Левомицетин-кмп порошок
Левомицетин-КМП порошок для приготовления раствора для инъекций (Laevomycetin-КМР)
Общая характеристика:
международное и химическое название: Chloramphenicol;
натрия (2R, 3R)-2- (2, 2-дихлорацетамидо)-3-гидрокси-3- (4-нитрофенил)пропил сукцинат
(3 изомер) и натрия (1, 2R)-2- (2, 2-дихлорацетамидо)-3-гидрокси-1- (4-нитрофенил)пропил сукцинат (1 изомер);
Основные физико-химические характеристики: порошок белого или белого с жёлтоватым оттенком цвета, гигроскопический;
Состав. 1 флакон включает левомицетина сукцината натриевой соли стерильной в перерасчете на левомицетин - 0,5 г или 1,0 г.
Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Хлорамфеникол. J01В А01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Антибиотик широкого спектра действия. Эффективный относительно многих грампозитивных (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков) и грамнегативных бактерий: кишечной и гемофильной палочек, сальмонелл, шигелл, клебсиел, сераций, иерсиний, протея, гонококков, менингококков, анаэробов, риккетсий, спирохет, хламидии, некоторых крупных вирусов (возбудители трахомы, пситтакоза, пахового лимфогрануломатоза и д.)- действует на штаммы бактерий, стойкие к пенициллину, стрептомицина, сульфаниламидов- слабоактивный относительно кислотостойких бактерий, синегнойной палочки, клостридии и простейших.
В обычных дозах действует бактериостатически. Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке.
Лекарственное стойкость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной стойкости к остальным химиотерапевтических средств не возникает.
Фармакокинетика. При внутримышечном и внутривенном введении быстро достигается высокая концентрация препарата в плазме крови (через 5 - 10 минут - после внутривенного, через 30 - 45 минут - после внутримышечного введения). Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови в течение 8 - 12 час. Значительная часть (60 - 80 %) связывается с альбуминами плазмы. Легко проникает в органы и жидкости организма, через гематоэнцефалический барьер, через плаценту, обнаруживается в материнском молоке.
Выводится, в основном, почками в виде неактивных метаболитов, частично - с жёлчью.
Показания к применению. Левомицетин-КМП применяют при брюшном тифе, паратифе, генерализованных формах сальмонеллезов, дизентерии, бруцеллезе, туляремии, менингиты, сыпном тифе и остальных риккетсиозах, трахомы. При инфекционных процессах, которые вызваны возбудителями, чувствительными к действию левомицетина в случае неэффективности остальных химиотерапевтических препаратов или когда их использования невозможно.
Способ использования и дозы. Детям Левомицетин-КМП рекомендуется вводить внутримышечно:
детям до 1 года - 25 - 30 мг /кг массы тела, старше 1 года - 50 мг /кг в 2 приема с интервалом 12 час. Взрослым Левомицетин-КМП вводят внутримышечно или внутривенно. Растворы препарата готовят ex tempore.
Для внутримышечного введения содержимое флакона (0, 5 г или 1,0 г) растворяют в 2 - 3 мл стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. В качестве растворителя при внутримышечном введении можно использовать 0,25 % или 0,5 % раствор новокаина.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций или в 5 %, или в 40 % растворе глюкозы и вводят медленно в течение 3 - 5 мин. Больным сахарным диабетом препарат вводят на изотоническом растворе натрия хлорида.
Суточная доза препарата для взрослых при общих инфекциях составляет от 1 до 3 г- вводят по 0,5 - 1,0 г 2 - 3 раза в сутки с промежутком 8 - 12 час- при необходимости суточную дозу увеличивают до 4 г.
В офтальмологии препарат применяют для парабульбарных инъекций и введений. Для инъекций вводят 0,2 - 0, 3 мл 20 % раствора 1 - 2 раза в сутки- для введений закапывают в конъюнктивальный мешок 5 % раствор (1 - 2 капли) 3 - 5 раз в сутки, приготовленный на воде для инъекций или на изотоническом растворе натрия хлорида.
Водный 5 % раствор для введений хранят не более 2 суток.
Продолжительность использования 5 - 15 дней.
Побочное действие. При применении Левомицетина-КМП могут наблюдаться дерматиты, аллергические реакции (кожные высыпания, крапивница, ангионевротический отек)- диспепсические явления- токсическое влияние на кроветворную систему: лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, снижение количества гемоглобина- заглушение микрофлоры кишечника, развитие дисбактериоза, вторичной грибковой инфекции.
При применении Левомицетина-КМП в виде капель для глаз возможны местные аллергические реакции.
Наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста. У детей до 1 года изредка возможно развитие кардиоваскулярного коллапса (грей-синдром).
Противопоказания. Левомицетин-КМП противопоказаний при подавленности кроветворения, индивидуальной непереносимости препарата, заболеваниях кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при беременности, в период лактации и новорожденным.
Не следует назначать Левомицетин-КМП при острых респираторных заболеваниях, ангине и для профилактики.
Передозировка. Крупные дозы Левомицетина-КМП могут повлечь психомоторные нарушения, затуманивание сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения. Из применением крупных доз Левомицетина-КМП также связанные тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, апластическая анемия. В случае возникновения передозировка препарат необходимо отменить.
Лечение - симптоматическое.
Особенности использования. Лечение Левомицетином-КМП следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного. Нельзя
допускать бесконтрольного назначения Левомицетина-КМП и использования его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Левомицетин-КМП не назначают вместе с препаратами, что подавляют кроветворение (сульфаниламиды, производными пиразолона, цитостатиками).
В качестве ингибитора цитохрома P450 печени Левомицетин-КМП может замедлять метаболизм и элиминацию, повышать уровень в крови дифенина, неодикумарина, бутамида, барбитуратов.
Циклосерин усиливает нейротоксичность, ристомицин - гематотоксичность Левомицетина-КМП. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию препарата, снижает его концентрацию и длительность эффекта. Левомицетин-КМП подавляет метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагулянтные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина - снижают. Несовместим с алкоголем.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Срок годности - 4 года.
Хранить в недоступном для детей месте.
