Целестон раствор для инъекций

Целестон раствор для инъекций (Solutio Celestonе pro injectionibus)

Общая характеристика:

международное и химическое название: betamethasone- 9-фтор-11b, 17-дигидрокси-16b-метил-3,20-диоксопрегна-1, 4-диен-21-ил динатрий фосфат;

Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная жидкость без сторонних примесей;

Состав. 1 мл раствора включает 5, 3 мг бетаметазона натрия фосфата, что соответствует 4 мг бетаметазона;

другие составляющие: натрия фосфат двозамещающий дигидрат- динатрия эдетат- натрия метабисульфит- фенол- натрия гидроксид для установления рН- вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Кортикостероиды для системного использования.

Код АТС Н 02А В01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Бетаметазон – синтетический глюкокортикоидный препарат для системного использования. Обладает выраженное противовоспалительное, противоревматическую и противоаллергическое действие при лечении заболеваний, которые отвечают на кортикостероидную терапию. Модификуе иммунные реакции организма. Бетаметазон имеет высокую глюкокортикостероидную активность и слабое минералокортикоидное действие.

Фармакокинетика. Бетаметазон быстро абсорбируется с места инъекции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час. Бетаметазон практически полностью выводится в течение 1 суток. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения составляет 300 мин. и более. У пациентов с заболеваниями печени клиренс бетаметазона более замедленный. Связывание с белками плазмы высокое. Исследовано, что клиническая эффективность более зависит от уровня несвязанной фракции кортикостероида, чем от общей плазмовой концентрации. Нет взаимосвязи между уровнем кортикостероида в плазме крови и продолжительностью терапевтического эффекта. Период биологического полураспада составляет 36–54 час. Легко проникает плацентарный, гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры, выводится с грудным молоком. Выводится почками.

Показания к применению. Как сопутствующая терапия для лечения заболеваний и синдромов, которые нуждаются быстрого и потужного терапевтического эффекта.

Эндокринные заболевания: первичная и вторичная недостаточность коры надпочечных желёз- острая адреналовая недостаточность- предоперационная поддерживающая терапия (а также в случаях травм и сопутствующих заболеваний) при известной адреналовии недостаточности или при подозрении на неё- шок, нечувствителен до традиционной терапии, когда подозревается адренокортикальная недостаточность- двустороння адреналэктомия- врожденная адреналовая гиперплазия- негнойный тиреойдит и тиреоидный криз- гиперкальциемия, ассоциированная с раком.

Поражения мышц и скелета (для кратковременного назначения): ревматоидный артрит, остеоартрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, острый подагрический артрит, острый и подострый бурсит, острая ревматическая понос, фиброзит, острый неспецифический тендосиновит, эпикондилит, миозит и мозоли. Лечение кист апоневрозов и сухожилий.

Колагенозы: в период обострений или как поддерживающая терапия в отдельных случаях системной красной волчанки, острого ревматического кардиту, склеродермии и дерматомиозиту.

Дерматологические заболевания: пемфигус, герпетиформный буллезный дерматит, тяжёлая мультиформная эритема (синдром Стивенса–Джонсона), эксфолиативный дерматит, тяжелый псориаз, дерматомикоз, аллергическая экзема (хронический дерматит), тяжелый себорейный дерматит. Использование в местах поражения показано при келоидах, на ограниченных участках гипертрофии, при инфильтрации и воспалении при плоском лишае, псориатических бляшках, кольцевидной гранулемы и хроническом простом лишае (нейродермиты)- при дискоидной красной волчанки- диабетическом липоидном некрозы и при источниковыи алопеции.

Аллергические болезни: контроль за тяжелыми аллергическими состояниями, что не купируются адекватными средствами традиционного лечения, такие как сезонный или цилорический аллергический ринит, полипы носа, бронхиальная астма (включая астматический статус), контактный дерматит, атопический дерматит (нейродермит), аллергические реакции на лекарства и переливания сыворотки крови, острый неинфекционный отек гортани.

Офтальмологические заболевания: тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы в глазах, такие как аллергический конъюнктивит, кератит, аллергические маргинальные язвы роговицы, глазное опоясывающий герпес, ириит и иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит и хориоидит, невриты зрительного нерва, воспаление переднего сегмента, симпатоофтальмия.

Респираторные заболевания: симптоматический саркоидоз, некупированный синдром Лефлера, берилиоз, фульминантный и диссеминированный легочный туберкулёз (у сопровождении специфической противотуберкулёзной терапии), аспирационная пневмония.

