Дексаметазон-дарница
Дексаметазон-Дарница таблетки (Tabulettae Dexamethason-Darnitsa)
международное и химическое название: дексаметазон- 9a-фтор-11b, 17a, 21-триокси-16a-метил-прегна-1, 4-диен-3, 20-дион или 9a-фтор-1бa-метилпреднизолон;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета,
Состав. 1 таблетка содержит дексаметазона - 0, 0005 г;
другие составляющие: сахар, крахмал картофельный, кислота стеариновая.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакологическая группа. Глюкокортикоиды для системного использования.
Код АТС: Н02А В02.
Действие лекарства. Дексаметазон - синтетический фторированный глюкокортикостероид длительного действия, который имеет противовоспалительное и иммуносупрессивное действие. Тормозит высвобождение адренокортикотропного гормона с гипофиза, чем, определенным мерой, снижает синтез эндогенных глюкокортикостероидов, влияет на водно-минеральный обмен. За противовоспалительным действием в 35 раз более сильный чем кортизон и в 7 раз более сильный чем преднизолон. Противовоспалительное действие связано с ингибированием активности фермента – фосфолипазы А2, что тормозит образования арахидоновой кислоты с фосфолипидов при разложении клеточных мембран.
Антиаллергическое действие связано с торможением Дексаметазоном-Дарница взаимодействий IgG с рецепторами тучных клеток базофильных гранулоцитов.
Иммуносупрессивное действие связано с торможением высвобождение лимфоцитарных и макрофагальных цитокинов.
Как и все глюкокортикостероиды, влияет на катаболизм белка, стимулирует неоглюкогенез, снижает потребления глюкозы тканями. Тормозит всасывание и увеличивает выведение ионов кальция из организма.
Фармакокинетика. При пероральном приёме быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Имеет высокую биодоступность. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1-2 часа после приема. До 60% всосавшегося Дексаметазона-Дарница связывается с альбуминами крови. Активно метаболизируется практически во всех тканях, но основная масса Дексаметазона-Дарница метаболизируется в печени под влиянием цитохромсодержащего фермента CYP2C. Метаболиты Дексаметазона-Дарница выводятся с калом и мочой. Период полувыведения (Т1/2) Дексаметазона-Дарница у здоровых людей – 3, 5 – 5 часов. При заболевании печени Т1/2 Дексаметазона-Дарница продлевается. Задерживают выведение Дексаметазона-Дарница из организма пероральные контрацептивы. Продолжительность противовоспалительного действия Дексаметазона-Дарница при пероральном приёме - до 72 часов.
Показания к применению. Отек головного мозга, вызванный опухолью вследствие черепно-мозговой травмы, нейрохирургического вмешательства, абсцесса мозга, кровоизлияния в мозг, энцефалита или менингита- прогрессирующий ревматоидный артрит в период обострения- бронхиальная астма- аллергические реакции (крапивница, лекарственная аллергия и. т. д.)- воспалительные язвенные заболевания кишечника (илеит, колит), заболевания почек (нефротический синдром), острые тяжелые дерматозы (эритродермия), заболевания крови (лейкозы, лимфогранулематоз, иммунногемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура), тяжелые инфекционные заболевания (в комплексе с антибиотиками или другими химиотерапевтическими средствами)- палиативная терапия злокачественной опухоли- шок (посттравматический, токсический, анафилактический, ожоговой и т. д.), острая недостаточность надпочечных желёз, первичная недостаточность коры надпочечных желёз (болезнь Аддисона). Применяют также для заместительной терапии при выраженном адреногенитальном синдроме.
Способ использования и дозы. Обычная суточная доза для взрослых равна 0, 002 – 0, 003 г (2 – 3 мг)- в тяжелых случаях её увеличивают до 0, 004 – 0, 006 г. После наступления терапевтического эффекта дозу постепенно снижают- поддерживающая доза равна 0, 0005 – 0, 001 г (0, 5 – 1 мг) в день. Суточную дозу назначают в 2 - 3 приема. Для предотвращения негативного влияния на желудок следует принимать дексаметазон в период или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Детям назначают в зависимости от возраста от 0, 00025 г (0, 25 мг = 1/2 таблетки) до 0, 002 г (2 мг = 4 таблеткам) в день в 3 - 4 приема.
