Преднизолон раствор для инъекций
Преднизолон раствор для инъекций (Solutio Рrednisolonе pro injectionibus)
международное и химическое название: prednisolonе- прегнадиен-1, 4-триол-11b, 17a, 21-дион-3,20;
Основные физико-химические характеристики: прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор;
Состав. 1 мл раствора включает преднизолона – 0,03 г;
другие составляющие: натрий фосфорнокислый двузамещенный безводный, натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикоиды. Преднизолон. Код АТС Н02А B06.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Противовоспалительный, противоаллергический, иммунодепрессивный, противошоковый и антитоксический препарат.
У относительно крупных дозах подавляет активность фибробластов, синтез коллагена, ретикулоэндотелия и соединительной ткани (торможение пролиферативной фазы воспаление), задерживает синтез и ускоряет катаболизм белка в мышечной ткани, но повышает его синтез в печени.
Противоаллергические и иммуносупрессивные свойства препарата обусловлены торможением развития лимфоидной ткани с её инволюцией при длительном применении, снижением числа циркулирующих Т- и В-лимфоцитов, подавлением дегрануляции тучных клеток, подавлением продукции антител.
Противошоковая действие препарата обусловлено повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества, с обновлением чувствительности рецепторов сосудов к катехоламинам и усилением их гипертензивного эффекта, а также задержкой выведение из организма натрия и воды.
Антитоксическое действие препарата связана с стимуляцией в печени процессов синтеза белка и учащением инактивации в ней эндогенных токсических метаболитов и ксенбиотиков, а также с повышением стабильности клеточных мембран.
Усиливает в печени депонирования гликогена и синтез глюкозы с продуктов белкового обмена. Повышение уровня глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Подавляет захват глюкозы жировыми клетками, который приводит к активации липолиза. Однако, вследствие увеличение секреции инсулина, проистекает стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жиру.
Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает вымывание его с костей и экскрецию почками. Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и b-липотропина, в связи с чем при длительном назначении препарата может развиться функциональная недостаточность коры надпочечных желёз. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга является главными факторами, что ограничивают длительную терапию глюкокортикоидами, в т.ч. преднизолоном. Подавляет секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов.
В высоких дозах может повышать возбудимость тканей и способствовать снижению порога судорожной готовности.
Стимулирует чрезмерную секрецию соляной кислоты и пепсина в желудке, что может привести к развитию пептической язвы.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении быстро всасывается в кровь. Фармакологический эффект преднизолона значительно запаздывает сравнительно с достижениям максимального уровня препарата в крови и развивается 2–8 часов. У плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязующим глобулином), а при насыщении процесса – с альбумином. При снижении синтеза белка наблюдается снижение связывающего способности альбуминов, что может вызывать увеличение свободной фракции преднизолона и, как следствие, проявлений его токсического действия от обыкновенных терапевтических доз. Период полувыведения у взрослых – 2–4 часа, у детей – более короткий. Биотрансформируется путём окисленныея преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизирутся или сульфатаються и в виде конъюгатов выводятся почками. Около 20% преднизолона экскретируется из организма почками в неизменном виде- небольшая часть – выводится с жёлчью.
При заболеваниях печени метаболизм преднизолона замедляется и снижается степень его связывание с белками плазмы, который приводит к увеличению периода полувыведения препарата.
Показания для использования.
Внутривенно назначают при шоке, тяжелых формах неспецифического язвенного колита и болезни Крона.
Внутримышечно – при ревматизме, ревматоидном артрите, дерматомиозите, узелковому артериити, склеродермии, болезни Бехтерева, бронхиальной астме, астматическом статусе, острых и хронических аллергических заболеваниях, болезни Аддисона, острые недостаточности коры надпочечных желёз, адреногенитальном синдроме, гепатите, печеночной коме, гипогликемических состояниях, липоидном нефрози- агранулоцитозы, разных формах лейкемии, лимфогрануломатозы, тромбоцитопениичнии пурпуре, гемолитической анемии- малом хорей- пузырчатке, экземе, зуде, эксфолиативном дерматите, псориазе, свербци, экземе, себорейном дерматите, красной волчанки, эритродермии, псориазе, алопеции.
Внутрисуставно – при хроническом полиартрите, посттравматическом артрите, остеоартрите крупных суставов, ревматических поражениях отдельных суставов, артрозах.
Инфильтрационно – при эпикондилиты, тендовагиниты, бурситы, плечелопаточном периартрите, келоидах, ишиалгий, контрактуры Дюпюитрена, ревматических и схожих с ними поражениях суставов и разных тканей.