Гематологические заболевания: идиопатическая или вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения (RВС-анемия), эритроидная гипопластическая анемия, трансфузийные реакции.

Другие заболевания: отек головного мозга- при реакциях отторжение почечного алотрансплантата- дородовая профилактика дистресс-синдрома в недоношенных новорожденных- желудочно-кишечные заболевания (неспецифический язвенный колит, энтерит)- онкологические болезни (палиативное лечение лейкемии и лимфом у взрослых и острой лейкемии у детей)- отеки (с целью увеличить индукцию диуреза или ремиссию протеинарии при нефротическом синдроме без уремии идиопатического типа или при системной красной волчанке)- туберкулёзный менингит с субарахноидальной блокадой или её угрозой на фоне специфической противотуберкулёзной терапии- трихинеллез (с неврологическими и миокардеальным поражениями).

Способ использования и дозы. Целестон для инъекций можно вводить внутривенно, внутримышечно, внутрисуставно, в места поражения, а также в мягкие ткани. Дозы и режимы дозировки разные и должны быть индивидуальными, в зависимости от особенностей заболевания, тяжести и эффективности проведенного лечения. Начальная доза для взрослых составляет до 8 мг бетаметазона в сутки. В менее тяжелых случаях возможно использование в более низких дозах. При необходимости начальные разовые дозы могут быть увеличены. Начальную дозу следует корректировать до возникновения любой клинической отзыва. Если клинический результат не достигается через определенный промежуток времени, следует отменить Целестон и пересмотреть терапию.

Для детей средняя начальная внутримышечная доза бетаметазона составляет 20 – 125 мкг/кг массы тела в сутки. Дозировка для детей младшего и старшего возраста следует назначать за теми же принципами, что для взрослых (придавая преимуществу четкому соблюдению доз, что отмеченные для возраста и массы тела).

Внутривенно капельно Целестон вводят с изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы. Целестон добавляют до инфузионного раствора в период введения. Неиспользованный раствор следует сохранять в холодильнике и использовать в течение суток.

После достижения позитивного клинического эффекта начальную дозу постепенно уменьшают через определенные интервалы до достижения наименьшей дозы, что позволяет поддерживать необходимый клинический результат.

Возникновения у пациента стрессовых ситуации (не связанных с его заболеваниям) может потребовать увеличение дозы Целестона.

При отмене препарата после долговременного его использования дозу следует снижать постепенно.

Отек головного мозга. Улучшение состояния больного проистекает в течение нескольких часов после введения 2 – 4 мг бетаметазона. Пациентам в состоянии комы средняя разовая доза составляет 2 – 4 мг 4 раза в сутки.

Реакции отторжение почечного алотрансплантата. Целестон вводят внутривенно капельно, начальная доза бетаметазона составляет 60 мг в течение первых 24 часов. Возможны небольшие индивидуальные смены дозы.

Для профилактики трансфузийных осложнений вводят 1 или 2 мл препарата (4 – 8 мг бетаметазона) внутривенно (непосредственно перед переливаниям крови)- ни в которому случае не допускается добавления Целестона до крови, которую переливают. При повторных переливаниях крови суммарная доза препарата может достигать 4 - разовых доз, которые вводят в течение 24 часов, если необходимо.

Мышечно-скелетные поражения, заболевания мягких тканей:

Дородовая профилактика респираторного дистресс-синдрома в недоношенных новорожденных. При стимуляции родовой деятельности до 32 недель беременности или при непроходимости преждевременных родов до 32 недель беременности вследствие акушерских осложнений рекомендуется в течение 24 – 48 часов, которые передують намериваемому розрожденнню, вводить внутримышечно по 4 – 6 мг бетаметазона каждые 12 часов (2 – 4 дозы). Необходимо, чтобы лечения было начато по крайней мере за 24 часа (а еще лучше за 48 – 72 час.) до родоразрешение, чтобы иметь достаточно времени для достижения эффекта кортикостероида и надежного клинического результата.

Целестон для инъекций может применяться и с профилактической целью, если в околородовых водах снижено отношения лецитин/сфингомиелин (или снижена стабильность "пенного" тесту околородовых вод). При определении дозы медикамента в подобных случаях следует управляться указанными выше рекомендациями, включая и рекомендации, которые касаются сроков введения медикамента перед родами.

Субконъюнктивально вводят, как правило, 0,5 мл препарата (2 мг бетаметазона).

