Целестон, могут потребовать увеличение доз Целестона в таблетках. Если лечение Целестоном приостанавливается после длительной терапии, то дозу препарата следует снижать последовательно на 0,25 – 0,5 мг, то есть на ½- – 1 таблетку через 2 или 3 суток.

Суточная поддерживающая доза может применяться 1 раз в день, рано утром. Бетаметазон не рекомендованный для приема через день.

Побочное действие. Вторичные реакции и побочные явления Целестона такие самые, как и в всех известных глюкокортикоидов, и также зависят от дозы и продолжительности терапии. Обычно эти явления оборотные и минимизуются путём снижения дозы, который является более целесообразным, чем отмена препарата.

Задержка натрия и воды в организме, гипертензия и гипокалиемия (при применении бетаметазона менее вероятна, чем остальных кортикостероидных препаратов), застойная сердечная недостаточность в чувствительных пациентов.

При долговременном использовании в крупных дозах возможно развитие синдрома Иценко-Кушинга, у детей – задержка роста.

Мышечная слабость, кортикостероидная миопатия, снижение мышечной массы, усиление симптомов миастении, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головок бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных костей, сухожильная грыжа.

Пептическая язва с возможными перфорацией и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, икота.

Аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, атрофия кожи, петехии и экхимозы, эритема лица, потливость, подавленные реакции на кожные тесты, ухудшение заживление ран.

Судороги, повышение внутричерепного давления с отеком дисков зрительных нервов, головокружение, головная боль.

Нарушения менструального цикла, развитие кушингоидного состояния, торможение роста плоду и детей. Вторичная адренокортикальная и гипофизарная недостаточность (особенно в период стресса – травмы, хирургического вмешательства, заболевания). Пониженная толерантность до углеводов. Манифестация латентного диабету. Повышенная потребность в инсулине и пероральных гипогликемических средствах.

Психоэмоциональная нестабильность, эйфория, депрессия, психотические реакции, смены личности, раздражительность, бессонница.

При долговременном использовании возможны субкапсулярная задняя катаракта, глаукома, экзофтальм.

Реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию.

Противопоказания. Системные микозы. Повышенная чувствительность к бетаметазону или остальных глюкокортикоидов или к любому компоненту препарата.

Передозировка. Острая передозировка кортикостероидов, включая бетаметазон, не предусматривает развития жизненно небезопасных состояний. Возможно усиление отмеченных выше побочных эффектов.

Лечение. При передозировке рекомендованные стандартные меры касающиеся удаления невсосавшегося препарата (например, промывание желудка), симптоматические меры.

Особенности использования. Изменения режима дозировки возможны в зависимости от течении заболевания (ремиссия или обострение), реакции пациента на терапию, негативных изменений эмоционального и физического состояния пациента (тяжёлая инфекция, хирургическое вмешательство, травма). После окончания длительного или интенсивного курса лечения глюкокортикостероидами необходимый постоянный контроль за состоянием пациента в течение года.

Кортикостероиды могут маскировать признаки инфекций и снижать резистентность организма и способность локализовать инфекцию.

При долговременном применении возможно возникновение задней субкапсулярной катаракты (особенно у детей), глаукомы с вероятным повреждениям зрительного нерва, повышение риска развития вторичной грибковой или вирусной инфекции глаз.

Применение средних и небольших доз кортикостероидов может вызывать повышение артериального давления, задержку соли и воды и повышение экскреции калия. Эти эффекты менее вероятные при использовании синтетических производных (но не в крупных дозах). Все кортикостероиды повышают выведение кальция.

Пациентов, которые получают кортикостероиды (особенно высокие дозы), не следует вакцинировать (опасность развития неврологических осложнений и снижение иммунного отзыва), кроме случаев, когда кортикостероиды применяют как замещающую терапию (например, болезнь Аддисона).

Пациенты, которые получают иммуносупрессивные дозы кортикостероидов, должны избегать контакта с больными на ветряную оспу и корь (особенно важно для детей).

При активном туберкулёзе препарат используют только вместе с противотуберкулёзною терапией. Больные на латентный туберкулёз, которые получают кортикостероиды, должны находиться под надзором врача и получать химиопрофилактику.

Эффекты кортикостероидной терапии могут усилятся при гипотиреойодизме и циррозе.

С осторожностью назначать препарат при глазном опоясывающем герпесе через возможную перфорацию роговицы.

При кортикостероидной терапии возможно возникновение психических нарушений или агравация имеющихся психических состояний (в том числе усиление эмоциональной нестабильности, психотических тенденции).

При неспецифической язвенном колите с угрозой перфорации, абсцессе или другой гнойной инфекции, дивертикулите, свежем кишечному анастомозе, активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении гравис препарат следует применять с осторожностью.

Кортикостероиды могут изменять подвижность и количество сперматозоидов у некоторых пациентов.

Видео: введение инъекции в головку плеча

Использование в педиатрической практике. При долговременном лечении детей необходимо наблюдать за их ростом и развитием.

Беременностъ и лактация. Безопасность использования препарата в период беременности и кормления грудью не установлена, поэтому кортикостероиды следует применять в этом случае, если польза от их использования для женщины превышает возможную вред для плода и младенца. Новорожденные, матери которых получали значительные дозы кортикостероидов в период беременности, должны быть обследованы для определения признаков адренокортикальной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование фенобарбитала, фенитоина, рифампицина или эфедрина может ускорить метаболизм кортикостероида, что приведет к ослаблению терапевтического эффекта. У больных, которые получают кортикостероиды и эстрогены, может наблюдаться чрезмерный эффект от использования кортикостероида. Одновременное использование кортикостероидов и диуретиков, которые выводят ионы калия, может повлечь гипокалиемию. Кортикостероиды могут усиливать выведение ионов калия, вызванное амфотерицином Б. Комбинированное использование кортикостероидов с сердечными гликозидами может увеличить вероятность аритмии или усилить токсичность гликозидов. Одновременное использование кортикостероидов с антикоагулянтами непрямого действия может привести к усилению или ослабленные действия антикоагулянта, что, возможно, потребует корректирование дозы. Совместное действие нестероидных противовоспалительных средств или алкоголя с глюкокортикостероидами может привести к увеличению частоты проявлений или тяжести течения язв желудочно-кишечного тракта. При применении кортикостероидов может снижаться концентрация салицилатов в крови. При введении кортикостероидов больным сахарным диабетом может потребоваться корректирование доз антидиабетических средств. Лечение глюкокортикостероидами может снизить реакцию на соматотропин.

Условия и сроки хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности – 3 года.

Не использовать Целестон после окончания срока годности, указанного на его упаковке.