Азитромицин-нортон лиофилизованный порошок
Азитромицин-Нортон лиофилизованный порошок (Azithromycin-Norton)
международное и химическое название: азитромицин- 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (в виде дигидрата);
Основные физико-химические характеристики: белая лиофилизированная масса;
Состав. 1 флакон включает 500 мг азитромицина дигидрата эквивалентного азитромицина;
другие составляющие: натрия цитрата дигидрат, кислоты лимонной моногидрат, натрия гидроксид.
Форма выпуска лекарственного средства. Лиофилизованный порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Макролиды. Код АТС J01F A10.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Азитромицин - антибактериальный препарат широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. При соединении с 50S субъединицей рибосом подавляет пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях проявляет бактерицидный эффект. Активный относительно грампозитивных кокков: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме стойких к эритромицину), Streptococcus pneumonіae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactіae, Streptococcus vіrіdans- Staphylococcus aureus- грамнегативных бактерий: Haemophіlus іnfluenzae, Moraxella catarrhalіs, Bordetella pertussіs, Bordetella parapertussіs, Legіonella pneumophіla, Haemophіlus ducreі, Campylobacter jejunі, Neіsserіa gonorrhoeae и Gardnerella vagіnalіs- некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroіdes bіvіus, Clostrіdіum perfrіngens, Peptostreptococcus spp.- а также Chlamydіa trachomatіs, Chlamіdіa pneumonіae, Mycoplasma pneumonіae, Mycobaccterіa avіum complex, Ureaplasma urealytіcum, Treponema pallіdum, Borrelіa burgdoferі. Не активен относительно грампозитивных бактерий, стойких до эритромицина.
Фармакокинетика. Внутривенное введение азитромицина создает высокие концентрации в плазме. При инфузии 500 мг антибиотика в течение 1 часа (концентрация раствора 2 мг /мл) пиковая концентрация в плазме достигает 3, 6 мг /л. Залишечна концентрация до конца 24-й часа составляет 0, 2 мг /л. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани- накапливается в среде с низким рН, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток (эффективный при лечении инфекций, обусловленных внутриклеточными возбудителями). Концентрация в месте локализации инфекции (на 24-34%) вероятно выше, чем у здоровых тканях, коррелирует с выраженностью воспалительного отеке. В очаге воспаления сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последнего дозы.
Показания к применению. Лечение инфекций, обусловленных чувствительными до Азитромицина-Нортон возбудителями. Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, ларингит, синусит, тонзиллит, средний отит- скарлатина- инфекции нижних отделов дыхательных путей: бронхит, пневмония (в т.ч. атипичная)- инфекции кожи и мягких тканей: бешиха, импетиго, вторично инфицированные дерматозы- инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит- болезнь Лайма (начальная стадия - erythema mіgrans), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helіcobacter Pylorі (у составе комбинированной терапии).
Способ использования и дозы. Для лечения инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей, а также инфекций кожи и мягких тканей используют такую схему лечения Азитромицином-Нортон: внутривенно 500 мг однократно, в течение 3 дней, в дальнейшем - внутри, по 250 мг один раз в сутки в течение следующих 4 дней.
При лечении пневмонии - внутривенно 500 мг однократно, в течение как минимум 2 дней, в дальнейшем - внутри, по 2 капсулы (по 250 мг)- курс - 7-10 дней.
При инфекциях малого таза - внутривенно 500 мг однократно, потом - внутри, по 2 капсулы (по 250 мг)- курс - 7 дней.
Срок переходу на пероральный прием зависит от динамики клинических и лабораторных показателей.
Для лечения (в составе комбинированной терапии) язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - внутривенно 500 мг Азитромицина-Нортон однократно.
Правила приготовления раствора для внутривенного введения: 500 мг развести в 4, 8 мл воды для инъекций, перемешать до полного растворения. Для внутривенной инфузии: развести 5% раствором декстрозы- изотоническим раствором натрия хлорида- раствором Рингера до 500 мл (концентрация: 1 мг /мл, вводить в течение 3 час)- до 250 мл (концентрация: 2 мг /мл, вводить в течение 1 час).
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость- у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, беспокойства, невроз, нарушение сна.
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.
Аллергические реакции: высыпание, фотосенсибилизация, отек Квинке- бронхоспазм.
Местные реакции: боль и воспаление в месте инъекции.
Другие: повышена утомляемость- у детей – конъюнктивит, зуд, крапивница- смена вкусовых ощущений (1% и менее)- кандидоз слизистой оболочки полости рта- повышение активности трансаминаз крови- нейтропения.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к остальным макролидов), печеночная и /или почечная недостаточность. Дети до 16 лет.
Передозировка. Информация про передозировку препарата Азитромицин-Нортон отсутствуют.
Особенности использования. С осторожностью нужно применять препарат при беременности и в период кормления грудью (можно применять в тех случаях, когда польза от применения препарата значительно превышает риск, что всегда существует при использовании какого угодно препарата в период беременности).
Необходима осторожность при применении препарата больными с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.
После приостановки лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут храниться, что требует специфической терапии под надзором врача.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении варфарина и Азитромицина-Нортон возможно усиление антикоагуляционного эффекта, поэтому пациентам необходимый тщательный контроль протромбинового времени.
Теофиллин: влияние Азитромицина-Нортон на плазменный уровень и фармакокинетику теофиллина обнаруживается в каких-либо дозах, но терапевтически установлена уровень теофиллина не известен. Известно, что параллельное использование макролидов и теофиллина увеличивает концентрацию теофиллина в сыворотке крови. Поэтому медицинская практика рекомендует контролировать плазменный уровень теофиллина у пациентов, которые принимают Азитромицин-Нортон и теофиллин одновременно.
Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолан: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолану.
Лекарственные средства, которые поддаются микросомальному окислированию (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал и фенитоин): повышение концентрации в сыворотке крови (за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином).
Фармацевтически несовместим с гепарином.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Готовый раствор можно сохранять в течение 24 часов после разведения при комнатной температуре не выше 25 °С.
Срок годности - 2 года.