Побочное действие. Побочные явления Целестона такие же, как и во всех известных глюкокортикоидов, и также зависят от дозы и продолжительности терапии. Обычно эти явления оборотные или минимизуются путём снижения дозы, который имеет преимуществу перед отменой препарата.

Задержка натрия и воды в организме, гипертензия и гипокалиемия, застойная сердечная недостаточность в чувствительных пациентов.

Мышечная слабость, кортикостероидная миопатия, снижение мышечной массы, усиление симптомов миастении, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головок бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных костей, сухожильная грыжа, суставна нестабильность (через повторные внутрисуставные инъекции).

Гикота, пептическая язва с возможными перфорацией и кровотечением, панкреатит, вздутие живота, язвенный эзофагит.

Ухудшенное заживление ран, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, атрофия кожи, петехии и экхимозы, эритема лица, потливость, подавленные реакции на кожные тесты.

Судороги, повышение внутричерепного давления с отеком дисков зрительных нервов, головокружение, головная боль.

Нарушения менструального цикла, развитие кушингоидного состояния, торможение роста плоду и детей.

Вторичная адренокортикальная и гипофизарная недостаточность (особенно в период стресса – травмы, хирургического вмешательства, заболевания). Пониженная толерантность до углеводов. Манифестация латентного диабету. Повышенная потребность в инсулине и пероральных гипогликемических средствах.

При долговременном использовании возможны субкапсулярная задняя катаракта, глаукома, экзофтальм.

Азотистый баланс в связи с белковым катаболизмом.

Психоэмоциональная нестабильность, эйфория, депрессия, психотические реакции, смены личности, раздражительность, бессонница.

Реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию.

Кроме того встречались единичные случаи слепоты, связанные с терапией в места поражения в области головы, нарушение пигментации, подкожная атрофия, стерильные абсцессы, постинъекционное воспаление (после внутрисуставного введения), артропатия по типу Шарко.

Противопоказания. Системные микозы. Повышенная чувствительность к бетаметазону или остальных глюкокортикоидов, или к любому компоненту препарата.

Передозировка. Острая передозировка кортикостероидов, включая бетаметазон, не предусматривает развития жизненно небезопасных состояний. За исключением очень крупных доз чрезмерное использование кортикостероидов не приводит к возникновения вредных эффектов при условии отсутствии таких состояний, как диабет, глаукома, активное пептическая язва, и если пациент не принимает такие препараты, как дигиталис, кумариновые антикоагулянты и калий-выводящие диуретики.

Лечение. При передозировке рекомендована симптоматическая терапия.

Особенности использования. Предупредительные меры. Следует придерживаться серьезной асептического техники!

Препарат имеет в своем составе натрий бисульфит, что может вызвать развитие аллергических реакций у лиц с повышенной чувствительностью.

Что касается лиц, которые имеют в анамнезе аллергию на лекарства, следует прибегнуть до предупреждающих мероприятий.

Целестон для инъекций следует осторожно назначать внутримышечно больным, которые страдают на идиопатическую тромбоцитопеническую пурпуру.

Инъекции нужно вводить глубоко только в крупные мышечные массы для избежания местного атрофии ткани.

При введении в мягкие ткани, в места поражения и внутрисуставно возможно возникновения как местных, так и системных эффектов кортикостероидов.

Следует избегать инъекций в инфицированной сустав (для исключения септического процесса определяют внутрисуставную жидкость).

Кортикостероиды не должны вводить в нестабильные суставы, участки воспаления и межреберные просторы, непосредственно в сухожилки. Повторные инъекции в суставы при остеоартрите могут увеличивать деструкцию сустава.

При долговременном использовании кортикостероидной терапии перед переходом с парентерального до перорального использования следует подсчитать все потенциальные преимущества и риск.

Возможны смены режима дозировки согласно с ходом заболевания (ремиссия или обострение), реакции пациента на терапию, негативным сменам эмоционального и физического состояния пациента (тяжёлая инфекция, хирургическое вмешательство, травма). После окончания длительного или интенсивного курса лечения глюкокортикостероидами необходим постоянный контроль за состоянием пациента в течение года.

Кортикостероиды могут маскировать признаки инфекций, кроме того снижается резистентность организма и способность локализовать инфекцию.

При долговременном применении возможно возникновение задней субкапсулярной катаракты (особенно у детей), глаукомы с вероятным повреждением зрительного нерва, повышение риска развития вторичной грибковой или вирусной инфекции глаз.

