Кортинефф
Кортинефф (Cortineff)
Общая характеристика.
международное и химическое название: fludrocortisone-
Октан 9a-флуоро-11b, 17a-дигидрокси-3, 20 диоксо-4-прегнен-21-ил;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с кремовым оттенком, округлые с обоих сторон, плоские, с одной стороны выгравирована литера "F", а с другой - "-";
Состав. одна таблетка содержит 0, 1 мг флудрокортизона ацетата;
другие составляющие: лактоза, крахмал картофельный, желатин, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Кортикостероиды для системного использования. Минералокортикоиды. Код АТС: Н02А А02.
Фармакологические свойства: Кортинефф (флудрокортизон) - синтетический гормон коры надпочечной железы, фторированный производный гидрокортизона с сильною минералокортикотропным действием. Оказывает в 100 раз сильнее минералокортикотропное действие, а также в 10-15-раз сильнее противовоспалительное действие, чем гидрокортизон.
Фармакодинамика.
Флудрокортизон усиливает реабсорбцию ионов натрия, хлору и задержку воды, одновременно увеличивает секрецию ионов калия и водорода. Увеличение объема внеклеточной жидкости и задержка натрия в организме может привести к увеличению артериального давления крови. Флудрокортизон в дозах больших чем терапевтические, может тормозить функцию коры надпочечных желёз, активность щитовидной железы, выделение АКТГ гипофизом, а также может приводить к негативного азотистого баланса.
Фармакокинетика.
После внутреннего использования флудрокортизон быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Препарат обнаруживается в крови через 10-20 минут после приема дозы 0, 1 мг. Время действия препарата составляет от 1 до 2 суток.
Показания к применению Кортинеффа.
Первичная недостаточность коры надпочечных желёз: врожденная дисплазия надпочечных желёз, болезнь Аддисона, состояние после полной адренэктомии;
Вторичная недостаточность коры надпочечных желёз;
Адрено-генитальный синдром с потерей натрия;
Идиопатическая ортостатическая гипотензия;
Идиопатическая артериальная гипотензия.
Флудрокортизон может быть также применен симптоматически в случаях выраженной гиповолемии, гиперкалиемии и гипонатриемии, которые вызваны ятрогенными действиями.
Способ использования и дозы. Дозу препарата подбирают индивидуально,
в зависимости от тяжести заболевания и реакции на терапию. Во время лечения может возникнуть необходимость в модификации дозы в зависимости от течения болезни или в стрессовой ситуации как, например, оперативные вмешательства, травма или заражения. Рекомендованные дозы:
взрослые: от 0, 1 до 0, 2 мг в сутки;
дети: врожденная дисплазия надпочечных желёз: сначала 0, 3 мг в сутки, потом в течение нескольких месяцев доза уменьшается от 0, 05 до 0, 1 мг в сутки.
Суточная поддерживающая доза у младенцев составляет от 0, 1 до 0, 2 мг, у детей - от 0, 05 до 0, 1 мг в сутки.
Таблетки следует принимать утром после еды, запивая большим количеством жидкости. В случае использования крупных доз флудрокортизона рекомендуется применять 2/3 дозы утром и 1/3 в середине дня. В случае пропуску дозы следует принять препарат Кортинефф как можно скорее или, если подходит время приема очередной дозы, пропущенную дозу не принимать. Нельзя принимать две дозы одновременно.
Рекомендованные предупредительные меры:
У больных, которые лечились кортикостероидами, в ситуации повышенного стресса следует применять возросшую дозу быстродействующего кортикостероида.
Внезапная приостановка лечения может привести к недостаточности коры надпочечных желёз, поэтому дозу флудрокортизона нужно снижать постепенно.
Побочное действие.
Основными нежелательными реакциями является такие: артериальная гипертензия, отеки, гипертрофия миокарда, застойная недостаточность кровообращения, потеря калия, гипокалиемический алкалоз. У больных, которые лечились продолжительно, могут возникнуть такие побочные явления:
1. Костно-мышечная система: ослабленные мышц, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, ломкость костей.
2. Желудочно-кишечный тракт: пептическая язва и её последствия: кровотечение, перфорация пищевода, желудке и двенадцатиперстной кишки, перфорация толстого или тонкого кишечника, особенно у больных с воспалительным состоянием в области кишечника- воспаление поджелудочной железы- вздутие живота- ульцерозное воспаление пищевода, нарушение пищеварения- увеличен аппетит.
3. Кожа: высыпание, замедленное заживление ран- утоньшение кожи- экхимозы и гематомы- эритема- чрезмерное потения, аллергические воспаление кожи, крапивница, ангионевротический отек.
4. Нервная система: судороги- повышение внутричерепного давления с папиллярным отеком- головокружение головы и головная боль.
5. Эндокринологические проявления: нарушение менструаций- развитие синдрома Кушинга- торможение роста у детей- вторичная недостаточность коры надпочечных желёз и гипофизу- вторичная недостаточность паращитовидных желёз- возникновения сахарного диабета и увеличение потребности в инсулине и антидиабетических препаратах у больных с выраженным сахарным диабетом, гирсутизм.
