Бетаметазон-нортон

Бетаметазон-Нортон (Betamethasone-Norton)

Международное название: betamethasone;

Основные физико-химические характеристики: прозрачный раствор;

Состав. 1 мл раствора включает бетаметазона натрия фосфата, эквивалентного бетаметазона 4 мг;

другие составляющие: натрия метабисульфит, натрия метилпарабен, пропилпарабен, динатрия эдетат, натрия гидроксид, дикалия гидрофосфат, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Кортикостероиды для системного использования.

Код АТС H02A B01.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Бетаметазон имеет высокую глюкокортикостероидную и незначительную минералокортикостероидную активность.

Фармакокинетика. Бетаметазона натрия фосфат – легкорастворимый компонент, который быстро абсорбируется с места введения, что обеспечивает быстрое начало терапевтического действия. При местной аппликации интенсивность абсорбции зависит от ряда факторов, таких как растворитель (полипропиленовые компоненты улучшают диффузию), состояние эпидермального барьера (воспаление и кожные заболевания повышают всасывание). В плазме связывается с белками. Связывание с белками плазмы составляет около 64%, объем распределения – 84 л. Легко проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный. Биотрансформируется в печени (преимущественно), метаболита, что образуются, не активные. Метаболиты выводятся преимущественно почками, незначительная часть – с жёлчью- частично выводится с грудным молоком.

Показания для использования.

Заболевания мышечно-скелетной системы и мягких тканей: ревматоидный артрит, остеоартрит, бурсит, тендосиновит, тендинит, перитендинит, анкилозирующий спондилит, эпикондилит, радикулит, кокцичасая, ишиас, люмбаго, ганглиозна киста, экзостоз, фасцит, заболевания стоп.

Аллергические заболевания и состояния: бронхиальная астма, сенная понос, крапивница, атопический дерматит, медикаментозная аллергия, сывороточная болезнь, реакции на укусы насекомых, аллергический конъюнктивит и язва роговицы.

Дерматологические состояния: монетоподобная экзема, выраженный солнечный дерматит, красный плоский лишай, инсулиновая липодистрофия, гнездовая алопеция, дискоидная эритематозный волчанка, псориаз, келоидные рубцы, обычная пузырчата, герпетический дерматит, кистозные угри.

Колагенозы: системный эритематозный волчанка, склеродермия, дерматомиозит, узелковый периартериит.

Опухолевые заболевания: палиативная терапия лейкоза и лимфом у взрослых- острый лейкоз у детей.

Другие заболевания и состояния: адреногенитальный синдром, язвенный колит, регионарный илеит, шпоры, тугоподвижность большого пальца стопы, кератит, нефрит, нефротический синдром, профилактика отторжение почечного алотрансплантата, допологове использования с целью профилактики респираторного дистресс-синдрома в недоношенных детей, отек мозга (травматический, послеоперационный, метастатическое, связанный с инсультом), столбняк (как вспомогательный препарат), трансфузийная реакция.

Первичная недостаточность коры надпочечных желёз (при обязательном одновременном введении минералокортикоидов).

Способ использования и дозы. Бетаметазон-Нортон рекомендуется вводить внутримышечно, а также непосредственно в пораженный мягкое ткань или в виде внутрисуставных и периартикулярных инъекций при артритах- в виде инъекций в источник поражения при некоторых заболеваниях стопы.

Бетаметазон-Нортон для инъекций можно также вводить внутривенно капельно с изотоническим солевым раствором или раствором глюкозы.

Для приготовления раствора для инфузий, Бетаметазон-Нортон для инъекций следует разводить с изотоническим солевым раствором или раствором глюкозы. Растворы для инфузий готовят непосредственно перед применением. Не использованные растворы необходимо сразу поместить в холодильник и использовать в течение 24 часов.

Режим дозировки и способ введения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции больного на лечения.

Если удовлетворительный клинический эффект не наступает после окончания определенного промежутка времени, лечения Бетаметазоном-Нортон следует прекратить и начать проводить иную соответствующую терапию.

