Ампициллин 125 мг

Ампициллин 125 мг (Амрісillin)

Общая характеристика:

международное и химическое название: ампициллин- (2S, 5R, 6R)-6-[-2-амино-2-фенилаце тадетамидо]-3, 3-диметил -7-окси-4-тио-1 -азабицило[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота;

основные физико-химические свойства: дробнозернистый порошок от светло-розового до розового цвета с белыми частичками;

Состав. 5 мл готовой суспензии содержат 125 мг или 250 мг ампициллина (в виде ампициллина тригидрата);

другие составляющие: натрия цитрат, аэросил-200, натрия карбоксиметилцеллюлоза, лактоза, метилгидроксибензоат,

пропилгидроксибензоат, сахар, кислота лимонная, бронопол, поливинилшролидон, эритрозин, ароматизатор малиновый, ароматизатор манго.

Видео: 125 MG sport

Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления суспензии для перорального использования.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения, бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Код АТС JОІС АОІ.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ампициллин является антибиотиком, который проявляет бактерицидную активность и разрушается пенициллиназой. Спектр его действия распространяется на грампозитивные кокки, (например, стрептококки, энтерококки, стафилококки), которые не создают пенициллиназу, пневмококки, листерии, коринебактерии, клостридии, Ваcullus аnthracis, Егуsipelothrix гusiopathiase и грамнегативные микроорганизмы, такие как Наеmophilus іnfluenzae, менингококки, гонококки, Воrdetella petrussis, Ргоteus mirabilis, сальмонеллы, шигеллы, Е. соlі. Степень резистентности кишечной бактерии Е. соlі составляет 20-50 %. Микроорганизмы, входящие в группы Ргоteus: Ргоteus mirabilis является резистентными на 15-40 %, а Ргоteus vulgaris - на 45-70`%. Сальмонеллы и шигеллы обнаруживают разное степень резистентности, который зависит от региону, с тенденцией к повышению. Описанные в англо-американскому регионы тенденции развития резистентности Наеmophilus іnfluenzae, которые имеют место в 7-10 % штаммов, уточнить в Германии до настоящего времени не

удалось. Степень резистентности составляет в данном случае не более 2 %. Моrganella morganii и Providencia rettgeri почти полностью является резистентными. До терапевтического спектра действия ампициллина не входят Рseudomonas aeruginosa, Кlebsiella, Enterobacter, Sеггаtuа, Сіtrobacteг, Yersinia, Аегоbacter аегоgепеs, а также все пенициллиназообразующие микроорганизмы. В зависимости от частоты использования наблюдается тенденция к увеличению ступени резистентности, обусловленного образованиям -лактамазы.

Фармакокинетика. После перорального приема биодоступность достигает 30-62 %. Одновременный прием еды влияет на биодоступность. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 90-120 минут. Период полувыведения с сыворотки составляет 1-2 часа. 8-30 % ампициллина связывается с белками плазмы. Ампициллин хорошо проникает в ткани, проникает через плацентарный барьер,

Видео: M/K-2016 Final 125 kg - Pavel Krivtsov (Russia) vs Alimagomed Alihmaev (Azerbaijan)

переходить в материнское молоко. До спинномозговой жидкости переходить при интактных мозговых оболочках только 5 % от концентрации в плазме. При воспалении мозговых оболочек концентрация в ликворе может повышаться до 50 % от концентрации в плазме. Выведение проистекает преимущественно почками в неизмененном

состоянии, а также с жёлчью и калом.

Показания для использования. Острые и хронические бактериальные инфекции разнообразной локализации и интенсивности, вызванные чувствительными к ампициллину возбудителями (например, менингит, эндокардит, сепсис и остеомиелит), в том числе при чувствительных к Ампициллина Наеmophilus іnfluenzae, энтерококах и листериях. Инфекции в зоне уха, горла и носа- инфекции дыхательных путей, включая коклюш- инфекции мочеполовых органов- инфекции желчного пузыря и желчных путей- инфекции ЖКТ (включая санацию носителей, которые в течение длительного времени выделяют Salmonella typhi)- инфекции кожи и мягких тканей- инфекции глаз.

Способ использования и дозы. Дети возрастом до 6 лет: из расчета 100 мг на 1 кг массы тела в сутки, на 3-4 приема. Взрослые и дети старше 6 лет: назначают суммарную суточную дозу 2-6 г Ампициллина, на 3-4 приема. Что касается всех лекарственных форм: при наличии ограниченной функции почек с гломерулярной фильтрацией около 30 мл/минут и ниже дозу препарата рекомендуют снижать, учитывая накопления Ампициллина. Дозировка при ограниченный функции почек: при клиренсе креатинина 20-30 мл/минут дозу рекомендуют снижать до 2/3, а при клиренсе креатинина ниже за 20 мл/минут - до 1/3. За тяжёлой почечной недостаточности доза Ампициллина не должна превышать 1 г каждые 8 часов. Перед применением препарата с порошка Ампициллина готовят суспензию. Для этого в флакон с порошком ориентировочно до уровня ниже отметки наливают прокипяченую, охлажденную до комнатной температуры питьевую воду, и интенсивно взбалтывают. После того как осядет возникшая пена, прокипяченую охлажденную питьевую воду доливают до отметки. Готова суспензия является пригодной для использования, срок её годности при хранении в холодильнике (2-8 °С) составляет 10 суток. Перед каждым применением флакон интенсивно взбалтывают и оставляют стоять до тех пор, пока не осядет возникшая пена. Суспензию принимают с большим количеством жидкости за 0,5-1 час до или через 2 часа после еды. Одновременный прием еды ухудшает всасываемость препарата. Продолжительность использования зависит от течения болезни. Ампициллин применяют в течение 7-10 дней, еще 2-3 дня после того, как исчезнут симптомы болезни. При лечении инфекций, обусловленных -гемолитическими стрептококами, показано лечения в течение не менее 10 дней для того, чтобы предотвращать появлении поздних осложнений (ревматическая понос, гломерулонефрит). Необходимо учитывать, что долговременное и повторное использование может приводить к развитию суперинфекций, которые влекутся стойкими до этого средства бактериями и дрожжеподобными грибками. При тяжелых желудочно-кишечных расстройствах с рвоте и поносом пероральное использование Ампициллина является нецелесообразным, поскольку не обеспечено его достаточная биодоступность.