Способ использования и дозы. Препарат назначают внутривенно, внутримышечно, внутрисуставно, инфильтрационно.
Взрослым обыкновенно назначают глубоко внутримышечно в дозе 1–2 мл/сутки (30–60 мг преднизолона).
Внутривенно назначают при шоке – до 4 мл (120 мг Преднизолона). При тяжелой форме неспецифического язвенного колита - по 8–12 мл/сутки (240–360 мг Преднизолона) в продолжение 5–6 дней, при тяжелой форме болезни Крона – по 10–13 мл/сутки (300–390 мг Преднизолона) в продолжение 5–7 дней.
Внутрисуставно вводят: в крупные суставы – 25–50 мг, в суставы средней величины – 10–25 мг, в мелкие – 5–10 мг.
Инфильтрационно вводят от 5 до 50 мг в зависимости от тяжести заболевания и величины участки поражения.
Детям препарат назначают строго за показаниям и под контролем врача: детям 6-12 лет внутримышечно по 25 мг /сутки, старше 12 лет – 25–50 мг /сутки.
Режим дозировки устанавливают индивидуально в зависимости от характера и выраженности заболевания, а также состояния больного. Использование препарата в крупных дозах возможно в течение не более одной недели- далее следует постепенно снижать дозу препарата или переходить на пероральное использование преднизолона.
Побочное действие. Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга, увеличение массы тела, гипергликемия до развития стероидного диабету, истощения (вплоть до атрофии) функции коры надпочечных желёз.
Со стороны системы пищеварения: повышение кислотности желудочного сока, ульцерогенное действие на желудочно-кишечный тракт.
Со стороны обмена веществ: повышение выведение калия, задержка натрия в организме с образованием отёков, негативной азотистый баланс.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.
Со стороны системы кроветворения: повышение кроветворения.
Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, асептический некроз костей.
Со стороны органов зрения: стероидная катаракта, провоцирование латентной глаукомы.
Со стороны центральной нервной системы: психические нарушения.
Эффекты, которые обусловлены иммунодепрессивным действием: снижение сопротивляемости инфекциям, замедленное заживление ран.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и /или двенадцатиперстной кишки, остеопороз, синдром Иценко-Кушинга, склонность к тромбоэмболии, почечная недостаточность, тяжёлая артериальная гипертензия, системные микозы, вирусные инфекции, период вакцинации, активная форма туберкулёза, глаукома, продуктивна симптоматика при психических заболеваниях, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Инфильтрационное введения в источник поражения кожных покровов и тканей при ветряной оспе, специфических инфекциях, микозах, при местной реакции на вакцинацию.
Передозировка. При превышении рекомендованных доз возможно развитие симптомов гиперкортицизма: увеличение веса тела, образования отёков, гипертензия, глюкозурия, гипокалиемия.
У детей при передозировке возможны торможение гипоталамо-гипофизарной надпочечниковой системы, синдром Кушинга, снижение экскреции гормона роста, повышение внутричерепного давления.
Лечение: приостановки приема препарата, симптоматическая терапия, при необходимости – коррекция электролитного баланса.
Особенности использования. В течение суток рекомендуется применять с учётом циркадного ритма эндогенной секреции кортикостероидов в интервале от 6 до 8 часов утра.
С осторожностью применяют у пациентов с отмеченным на психозы в анамнезе, неспецифических инфекциях при условии одновременной химио- или антибиотикотерапии. При сахарном диабете использования возможно только при абсолютных показаниях или для предупреждения припускаемой резистентности к инсулину. При латентных формах туберкулёза преднизолон может быть применен только в соединении с противотуберкулёзными средствами.
В процессе лечения (особенно длительного) необходимый наблюдение окулиста, контроль артериального давления, водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови- с целью снижения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия).
Рекомендуется уточнить необходимость введения адренокортикотропного гормона после курса лечения преднизолоном (после проведение кожной пробы!).
При болезни Аддисона следует избегать одновременного использования с барбитуратами.
После приостановки лечения возможно возникновение синдромов отмены, надпочечножелезистой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Преднизолон.
При беременности (особенно в I триместре) применяют только за жизненными показаниями. При необходимости использования в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Преднизолон усиливает противоосаживающий эффект антикоагулянтов, увеличивает вероятность возникновения кровотечений на фоне салицилатов, нарушений электролитного обмена на фоне диуретиков, риск интоксикации сердечными гликозидами. Снижает гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и антибактериальный эффект рифампицина.
Условия и сроки хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 8°С до 15 °С.
Срок годности – 1 год.
