Полькортолон
Полькортолон (Polcortolone)
Общая характеристика:
международное и химическое название: triamcinolonе- 9 -флуоро-11 , 16 ,17 ,21-тетрагидрокси-1,4-прегнадиено-3,20-дион;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоскими поверхностями, гравированные с одной стороны буквой "О", с другого – "4/mg";
Состав. 1 таблетка Полькортолона содержит 4 мг триамцинолона;
другие составляющие: лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты гормонов для системного использования (кроме половых гормонов). Код АТС Н02А В08.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Полькортолон является синтетическим глюкокортикостероидом, фторованным производным преднизолона с сильною противовоспалительным действием. Считается, что 4 мг триамцинолона за противовоспалительным действием равна 4 мг метилпреднизолона, 5 мг преднизолона, 0,75 дексаметазона, 0,6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона. Характерно минералокортикоидное действие. Триамцинолон тормозит развитие симптомов воспаление без влияния на причину его возникновения, тормозит накопления макрофагов, лейкоцитов и остальных клеток в области воспалительного месте локализации. Ингибирует фагоцитоз, высвобождение лизосомных ферментов, а также синтез и высвобождение химических медиаторов воспаления. Вызывает снижение расширяемости и проницаемости капилляров, который приводит к торможению образования отёков. Препарат действует иммуносупрессивно, то есть тормозит клеточные иммунные реакции, уменьшает количество лимфоцитов Т, моноцитов и ацидофильных гранулоцитов. Также может тормозить проникновение иммунологических комплексов через основные мембраны и снижать концентрацию компонентов комплементу и иммунноглобулинов. Триамцинолон тормозит выделение АКТГ гипофизом, что приводит к снижению образования кортикостероидов и андрогенов в коре надпочечных желёз: после однократного приема 60-100 мг триамцинолона активность надпочечных желёз остается подавленной в течение 24-48 часов и возвращается к норме 30-40 суток. Практически у каждого больного, что принимает препарат в дозе 12-16 мг в сутки более 10 суток, может развиться недостаточность надпочечных желёз. После долговременного приема крупных доз триамцинолона функция надпочечных желёз может обновится в течение года, а в некоторых случаях – никогда. Триамцинолон усиливает катаболизм белка, тормозит синтез и усиливает деградацию белков в лимфатической, соединительной, мышечной и кожной ткани, что может привести к атрофии. Препарат вызывает возрастание концентрации глюкозы в крови, влияет на жировой обмен, увеличивает концентрацию жирных кислот в плазме.
При долговременном лечении может происходить случайное расположения жировой ткани.
Препарат замедляет образования костной ткани, уменьшает концентрацию кальция в плазме, может вызывать торможение роста костей у детей и молоди и приводить к развитию остеопороза в любом возрасте. Усиливает действие эндо- и экзогенных катехоламинов.
Фармакокинетика. Биодоступность триамцинолона после перорального приема составляет 20 – 30 %. Эффект обнаруживается через 1-2 часа и сохраняется в течение 6-8 часов. Период полувыведения триамцинолона с сыворотки крови составляет 2 – 5 часов и более, из тканей – 18-36 часов. Время действия составляет 54 часа. Пища тормозит всасывание триамцинолона в начальной фазе, но не влияет на общую биодоступность препарата. Триамцинолон связывается с белками сыворотки в 40%, в основном с глобулинами. Объем распределения свободной фракции препарата составляет 0,6-2 дм3/кг массы тела.
Препарат метаболизируется в печени, меньшей мерой – в почках.
Выводится из организма в основном с мочой в виде неактивных метаболитов, менее 15 % составляет неизмененный триамцинолон. Идентифицированы три метаболита ацетата триамцинолона: ацетат 6 -окситриамцинолона, ацетат 21-карбокси-6 -окситриамцинолона и ацетат 21-карбокситриамцинолона.
Триамцинолон проникает через плацентарный барьер и попадает в материнское молоко.
Показания для использования.
Эндокринные заболевания: первичная (болезнь Аддисона) и вторичная недостаточность коры надпочечных желёз, адреногенитальный синдром (врожденный, гиперплазия надпочечных желёз), острая недостаточность коры надпочечных желёз, использования перед оперативными вмешательствами и при тяжелых заболеваниях и травмах с недостаточностью надпочечных желёз, воспаление щитовидной железы (негнойное).