Побочное действие. При длительном (более 2 недель) лечении возможно развитие функциональной недостаточности коры надпочечных желёз, иногда наблюдают ожирения, мышечную слабость, повышение артериального давления, остеопороз, гипергликемию (снижение толерантности к глюкозе), сахарный диабет, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция), луноподобное лица, появление стрии, петехии, экхимозу, стероидных угрей- могут возникнуть задержка натрия с образованием отёков, усиленное выделение калия, атрофия коры надпочечных желёз, васкулит (в том числе как проявление синдрома отмены при длительной терапии), боль в эпигастральной области, пептическая язва желудка, иммуносупрессия, повышается риск заражения, тромбоза- замедляется заживление ран, задержка роста у детей, глаукома, катаракта, психические нарушения, панкреатит.
Противопоказания. Для длительного использования дексаметазона, кроме неотложной и заместительной терапии, противопоказаниями является пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелые формы остеопороза, психические заболевания в анамнезе, опоясывающий лишай, розовые угри, ветряная оспа, период в течение 8 недель до и 2 недели после вакцинации, лимфаденит после профилактического прививки против туберкулёза, амебная инфекция, системные микозы, полиомиелит, закрытоугольная и открытоугольная глаукома.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Рифампицин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид снижают эффективность дексаметазона, если их назначают параллельно. Дексаметазон снижает терапевтический эффект антибактериальных лекарств, антигипертензивных средств, кумариновых антикоагулянтов, празииквантелу и натрийуретиков, повышает активность гепарина, албендазола и калийуретиков. Дексаметазон усиливает эффекты сердечных гликозидов за счет дефицита калия. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды могут чаще вызывать аритмию и эти лекарства более токсические для таких пациентов. При параллельном назначении оральных контрацептивов может продлиться время полувыведения глюкокортикоидов, что повышает биологический эффект и увеличивает возможность возникновения побочных эффектов.
Противопоказано параллельное использование Дексаметазона и ритодрина, поскольку оно может усилить побочные эффекты препарата.
Параллельное назначение Дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или ондансетрона и гранисетрона эффективно препятствует тошноты и рвоты, к которым приводит химиотерапия цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом и фторурацилом.
Передозировка. Передозировка может (обыкновенно, только после нескольких недель назначение чрезмерных доз) повлечь большая часть нежелательных эффектов, прежде всего - синдром Иценко-Кушинга. Специфического антидота нет. Проводиться симптоматическое лечение последствий передозировка. Гемодиализ не является эффективным методом учащение выведение дексаметазона из организма.
Особенности использования. При инфекционных заболеваниях глюкокортикостероиды должны назначаться в комбинации с антимикробными препаратами, при язвенной болезни – с противоязвенными средствами. При развитии недостаточности коры надпочечных желёз в случаях, которые нуждаются добавочной нагрузки (травмы, операции), доза препарата увеличивается. С осторожностью назначают Дексаметазон больным на неспецифический язвенный колит, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, почечной недостаточности, системном остеопорозе, миастении. Осторожность также необходима при назначении Дексаметазона пациентам с выраженной артериальной гипертензией, сахарным диабетом, психическими заболеваниями, глаукомой. При гипотиреозе, а также при циррозе печени действие препарата может усилятся. У детей в период длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития.
Беременность и кормление грудью
Дексаметазон не рекомендуется назначать беременным женщинам, а также в период лактации. Вследствие возможного влияния на рост и секрецию эндогенных глюкокортикостероидов рекомендуется прекратить кормление грудью в период лечения дексаметазоном.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок хранения - 2 года.
