Индометацин-ретард
Индометацин-ретард (Indometacinum-retard)
международное и химическое название: индометацин- (1- (4- (хлорбензоил)-5-метокси-2-метил-индол-3-ил)-уксусная кислота);
физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с синею непрозрачной крышечкой и красным непрозрачным корпусом, которые содержат смесь гранул и порошка, гранулы светло-жёлтого цвета;
Состав. 1 капсула включает индометацина 0,075 г;
другие составляющие: сахар молочный, ойдрагит RL 100, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Индометацин оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением циклооксигеназ (ЦОГ–1, ЦОГ–2), которые регулируют синтез простогландинов (Pg). Подавляет агрегацию тромбоцитов. При внутреннем введении способствует ослаблению болевого синдрома, особенно боли в суставах при движениях и покое, снижению утренней скованности и припухлости суставов, увеличения объема движений. Устраняет или значительно уменьшает интенсивность боли при остром ишиасе. Противовоспалительный эффект наступает в конце первой недели лечения. При долговременном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Фармакокинетика. Биодоступность при внутреннем приёме – 98%. При пероральном приёме капсул наблюдается постепенное всасывание действующего вещества в желудочно-кишечном тракте, что обеспечивает длительную его циркуляцию в системном кровотоке и продолжительный терапевтический эффект. Максимальная концентрация (Tcmax) достигается через 2 часа после внутреннего приема. Связь с белками плазмы – 90%, период полувыведения (Т1/2) – до 11 часов. Метаболизируется в основном в печени. Выводится в неизменном виде – 30%: почками в виде глюкуронида – 70%, с калом – 30%. Не удаляется при диализе. Проникает в среднюю камеру глаза. Системная абсорбция – низкая.
Показания для использования. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильни артриты, анкилозирующий спондилоартрит, острые подагрические, инфекционные и травматические артриты, ревмокардит, бурсит, тендовагинит, радикулит, тромбофлебит. Как противовоспалительный, жаропонижающий и аналгезирующий препарат при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите, воспалительных заболеваниях периферической нервной системы, болевом синдроме и воспалении после травм и оперативных вмешательств, альгодисменорее, головному и зубной боли.
Способ использования и дозы. Взрослым назначают, начиная с 1 капсулы (75 мг) в сутки. В зависимости от эффективности терапии и чувствительности к препарату суточная доза может быть повышена до 2 капсул (150 мг) в сутки, что соответствует максимальной суточной дозе. При долговременном применении максимальная суточная доза – 75 мг. Препарат следует принимать в период или после еды запивая молоком. Курс лечения 10–14 дней.
Побочное действие. Препарат как правило, хорошо переносится, но у некоторых больных возможны такие побочные эффекты:
– со стороны желудочно-кишечного тракта: гастрит, абдоминальная боль, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея, нарушение функции печени (повышение в крови билирубина, "печеночных" трансаминаз), при длительном применении в крупных дозах – язвы слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта;
– со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждения, раздраженность, утомляемость, депрессия, периферическая нейропатия;
– со стороны органов чувств: снижения вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнения роговицы, конъюнктивит;
– со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, тахиаритмия, отечный синдром, повышение артериального давления;
– со стороны органов кроветворение: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, тромбоцитопения, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное);
– со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинария, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков почек;
– аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, в единичных случаях – фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловая эритема, анафилактический шок;
– другие: асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потовыделения.
Противопоказания. Гиперчувствительность, сочетания бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и препаратов пиразолонового ряда, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, панкреатит, кровотечение (внутричерепная, желудочно-кишечная), врожденны нарушения сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия лёгочной артерии, тяжелая тетрада Фалло), нарушение цветового зрения, цирроз с портальной гипертензией, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы- заболевания крови- беременность, в период родов, период кормления грудью, возраст младше 14 лет.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжелых случаях – парестезии, онемения конечностей и судороги. Лечение: вводят активированный уголь, промывают желудок и кишечник, далее – симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективный.
Особенности использования. С осторожностью назначают лицам пожилого возраста, не назначают водителям транспорта и лицам, работа которых требует точной координации движений. Во время лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек и картиной периферической крови. При необходимости выяснения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования. С осторожностью применяют при гипербилирубинемии, тромбоцитопении, эпилепсии, паркинсонизме и депрессии. В процессе лечения рекомендуется периодически контролировать состав периферической крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Индометацин может потенцировать эффект непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, глюкокортикоидов и препаратов лития, а также ослаблять действие бета-адреноблокаторов, каптоприла, мочегонных средств группы тиазида и фуросемида. При совместном применении с зидовудином токсичность препарата повышается. Терапевтическая эффективность при применении с салицилатами снижается, при этом усиливается ульцерогенное действие на слизистую оболочку желудка. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками может развиться гиперкалиемия. Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития и дигоксина. Увеличивает токсическое действие на почки циклоспорина и препаратов золота. При приёме индометацина в течение 24 часов до или после введения метотрексата возможно увеличение концентрации последнего и усиление его токсического действия. Антациды и холестирамин снижают абсорбцию. Препарат нельзя применять вместе с дифлунизалом (за счет небезопасности возникновения сильной кровотечения из желудочно-кишечного тракта).
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