Побочное действие. Часто наблюдаются нарушения ЖКТ в виде тошноты, рвота, метеоризма, мягкого опорожнения или поноса, которые в большинстве случаев имеют легкое форму и нередко проходят в период курса лечения или исчезают после отмены препарата. За появления тяжелых и длительных поносов в период или же после окончания курса лечения необходимо допустить наличие псевдомембранозного энтероколита, который необходимо немедленно лечить (например, назначают перорально ванкомицин 4 раза в день по 250 мг). Препараты, которые подавляют перистальтику, противопоказаны. Иногда могут иметь место экзантемы и воспаление слизистых оболочек, особенно в полости рта. Типовая кореподобная экзантема, что развивается на 5-11-тые сутки от начала курса лечения, позволяет проведение дальнейшей терапии производными пенициллина. Часто развиваются кожные реакции, такие как экзантема, зуд и покраснение. Немедленная реакция по типу крапивницы в большинстве случаев указывает на настоящую аллергию на пенициллин и примушуе прекратить лечение. Могут возникнуть тяжелые аллергические реакции как следствие сенсибилизации касающиеся группы 6-амино-пенициллиновой кислоты, например, в форме медикаментозной лихорадки, эозинофилии, ангионевротического отека, отеке гортани, сывороточной болезни, гемолитической анемии, аллергического васкулита или нефрита, анафилактического шока. Иногда наблюдаются смены состава крови в форме гранулоцитопении, тромбоцитопении, панцитопении, анемии или миелосупрессии, а также смены времени сворачивания крови и протромбинового времени. Эти симптомы носят обратный характер. Изредка может возникнуть интерстициальный нефрит, который в большинстве случаев проходит субклиническо. Возможно повышение активности трансаминаз. При достаточно высоких концентрациях в сыворотке крови, что могут быть обусловлены или применением довольно высоких внутривенных доз (при одноразовых дозах выше 10 г), или ограниченной функцией почек, имеют место состояния возбуждения ЦНС, миоклонии и судороги. Долговременное и повторное использование иногда приводит к развитию суперинфекций, обусловленных стойкими до ампициллина бактериями или дрожжевыми грибами. При пероральном применении кратковременно может наблюдаться сухость во рту и смена вкусовых ощущений.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллину. Необходимо учитывать возможность развития перекрестной аллергии с другими бета-лактамными антибиотиками (например,

цефалоспоринами). Ампициллин рекомендуют применять только после тщательного изучения сравнения пользы и возможного риска: в лечении больных с склонностью к аллергии (через более высокую вероятность появления аллергических реакций)- пациентов с вирусными заболеваниями, (особенно с инфекционным мононуклеозом), а также больных с лимфатической лейкемией, поскольку в таких случаях имеет место явно повышенный риск развития экзантемы. Не назначается новорожденным и женщинам в период лактации.

Передозировка. Ампициллин имеет широкий терапевтический спектр. Острые интоксикации Ампициллином до сегодня неизвестны. В специальных заходах при передозировке, за исключением отмены препарата, нет необходимости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ампициллин/пробенецид: вследствие заторможеного выведения почками одновременный прием с пробенецидом приводит к возникновения более высоких концентраций Ампициллина в сыворотке крови и в желчном пузыре, что сохраняются в течение длительного времени. Ампициллин/адсорбенты: при пероральном применении Ампициллина в течение 2 часов после приема адсорбентов уменьшается его биодоступность. Ампициллин/гормональные противозачаточные средства: использования ампициллина может кратковременно снижать уровень эстрогенов и гестагенов в плазме крови. Во время лечения Ампициллином в редких случаях может стать сомнениеною эффективность протизаплодной действия гормональных противозачаточных средств (пероральных контрацептивов). Рекомендуют добавочно применять также негормональные противозачаточные средства. Влияние на лабораторные исследования: неферментные методы выяснения сахара в моче могут давать ошибочно позитивный результат. Может быть также неверным подтверждения наличии уделалиногена.

Особенности использования. Ампициллин проникает через плаценту. Проведенные до этого времени широки исследования с пенициллинами не дали никакого информации касающиеся фетотоксического действия. Поэтому, при наличии соответственного показания, Ампициллин можно назначать в период беременности. Ампициллин проникает в грудное молоко. Поэтому в ребенка, которую кормят грудью, могут наблюдаться поносы и заселения слизистых оболочек грибами (кандидоз). При необходимости лечения препаратом кормление грудью нужно прекратить. В состав препарата входит сахар, поэтому больным сахарным диабетом необходимо это учитывать.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок сохранения порошка - С года. Срок хранения приготовленной с порошка суспензии при хранении в холодильнике (2-8 °С) - 10 суток.