Аллергические заболевания с тяжелым ходом, стойкие к остальным методов лечения: контактный и атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакция гиперчувствительности к медикаментов, постоянный или сезонный аллергический ринит, анафилактические реакции (глюкокортикостероиды должны быть применены как дополнительное лечение тогда, когда другие методы лечения является неудачными), вазомоторный отек, острый неинфекционный отек гортани (препаратом выбора является эпинефрин).
Колагенозы (в период обострения или в некоторых случаях как поддерживающая терапия): ревматический или неревматический миокардит, дерматомиозит, системный эритематозный волчанка, гигантоклеточное воспаление височной артерии, некоторые болезни соединительной ткани, узелковое воспаление артерии, рецидивирующее полихрящове воспаление, ревматическая полимиалгия, воспаление сосудов.
Дерматологические болезни: воспаление кожи: атопическое, контактное, десквамационное, тяжелая степень полиморфной эритемы (синдром Стивенса–Джонсона), грибоподобная гранулема, пузырчата, тяжёлая форма псориаза, тяжёлая форма экземы, пемфигойд.
Заболевания желудочно-кишечного тракта (в период обострения- долговременное лечение противопоказано): язвенный колит, болезнь Крона, тяжёлая форма целиакии.
Гематологические болезни: анемии: гемолитическая приобретенная (в связи с аутоимунизацией), врожденная апластическая анемия, анемия вследствие селективной гипоплазии системы красной крови- вторичная тромбоцитопения взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых, гемолиз.
Заболевания печени (существуют сомнения относительно использования глюкокортикостероидов): алкогольный гепатит с энцефалопатией, активный хронический гепатит, неалкогольный гепатит у женщин, подострый некроз печени.
Гиперкальциемия связана с онкологической болезнью или саркоидозом.
Неревматические болезни суставов (кратковременные, как вспомогательное лечение, в состояниях обострение): острое и подострое воспаление синовиальной оболочки, воспаление отростка, неспецифическое острое воспаление влагалища сухожилка, послетравматические воспаление костей и суставов.
Онкологические болезни (как палиативное лечения, в комплексе с соответствующим протионкологическим лечениям): лимфобластный острый и хронический лейкоз, лимфангиомы бородавчатости и небородавчатости, рак молочных желёз, рак предстательной железы, множественная миелома, понос, связана с онкологическим заболеваниям.
Нефротический синдром.
Неврологические болезни: туберкулёзное воспаление мозговых оболочек с субарахноидальным блоком (одновременно с противотуберкулёзным лечениям), рассеянный склероз в периодах обострение, мышечная слабость.
Офтальмологические болезни: воспаление радужной оболочки и глазного тела, воспаление сосудистой оболочки и сетчатки, развитое воспаление сосудистой оболочки заднего отдела глаза, воспаление глазного нерва, симпатическое воспаление сосудистой стенки, воспаление переднего отдела глаза, аллергические воспаление конъюнктивы, воспаление роговицы (не связано с инфицированием вирусом герпеса или грибковым инфицированием), краевая ульцерация роговицы, связана с аллергией.
Заболевания полости рта: десквамативный гингивит.
Воспаление перикарда.
Заболевания дыхательной системы: бронхиальная астма, берилиоз, синдром Лефлера, воспаление лёгких, симптоматический саркоидоз, молниеносная или милиарная форма туберкулёза лёгких (при одновременном противотуберкулёзному лечении), хроническая обструктивная болезнь лёгких.
Ревматические болезни (как вспомогательное лечение в состоянии обострение): анкилозирующий спондилит, псориатическая артропатия, десквамативное воспаление суставов, ревматоидное воспаление суставов, ювенильное ревматоидное воспаление суставов (в случаях, стойких к остальным методов лечения), острое подагричне воспаление суставов, бурсит у больных на остеоартрит, болезнь Рейтера, ревматическая понос.
Профилактика и лечение отторжение трансплантата (одновременно с другими иммуносупрессивными препаратами).
Способ использования и дозы.
Препарат назначают индивидуально для каждого больного, в зависимости от течения болезни и реакции больного на лечения.
В общем рекомендуется применять препарат согласно с суточным ритмом, 1 раз в сутки, в утреннее. Однако в некоторых случаях может быть необходимым чаще использования триамцинолона.