Применение средних и крупных доз кортикостероидов может повлечь повышение артериального давления, задержку соли и воды и повышение экскреции калия. Эти эффекты менее вероятные при использовании синтетических производных (но не в крупных дозах). Однако может быть необходимым поддержание диеты с ограничением употребления соли и приема калиевых примесей. Все кортикостероиды повышают выведение кальция.

Пациенты, которые получают кортикостероиды (преимущественно высокие дозы), не должны вакцинироваться (опасность развития неврологических осложнений и снижение иммунного отзыва). Но иммунизация возможна у пациентов, которые получают кортикостероиды как замещающую терапию (болезнь Аддисона).

Пациенты, которые получают иммуносупрессивные дозы кортикостероидов, должны избегать контакта с больными на ветряную оспу и корь (особенно важно для детей).

При активному туберкулёзе препарат используют только вместе с противотуберкулёзною терапией. Больные на латентный туберкулёз, которые получают кортикостероиды, должны находиться под надзором врача и получать химиопрофилактику.

Для исключения возникновения индуцированной препаратом вторичной недостаточности коры надпочечных желёз дозу Целестона после окончания терапии нужно снижать постепенно.

Воздействие препарата усиливается у лиц с гипотиреозом и циррозом печени.

У пациентов, которые получают кортикостероиды, при прогнозировке или возникновении стрессовой ситуации доза препарата должна быть повышена до, в период и после окончания этого периода.

С осторожностью следует назначать препарат при глазном опоясывающем герпесе через возможную перфорацию роговицы.

При кортикостероидной терапии возможно возникновение психических нарушений, агравация существующих эмоциональной нестабильности, психотических тенденции.

При неспецифической язвенном колите с угрозой перфорации, абсцессе или другой гнойной инфекции, дивертикулите, свежем кишечному анастомозе, активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении гравис препарат следует применять с осторожностью.

У некоторых пациентов кортикостероиды могут вызвать снижение количества и подвижности сперматозоидов.

Использование в педиатрической практике. При долговременном лечении детей необходимо наблюдать за их ростом и развитием (обращая внимание на возможность торможение роста и эндогенной продукции кортикостероидов).

Беременность и лактация. Безопасность использования препарата в период беременности и кормление грудью не установлена, поэтому кортикостероиды следует применять только в этом случае, когда польза от их использования для матери превышает возможную вред для плода и младенца.

Вопросы про целесообразность дородовой профилактики дистресс-синдрома после 32 недели беременности на настоящее время неясное. Поэтому лечащим врачам следует оценивать сравнения польза/риск для матери и плода при применении кортикостероидов после 32 недели гестации. Кортикостероиды не назначают для лечения дистресс-синдрома после рождения.

Целестон нельзя вводить женщинам, которые имеют поражения плаценты, а также женщинам с преэклампсиею или эклампсиею.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует сделать выбор между приостановками приема препарата или приостановкам кормление.

Новорожденные, матери которых получали значительные дозы кортикостероидов в период беременности, должны быть обследованы для определения признаков адренокортикальной недостаточности и, очень редко, врожденной катаракты.

Женщины, которые получали кортикостероиды в период беременности, должны быть под особенным надзором в период и после родов в связи с возможностью возникновения адренокортикальной недостаточности (вследствие стресса в период родов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование фенобарбитала, рифампицина, фенитоина или эфедрина может ускорить метаболизм кортикостероида, что приведет к ослаблению терапевтического эффекта. Чрезмерный эффект от использования кортикостероида может наблюдаться у больных, которые получают кортикостероид и эстрогены. Одновременное использование кортикостероидов и диуретиков, что выводят ионы калия, может вызывать гипокалиемию. Комбинированное использование кортикостероидов с сердечными гликозидами может увеличить вероятность аритмии или усилить токсичность гликозидов. Кортикостероиды могут усиливать выведение ионов калия, вызванное амфотерицином Б. Одновременное использование кортикостероидов с антикоагулянтами непрямого действия может привести к усилению или ослабленные действия антикоагулянта, что, возможно, потребует корректирование дозы. Совместное действие нестероидных противовоспалительных средств или алкоголя с глюкокортикостероидами может привести к увеличению частоты проявлений или тяжести течения язв желудочно-кишечного тракта. При применении кортикостероидов может снижаться концентрация салицилатов в крови. При введении кортикостероидов больным сахарным диабетом может быть необходимо корректирование доз антидиабетических средств. Лечение глюкокортикостероидами может снизить реакцию на соматотропин.

Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Беречь от детей. Срок годности – 3 года. Применять Целестон после окончания срока годности, указанного на его упаковке, запрещается.