При системной терапии начальная доза Бетаметазона-Нортон для взрослых в большинстве случаев равна 1 – 2 мл (4 – 8 мг) в сутки. Введение повторяют в меру необходимости, в зависимости от состояния больного. Препарат вводят глубоко внутримышечно в ягодицу

при тяжелых состояниях, которые нуждаются использования экстренных мероприятий, начальная доза препарата для взрослых может составлять 2 мл (8 мг) в сутки;

при различных дерматологических заболеваниях, как правило, взрослым достаточно 1 мл Бетаметазона-Нортон в сутки;

при заболеваниях дыхательной системы действие препарата начинается в течение нескольких часов после внутримышечной инъекции Бетаметазона-Нортон. При бронхиальной астме, сенной лихорадки, аллергическом бронхите и аллергическом рините существенное улучшения состояния достигается после введения взрослым 1 – 2 мл (4 – 8 мг) препарата в сутки;

при острых и хронических бурситах начальная доза для внутримышечного введения составляет 1 – 2 мл (4 – 8 мг) Бетаметазона-Нортон. При необходимости проводят несколько повторных введений.

Рекомендации касающиеся дозировки в зависимости от заболеваний

Отек мозга

Улучшение возможно в течение нескольких часов после введения 0,5 – 1 мл (2 – 4 мг) Бетаметазона для инъекций. Пациентам в коматозном состоянии обыкновенно вводят 2 – 4 мг 4 раза в день.

Реакция отторжение почечного алотрансплантата

Введение Бетаметазона-Нортон для инъекций проводят внутривенным капельным методом- начальная доза Бетаметазона-Нортон составляет 60 мг в течение первых 24 часов. Возможны небольшие смены дозы, учитывая индивидуальные особенности.

Правец Оптимальные результаты получают при внутривенном введении. Средняя суточная доза Бетаметазона-Нортон для инъекций составляет около 25 мг бетаметазона.

Допологове использования с целью профилактики респираторного дистресс-синдрома в недоношенных детей

При необходимости стимулировать родовую деятельность до 32-й недели беременности или в ситуациях, когда преждевременны роды до 32-й недели беременности неизбежны, Бетаметазон-Нортон для инъекций (4 – 6 мг бетаметазона) вводят внутримышечно каждые 12 часов в течение 24 – 48 часов (2 – 4 дозы) до ожидаемого моменту родов. Следует рассмотреть целесообразность использования Бетаметазона-Нортон для инъекций как средства профилактики, если известно, что у плода маленькое сравнения лецитин/сфингомиелд. Необходимо использовать той самой режим введения, что рекомендованный выше.

Трансфузийная реакция

Для предупреждения трансфузийной реакции следует непосредственно перед переливаниям крови ввести в вену 1 – 2 мл Бетаметазона-Нортон для инъекций (4 – 8 мг бетаметазона). Препарат не следует смешивать с кровью. При повторном переливании крови можно при необходимости вводить те ж дозы Бетаметазона-Нортон для инъекций так, чтобы общее количество доз за 24 часа была равна четырем.

При острых бурситах (субдельтоподобному, пидлопаточном, локтевому и переднаколенному) введения взрослым 1 – 2 мл (4 – 8 мг) Бетаметазона-Нортон в синовиальную сумку может облегчить боль и возобновить полную подвижность в течение несколько часов. Лечение хронического бурсита проводят меньшими дозами препарата после купирования острого приступа болезни.

При острых тендосиновитах, тендинитах и перитендинитах одна инъекция (4 – 8 мг взрослым) Бетаметазона-Нортон облегчает состояние больного, при хронических следует повторить инъекцию препарата в зависимости от реакции. Необходимо избегать введения препарата непосредственно в сухожилий. Внутрисуставне введения взрослым Бетаметазона-Нортон в дозе 0,5 – 2 мл (2 – 8 мг) снимает боль, болезненность и тугоподвижность суставов при ревматоидном артрите и остеоартрите в течение 2 – 4 часов после введения.

Рекомендованные дозы Бетаметазона-Нортон для взрослых при введении в крупные суставы равняются 1 – 2 мл (4 – 8 мг)- в средние – 0,5 – 1 мл (2 – 4 мг)- в малые – 0,25 – 0,5 мл (1 – 2 мг).

