Дексаметазон-дарница раствор для инъекций
Дексаметазон-Дарница раствор для инъекций (Solutio Dexamethasone-Darnitsa pro injectionibus)
международное и химическое название: Dexamethasone, 9-фтор-11b, 17, 21-тригидрокси-16a-метилпрегна1, 4-диен-3, 20-дион динатрию 21-фосфат;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав. 1 мл раствора включает дексаметазона натрия фосфат 0, 004 г;
другие составляющие: натрий фосфорнокислый двузамещенный, глицерин, спирт бензиловый, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикоиды. Дексаметазон. Код АТС Н02А B02.
Видео: как похудеть принимаючи дексаметазон
Действие лекарства. Фармакодинамика. Дексаметазон-Дарница – синтетический глюкокортикостероид, метилированное производное фторпреднизолона. Дексаметазон при введении в организм проникает внутрь клеток, связывается с цитоплазматическими рецепторами, образуя комплекс, что в ядре клетки стимулирует синтез иРНК, вследствие этого стимулируется образования белков, в т.ч. липокартину. Липокартин подавляет фосфолипазу А2, чем тормозит высвобождение арахидоновой кислоты и образования её эндоперекисей. Снижается синтез простогландинов и лейкотриенов, которые регулируют воспалительную и аллергическое реакции.
Влияет на все виды обмена. Снижает количество белка в плазме крови (снижает содержимое глобулинов) и повышает коэффициент альбумини/глобулини. Повышает синтез альбуминов в печени и почках, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Повышает синтез триглицеридов и высших жирных кислот. Перераспределение жировые депо (лица, живит, плечевой пояс), способствует развитию гиперхолистеринемии. Повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, фосфоэнолпируват карбоксилазы и аминотрансфатаз вследствие чего увеличивается уровень глюкозы в крови, усиливается неоглюкогенез.
Проявляет противоаллергическое действие, снижает количество циркулирующих эозинофилов, снижает выделение медиаторов немедленной аллергии. Тормозит высвобождение цитокинов с лимфоцитов и макрофагов. За силою глюкокортикоидной активности превышает кортизол, гидрокортизол и преднизолон.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении быстро всасывается в кровь, где 60-70 % препарата связывается со специфическим белком-переносчиком транскортином. В ликворе после внутривенного введения максимальная концентрация дексаметазона наблюдается через 4 час. и составляет 15-20 % от концентрации в плазме крови. Легко проходе через гистогематический барьер, включая гемоэнцефалический и плацентарный. Биотрансформируется преимущественно в печени до неактивных метаболитов (в основном, за счет конъюгации с глюкуроновой и сернистой кислотами). Общий клиренс составляет 3, 7 мл/минут кг, период полувыведения с крови (Т1/2) – 3, 0-4, 5 час. Около 80 % препарата, что был введенный, выводится почками в виде глюкуронида в продолжение 24 час.
При тяжелых заболеваниях печени, беременности, период полувыведения дексаметазона увеличивается.
Показания для использования. Шок разного генеза (анафилактический, послетравматический, послеоперационный, кардиогенный), отек головного мозга (при опухолевой болезни, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлияния в мозг, энцефалиты, менингиты, лучевом поражении), острая надпочечножелезная недостаточность, первичная недостаточность коры надпочечных желёз (болезнь Адиссона), адреногенитальный синдром, заболевания суставов (артриты разной этиологии, плечелопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроз, остеоартроз), тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, острая анафилактическая реакция при переливании сыворотки, пирогенные реакции), острый круп, острые гемолитические анемии, тробоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз.
Способ использования и дозы. Взрослым вводят внутривенно и внутримышечно 1-5 мл (соответственно 4-20 мг дексаметазона) 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мл (80 мг дексаметазона).
Детям назначают внутримышечно из расчета 0, 04-0, 16 мг/кг (0, 01-0, 04 мл/кг) каждые 12-24 час.
Режим дозировки устанавливают индивидуально в зависимости от характера и выраженности заболевания, а также состояния больного. Использование препарата в высоких дозах возможно в продолжение не более одной недели, далее следует постепенно снижать дозу препарата или переходить на пероральное использование дексаметазона.
Побочное действие. Со стороны эндокринной системы: стероидный диабет, нарушение секреции половых гормонов (нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция), задержки роста детей, вторичная недостаточность коры надпочечных желёз, синдром Иценко-Кушинга;
со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, геморрагический панкреатит, атония желудочно-кишечного тракта, повышение аппетита, тошнота, рвота;
со стороны центральной нервной системы: головокружение, головные боли, лабильность настроения, депрессия, психозы;
со стороны сердечно-сосудистой системы: задержка натрия и воды, артериальная гипертензия, повышение внутричерепного и внутриглазного давления, повышение риска тромбообразования;
дерматологические реакции: петехии, стрии, атрофия кожи, экхимоз;
другие: остеопороз, иммуносупрессия, повышение риска возникновения или обострение грибковых, вирусных или бактериальных инфекций, торможение регенеративных и репаратовных процессов, повышенное потовыделение, миопатия, глаукома, катаракта.
Противопоказания. Язвенные поражения желудка и/или кишечнике, выраженный остеопороз, сахарный диабет, артериальная гипертензия, тяжёлая миопатия, острые психозы, острая почечная недостаточность, глаукома, период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных), вирусные заболевания, системные микозы, активные формы туберкулёза, инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, беременность, период лактации, повышена чувствительность к составляющим препарата.
Передозировка. При передозировке наблюдается обострение симптомов, описанных в разделе "Побочное действие".
Лечение: приостановки приема препарата и симптоматическая терапия, направленная на поддержку жизненно важных функции. Специфического антидота нет.
Особенности использования. С особенной осторожностью препарат применяют при бактериальной и амебной инфекциях, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности при условии одновременного проведение адекватного лечения основного заболевания. У пациентов, которые имеют в анамнезе психоз, препарат применяют только по жизненным показаниям . При гипотиреозе и циррозе печени действие препарата может усиливаться. В период лечения дексаметазоном грудное кормление необходимо прекратить.
Перед началом терапии дексаметазоном необходимо провести обследование пациента и исключить наличие гастроинтестинальных язв. Пациентам с склонностью к этой патологии необходимо с профилактической целью назначить препараты для лечения кислотозависимых заболеваний. Проводить постоянный контроль их состояния, включая рентгенологическое обследование.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование пероральных контрацептивов повышает период полувыведения дексаметазона.
Дексаметазон усиливает эффект сердечных гликозидов за счет дефицита кальция, ослабляет гипогликемизирующее действие противодиабетических средств и антикоагуляционный эффект производных кумарина. Рифампицин, фенитоин, барбитураты ослабляют, а эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы усиливают действие дексаметазона.
Одновременное применение препарата с салуретиками приводит к усиленного выведения калия, при совместном приёме с тиролиберином снижается уровень тиреотропного гормона в крови. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами растет опасность возникновения гастропатии. Противомалярийные средства (хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин) в соединении с дексаметазоном могут повышать риск развития миопатии, кардиомиопатии. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента при одновременном назначении с дексаметазоном могут изменять состав периферической крови. Совместное использование с - и -адреномиметиками, Н-холиноблокаторами может приводить к повышению внутриглазного давления. Одновременное назначение с антигистаминными препаратами снижает эффективность дексаметазона.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