Взрослые и дети старше 14 лет: 4-48 мг в сутки за один или несколько приёмов.
Дети старше 6 лет: 0,1 – 0,5 мг/кг массы тела в сутки однократно или в несколько приёмов.
При недостаточности коры надпочечных желёз – 4-12 мг в сутки однократно утром или в два приема (утром и в обед),дети – 0,1 мг/кг однократно утром или в два приема.
Максимальная суточная доза для детей с массой тела до 25 кг составляет 12-14 мг.
Побочное действие.
Кратковременное использование триамцинолона, как и остальных глюкокортикоидов, только в исключительных случаях приводит к нежелательных эффектов. Риск возникновения нежелательных эффектов, указанных ниже, касается прежде всего больных, которые принимают препарат длительный час, однако не во всех больных такие определения могут наблюдаться.
Водно-электролитное равновесие: наблюдается задержка натрия и жидкости, застойная недостаточность кровообращения, потеря кальция, гипокалиямичный алкалоз, повышенный артериальный давление.
Костно-мышечная система: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз, ломкость костей.
Желудочно-кишечный тракт: пептические язвы а также последствия: кровотечения, перфорации толстого или тонкого кишечника, особенно у больных с воспалительным процессом в области тонких кишечника- воспаление поджелудочной железы- вздутие живота, ульцерогенное воспаление пищевода, нарушение пищеварения, повышенный аппетит.
Кожа: высыпание, замедленное заживление ран, утоньшение кожи, экхимозы и гематомы, эритема, чрезмерное потения, аллергические воспаление кожи, крапивница, вазомоторный отек.
Нервная система: судороги, повышение внутричерепного давления с папиллярным отеком, головокружение и головная боль.
Эндокринные нарушения: нарушение менструации, развитие синдрома Кушинга, торможение роста у детей, вторичная недостаточность коры надпочечных желёз и гипофиза, особенно в стрессовых ситуациях, таких как болезнь, травма, оперативные вмешательства- возникновения диабету и увеличена потребность в инсулине и противодиабетических медикаментах у больных на явный диабет- гирсутизм.
Органы зрения: катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм.
Метаболические нарушение: негативной азотистый баланс, увеличение концентрации глюкозы в крови и мочи.
Другие: реакция гиперчувствительности, тромбоэмболические синдромы, увеличение массы тела, тошнота, плохое самочувствие, психические нарушения, нарушение сна.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату или каких-либо составляющим веществ препарата.
Возраст до 6 лет.
Системные грибковые поражения, острые инфекционные заболевания.
Язвенная болезнь желудке и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
Злокачественные новообразования с метастазами.
Передозировка.
Практически отсутствует угроза отравления, но является достаточный риск передозировка при длительном приёме триамцинолона, особенно в крупных дозах. Основные симптомы передозировки – синдром Иценко–Кушинга, гипергликемия, повышенное артериальное давление и отечность. Кроме того, передозировка препарата может проявляться симптомами, указанным в разделе "Побочное действие". В случае передозировки следует отменить препарат или уменьшить его дозу. Лечение – симптоматическое.
Особенности использования.
Предостережение и специальные меры при применении.
Внезапная приостановка лечения может повлечь определения недостаточности коры надпочечных желёз, поэтому дозу триамцинолона следует снижать постепенно.
Больным, которые лечились триамцинолоном, не следует проводить прививки живыми вирусными вакцинами. Использование инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не сопровождаться ожидаемым увеличением антител.
Использование триамцинолона больными на активный туберкулёз должно быть ограниченным и при одновременном противобактериальному лечении. Больные на латентный туберкулёз или при позитивный туберкулиновой пробы должны находиться под надзором через возможность развития туберкулёза, а при долговременном применении препарата профилактически принимать противобактериальные препараты.
Внезапная приостановка лечения после долговременного использования может повлечь синдром отмены глюкокортикостероидов, которые проявляются лихорадкой, мышечным болью, болью в суставах, поганим самочувствием. Эти симптомы могут возникнуть даже в случае, когда недостаточность коры надпочечных желёз не обнаруживается.
Триамцинолон может маскировать симптомы заражения, уменьшая противодействие до инфекции и способность локализоваться.
У лиц, что прибыли с тропических стран, перед применением препарата необходимо исключить заражения дизентерииною амебою.