При некоторых дерматологических заболеваниях эффективным является внутреннешкирне введения Бетаметазона-Нортон непосредственно в участок поражения, доза составляет 0, 2 мл/см². Осередок поражения равномерно обкалывают с помощью туберкулинового шприца и иголки, которая имеет диаметр приблизительно 0, 9 мм. Общая количество введений Бетаметазона-Нортон на всех участках не должна превышать 1 мл (4 мг) в течение недели.

При введении непосредственно в участок поражения одновременное использование местноанестезирующего препарата необходимо только в единичных случаях. Если одновременное введение анестезирующего вещества желательно, применяют 1% или 2% раствор прокаина гидрохлорида или лидокаина, используя растворы препаратов, которые не содержат метилпарабена, пропилпарабена, фенола и остальных подобных веществ. При использовании анестетика в комбинации с Бетаметазоном-Нортон действуют таким образом: сначала набирают в шприц из флакона необходимую дозу препарата, потом в этот же шприц набирают с ампулы необходимое количество местного анестетика и встряхивают шприц.

Субконъюнктивальное введение. Обычно доза Бетаметазона-Нортон для инъекций составляет 0,5 мл (2 мг бетаметазона).

Рекомендованные разовые дозы Бетаметазона-Нортон для взрослых (с интервалами между введениями 1 неделя) при заболеваниях стоп: при твердой мозоли – 1 – 2 мг (как правило, эффективно 2 инъекции)- при шпоры – 2 мг- при тугоподвижности большого пальца стопы – 2 мг- при синовиальной кисты – от 1 до 2 мг- при тендосиновите – 2 мг- при

остром подагрическом артрите – от 2 до 4 мг. Для введения рекомендуют применять туберкулиновый шприц с иголкой, которая имеет диаметр приблизительно 1 мм.

После достижения терапевтического эффекта поддерживающую дозу подбирают путём постепенного снижения начальной дозы за счет снижения концентрации бетаметазона в растворе, которая вводится через соответствующие интервалы времени. Уменьшать дозу продолжают до достижения её минимальной эффективной.

Отмену препарата после длительной терапии следует проводить путём постепенного снижения дозы. Надзор за состоянием больного проводят, принайми, в течение года после окончания длительной терапии или после использования Бетаметазона-Нортон в высоких дозах.

Обычная начальная доза Бетаметазона-Нортон внутримышечно в педиатрии – 0,02 – 0,125 мг /кг массы тела в сутки или 0, 6 – 3, 75 мг /м² поверхности тела каждые 12 или 24 часа. Дозировка для детей младшего и старшего возраста должно применяться за таким именно принципом, как и для взрослых, невзирая на сравнения, обусловлены возрастом или массой тела.

Побочное действие. Нежелательные явления, как и при применении остальных глюкокортикостероидов, обусловлены дозой и продолжительностью применение препарата.

Со стороны водно-электролитного баланса: повышенное выделение калия, гипокалиемичный алкалоз, увеличение выведение кальция, задержка жидкости в тканях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: хроническая сердечная недостаточность у больных, склонных к этого заболевания- артериальная гипертензия.

Со стороны мышечно-скелетной системы: мышечная слабость, миопатия, потеря мышечной массы, ухудшение миастенических симптомов при тяжёлой псевдопаралитической миастении, остеопороз, асептический некроз головок бедренной или плечевой кости, патологические переломы длинных костей, разрыве сухожилий, нестабильность суставов (после многоразовых введений).

Со стороны системы пищеварения: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с возможной дальнейшей перфорацией и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвы пищевода.

Дерматологические: нарушение заживление ран, атрофия кожи, утоньшение и ломкость кожи, петехии и экхимозы, эритема лица, повышена потливость, кожные реакции, такие как дерматит, высыпание, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: судороги, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва, головокружение, головная боль.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла, развитие кушингоидной конституции, задержка внутриутробного развития плода или роста ребенка, нарушение толерантности к глюкозе, проявления латентного сахарного диабета, повышение потребности в применении инъекций инсулина или пероральных антидиабетических средств.

Офтальмологические: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: негативной баланс азота (вследствие катаболизма белка).