6. Органы зрения: катаракта- повышение внутриглазного давления- глаукома- экзофтальм.
7. Метаболические нарушения: негативной азотистый баланс, увеличение концентрации глюкозы в крови и мочи.
8. Другие нарушение: реакция гиперчувствительности- тромбоэмболической синдром- увеличение массы тела- ощущение жажды- тошнота- плохое самочувствие- психические нарушения- нарушение сна- маскировка симптомов инфицированности- обморок.
Противопоказания. Системные грибковые заболевания.
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Кортинеффа с гликозидами наперстянки увеличивается риск нарушений ритма сердца и токсичность гликозидов;
- с барбитураты, противоэпилептическими средствами (фенитоин, карбамазепин), рифампицином, глютатимидом, антигистаминными препаратами: ослабляется сила действия флудрокортизона;
- с амфотерицином В, ингибиторами угольной ангидразы: гипокалиемия, гипертрофия миокарда, застойная недостаточность кровообращения;
- анаболическими стероидами, андрогенами: увеличивается риск отёков, высыпаний;
- пероральными контрацептивами, которые содержат эстрогены: замедляется метаболизм и усиливается действие флудрокортизона;
- антитромботическими средствами (производные кумарина, индадион, гепарин, стрептокиназа, урокиназа): уменьшается, а в некоторых лиц увеличивается эффективность действия флудрокортизона.
Трициклические антидепрессивные препараты могут вызывать психические нарушения, связанные с применением флудрокортизона;
- пероральные противодиабетические препараты, инсулин: ослабленные противодиабетического действия;
- мочегонные препараты: зменьшуеться эффект действия диуретиков, гипокалиемия, ослабленные действия слабительных препаратов, гипокалиемия;
- иммуносупрессивные лекарства: увеличивается риск инфицированности, развития лимфангиом и остальных лимфопролиферативных болезней;
- нестероидные противовоспалительные лекарства: уменьшение действия этих лекарств, увеличение риска развития язвенной болезни и кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
- лекарства и продукты, которые содержат натрий: отеки, повышение артериального давления- может возникнуть необходимость ограничения натрия в диете, а также лекарств с большим количеством натрия- использования кортикостероидов иногда требует добавочного приема натрия.
Особенности использования.
Использование Кортинеффа в период беременности и кормление грудью. Беременность: Отсутствует достаточное количество контролированных исследований на человеке. Исследования на животных показали наличие риска. Препарат может действовать тератогенно. Использованный в период беременности он может повлечь недостаточность надпочечных желёз плоду и новорожденного. Общие использования кортикостероидов у женщин репродуктивного возраста и у беременных допустимо только когда польза от применения препарата превышает над потенциальной угрозой для плоду. Период кормление грудью: флудрокортизон выводится с женским молоком и может вызывать в ребенка нежелательные реакции. Женщина, что принимает флудрокортизон, не должна кормить грудью.
Флудрокортизон может маскировать симптомы инфицированности, уменьшая противодействие до инфекции и способность к её локализации. Долговременное использование флудрокортизона может способствовать развития катаракты, глаукомы с возможными повреждениями глазных нервов, а также увеличить риск вторичных микозных или вирусных инфицирований.
Больных, которые лечатся флудрокортизоном, не следует прищеплювати живыми вирусными вакцинами. Использование инактивированной бактериальной или вирусной вакцины может не вызывать ожидаемого увеличение антител. У больных, которые лечились глюкокортикостероидами, увеличивается риск неврологических осложнений связанных с прививкой.
Специальные предостережения:
Больные, которые лечатся флудрокортизоном, должны строго придерживаться рекомендаций врача. Перерыв в лечении после долговременного применения препарата может вызывать проявления синдрома отмены глюкокортикостероидов. Возникают такие симптомы как: понос, боль в мышцах и суставах, плохое самочувствие. Эти проявления могут отмечаться даже в случае, когда не обнаруживается недостаточность коры надпочечных желёз. У больных с недостаточностью щитовидной железы или циррозом печени, действие флудрокортизона сильнее. Флудрокортизон необходимо применять в наименее эффективных дозах. Больным с гипопротромбинемией нужно осторожно принимать аспирин в объединении с флудрокортизоном. В некоторых ситуациях лечения флудрокортизоном требует особенной осторожности. Пациент должен проинформировать врача, если он болеет на ульцерозное воспаление толстого кишечника, имеет дивертикулез тонкого кишечника, язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, если в него недостаточность почек, артериальная гипертония, остеопороз, мышечная слабость, сахарный диабет, болезни печени, глаукома, если он имеет кандидозное или вирусные заражения, или перенес недавно операцию в области желудочно-кишечного тракта.
Новорожденных и детей, которые лечатся длинный час, следует обследовать касающиеся роста и развития.
Условия и сроки хранения.
Хранить при комнатной температуре (15°-25°С) в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте, в плотно закрытой упаковке. Не принимать лекарства после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности 3 года.