Триамцинолон в крупных дозах может вызывать повышение артериального давления, задержку воды и натрия, повышение выведение калия и кальция.
У лиц с недостаточностью щитовидной железы или у больных на цирроз триамцинолон действует активнее, поэтому применять препарат следует в меньших дозах.
При опоясывающем лишае глаза триамцинолон применяют осторожно через опасность перфорации роговицы.
Долговременное применение препарата может повлечь помутнения кристаллика, глаукому с повреждением глазных нервов, а также может увеличивать риск вторичных грибковых или вирусных поражений.
При длительном использовании препарат следует назначать в наименьших эффективных дозах.
Больным с гипопротромбинемией следует быть осторожными при лечении ацетилсалициловой кислотой вместе с триамцинолоном.
Следует осторожно применять триамцинолон и только в случае обоснованных показаний при неспецифической язвенном колите, дивертикулах кишки, язве желудка или двенадцатиперстной кишки, при почечной недостаточности, гипертензии, остеопорозе, утомляемости мышц, диабете, гипофункции печени, глаукоме, кандидозной или вирусной инфицированности.
Использование под время беременности и лактации
Исследования на животных выявили наличие риска тератогенного действия. Полькортолон, применен в период беременности, может повлечь плацентарную недостаточность, недостаточность надпочечных желёз плода, малую массу тела при нарождении или его гибель. Вообще использования кортикостероидов женщинами репродуктивного возраста и беременными допустимо только тогда, когда польза от применения препарата имеет преимуществу над потенциальной угрозой для плода или по жизненным показаниям .
Полькортолон выводится в грудное молоко и вызывает в ребенка нежелательные реакции. У младенцев и детей, матери которых принимали триамцинолон длительное время или в крупных дозах, препарат может вызывать торможение роста и развития.
Женщина, которая принимает триамцинолон, должна прекратить кормление грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.
Не существует данных про влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нестероидные противовоспалительные средства, алкоголь – повышенный риск образования язв и кровотечения желудочно-кишечного тракта.
Амфотерицин В, ингибиторы угольной карбоангидразы – гипокалиямия, гипертрофия миокарда, застойная недостаточность кровообращения.
Парацетамол – гипернатриямия, отеки, увеличение выделение кальция- повышенный риск гепатотоксичности парацетамола.
Анаболические стероиды, андрогены – отеки, высыпание.
Холинолитические медикаменты, в основном атропин, – повышение внутриглазного давления.
Антикоагулянты, производные кумарина, индадион, гепарин, стрептокиназа, урокиназа – снижена, а у некоторых больных повышена эффективность- повышенный риск ульцерации и кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
Трициклические антидепрессивные препараты могут усилить психические нарушения, что связано с применением триамцинолона.
Пероральные антидиабетические препараты, инсулин – ослабленные антидиабетического действия.
Противозобны препараты, гормоны щитовидной железы изменяют функцию щитовидной железы- может стать необходимо изменить дозу или прекратить лечение противозобным препаратом или гормоном щитовидной железы.
Пероральные контрацептивные препараты, которые содержат эстрогены, – усиление действия триамцинолона.
Гликозиди наперстянки – увеличение ритма сердца и токсичности гликозидов.
Мочегонные препараты – сниженный эффект диуретиков, гипокалиямия.
Фолиевая кислота – увеличена потребность в этом средстве.
Иммуносупрессивны препараты – повышенный риск заражения, развития лимфангиом и остальных лимфопролиферативных болезней.
Изониазид – снижение концентрации изониазида в сыворотке крови, в основном у лиц с быстрым ацетилированием, может возникнуть необходимость в коррекции доз.
Мексилетин – ускоренный метаболизм мексилетина и снижение его концентрации в сыворотке крови.
Натрии – отеки, повышение артериального давления- может быть необходимым ограничить количество натрия в диете, а также медикаменты с высоким количеством натрия- использования глюкокортикостероидов иногда требует добавочного приема натрия.
Вакцины, что содержат живые вирусы: в период использования иммуносупрессивных доз
глюкокортикостероидов возможно развитие вирусных болезней и снижена эффективность вакцинации.
Другие вакцины – увеличен риск неврологических осложнений, а также снижение образования антител.
Условия и сроки хранения.
Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.
Хранить от жидкости и света.
Срок годности – 3 года.
Не применять после окончания срока годности, указанного на его упаковке.