Психоневрологические нарушения: эйфория, смена настроения, депрессия (с выраженными психотическими реакциями), повышена раздражительность, бессонница.

Другие проявления: анафилактическая или аллергическая реакция на введение препарата, гипотензивное или шокоподобная реакция.

Другие побочные реакции, связанные с парентеральным введением препарата: единичные случаи нарушения зрения, которые сопровождают введения в источник поражения в области лица и головы, гипер- или гипопигментацию, подкожную и кожную атрофию, стерильные абсцессы, приливы крови к лицу после инъекции (внутрисуставне введения) и нейрогенная артропатия.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к бетаметазону или остальных компонентов препарата, или к остальным глюкокортикостероидов- беременность (кроме использования для профилактики дистресс-синдрома)- кормление грудью.

Для парентерального введения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, синдром Иценко–Кушинга, сахарный диабет, системные микозы, вирусные инфекции, период вакцинации, активная форма туберкулёза. Преэклампсия, эклампсия, наличие симптомов поражения плаценты.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в источник поражения: нестабильные суставы, инфицированные очага поражения и межреберные промежутки.

Передозировка. Симптомы. Острая передозировка бетаметазона не создает ситуации, что угрожают жизни. Введение в течение несколько дней высоких доз глюкокортикостероидов не приводит к нежелательным последствий (за исключением случаев использования очень высоких доз или в случае использования при сахарном диабете, глаукоме, обостренных эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, или у больных, которые одновременно проходят терапию препаратами дигиталиса, непрямыми антикоагулянтами или диуретиками, что выводят калий).

Лечение. Необходимый тщательный медицинский контроль состояния больного. Необходимо поддерживать оптимальное употребления пациентом жидкости и контролировать содержимое электролитов в плазме и в моче, уделяя при этом особенное внимание баланса в организме натрия и калия. При обнаружении дисбаланса этих ионов необходимо проводить соответствующую терапию.

Особенности использования.

Предупредительные меры. Строгие придерживание правил асептики является обязательными при применении Бетаметазона-Нортон.

Следует иметь ввиду, что какое-либо введения препарата (у мягкие ткани, в участок поражения, внутрисуставно и т.д.) может привести к системного действия при одновременно выраженной местной действия.

При тромбоцитопениичнии пурпуре внутримышечно Бетаметазон-Нортон следует вводить с большой осторожностью.

Внутримышечные инъекции глюкокортикостероидов необходимо проводить в большую мышечную массу для предотвращения локальной тканевой атрофии.

Внутрисуставные инъекции должны проводится только медицинским персоналом. Следует проводить анализ внутрисуставной жидкости для исключения септического процесса. Не вводить препарат при наличии внутрисуставной инфекции. Заметное усиление болезненности, отёчность, повышение температуры прилегающих тканей и дальнейшее ограничения подвижности сустава свидетельствуют про септический артрит. При подтверждении диагноза необходимо назначить антибактериальную терапию.

Не следует вводить глюкокортикостероиды в нестабильный сустав, инфицированные участки и межреберные промежутки. Повторные инъекции в сустав при остеоартрите могут повысить риск разрушения сустава. После успешной внутрисуставной терапии пациенту следует избегать перегрузок сустава.

С осторожностью должны лечиться Бетаметазоном-Нортон больные на гипотиреоз или цирроз, пациенты с заболеваниям глаз, которые вызванные герпесом (через возможность перфорации роговицы)- при неспецифической язвенном колиты, при угрозе перфорации, при абсцессе или остальных гнойных инфекциях, а также при дивертикулите, свежих кишечных анастомозах, активной или латентной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, тяжёлой миастении.

На фоне использования Бетаметазона-Нортон возможны нарушение психики (особенно у пациентов с эмоциональной нестабильностью или склонностью к психозов).

При лечении Бетаметазоном-Нортон больные сахарным диабетом могут потребовать коррекции сахаропонижающей терапии.

Больным, которые получают глюкокортикостероиды, не следует делать прививки против оспы. Не следует проводить иную имунизацию больных, которые получают кортикостероиды (особенно в высоких дозах), обращая внимание на риск развития неврологических осложнений и низкую иммунную реакцию в ответ (отсутствие образования антител). При проведении заместительной терапии (например, при первичной недостаточности коры надпочечных желёз) проведение иммунизации возможно.

Пациентам, что получают Бетаметазон-Нортон в дозах, которые подавляют иммунитет, следует избегать контакта с больными на ветряную оспу и корь (особенно это важно при применении препарата детьми). При применении препарата следует учитывать, что глюкокортикостероиды могут маскировать признаки инфекционного заболевания, а также снижать сопротивляемость организма.

Назначение Бетаметазона-Нортон при активному туберкулёзе возможно только в случаях скоротекущего или диссеминированного туберкулёза в объединении с адекватною противотуберкулёзною терапией. Больные на латентный туберкулёз или с позитивною реакцией на туберкулин имеют в первую очередь решить с доктором вопрос касающийся профилактический противотуберкулёзной терапии.

Долговременное использование глюкокортикостероидов может привести к развитию катаракты (особенно у детей), глаукомы с возможным поражением зрительного нерва, а также способствовать развития вторичной инфекции глаз (грибковой или вирусной). Необходимо периодически проходить офтальмологическое обследование, особенно больным, которые получают Бетаметазон-Нортон более шести месяцев.

При повышении артериального давления, задержке жидкости и натрия хлорида в тканях, при увеличении выведение калия из организма (что может проявляться отеками, отклонениями в работе сердца) рекомендуется диета с ограничением кухонной соли и дополнительный прием препаратов, которые содержат калий.

С осторожностью следует применять ацетилсалициловую кислоту в комбинации с Бетаметазоном-Нортон при гипопротромбинемии в связи с возможностью увеличение кровоточивости.

Следует помнить также про возможность развития вторичной недостаточности коры надпочечных желёз в течение несколько месяцев после окончания терапии. При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации в течение этого периода лечения Бетаметазоном-Нортон следует возобновить.

На фоне использования глюкокортикостероидов возможна смена подвижности и количества сперматозоидов.

Использование в педиатрии. Дети, которым проводят терапию Бетаметазоном-Нортон (особенно длительную), должны находиться под тщательным медицинским надзором через возможно отставание в росте и развитие вторичной недостаточности коры надпочечных желёз.

Беременность и лактация. В связи с отсутствием контролированных исследований о безопасности использования Бетаметазона-Нортон при лечении беременных назначение этого препарата при беременности и лактации или женщинам детородного возраста требует тщательной оценки пользы от использования препарата и возможной потенциальной угрозы для матери и плода. Дети, что народились от матерей, которым вводили терапевтические дозы кортикостероидов при беременности, должны находиться под медицинским контролем (для раннего определения признаков недостаточности коры надпочечных желёз).

При необходимости назначение Бетаметазона-Нортон в период лактации следует решить вопрос про приостановку кормления грудью, беря во внимание важность терапии для матери (через возможны нежелательные побочные эффекты у детей).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование фенобарбитала, рифампицина, фенитоина или эфедрина может усиливать метаболизм препарата, снижая при этом его терапевтическую активность.

При одновременном применении глюкокортикостероидов и эстрогенов может стать необходимой коррекция дозы препарата (через угрозу передозировка).

Одновременный прием Бетаметазона-Нортон с диуретиками, которые способствуют выведению калия, увеличивает вероятность развития гипокалиемии. Одновременное использование глюкокортикостероидов и сердечных гликозидов повышает риск возникновения аритмии или дигиталисной интоксикации (через гипокалиемию).

Бетаметазон-Нортон может усиливать выведение калия, что вызванное приёмом амфотерицина В.

Одновременный прием Бетаметазона-Нортон и непрямых антикоагулянтов может привести к смены скорости сворачивания крови, что может потребовать корректирование дозы.

При комбинированном применении глюкокортикостероидов с нестероидными противовоспалительными препаратами или этанолом и препаратами, которые содержат этанол, возможно повышение частоты появления или интенсивности эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

При одновременном применении глюкокортикостероиды могут снижать концентрацию салицилатов в плазме крови.

Одновременное введение глюкокортикостероидов и соматотропина может привести к замедление абсорбции последнего.

Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°С. Срок годности – 2 года.