Норфлоксацин
Норфлоксацин. Norfloxacinum. Норфлогексал. Orflohexal.
1-этил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислоты
Форма выпуска лекарства. Капсулы 200 мг, таблетки покрытые пленочной оболочкой 400 мг (Норфлогексал).
Применение и дозы препарата. Режим дозирования препарата определяется индивидуально. Норфлоксацин назначают внутрь за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, запивая стаканом воды. При инфекциях мочевых путей — по 400 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней- при неосложненном цистите — 3–7 дней- при хронической рецидивирующей инфекции мочевых путей — до 12 недель, если в течение первых 4 нед достигается эффект, то дозу снижают до 400 мг/сут. При остром бактериальном гастроэнтероколите — 5 дней- при остром гонококковом уретрите, фарингите, проктите, цервиците — однократно 800 мг- при брюшном тифе — по 400 мг 3 раза в сутки в течение 14 дней. Для профилактики рецидивов инфекций мочевых путей — по 200 мг/сут на протяжении 4–6 нед. У пациентов с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина более 20 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. При клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина более 5 мг/100 мл) и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 1/2 терапевтической дозы 2 раза в сутки или полную дозу 1 раз в сутки. С целью профилактики инфекций у больных с гранулоцитопенией препарат назначают в дозе 400 мг каждые 8 ч. Длительность лечения устанавливают индивидуально. Средняя суточная доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 800 мг/сут. Максимальная суточная доза Норфлоксацина — 1600 мг.
Действие лекарства. Норфлоксацин угнетает синтез бактериальной ДНК за счет влияния на фермент ДНК-гиразу, благодаря чему оказывает бактерицидное действие.
Основной частью спектра антибактериального действия норфлоксацина (с возможными географическими отличиями чувствительности) является влияние на Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу).
Норфлоксацин, как правило, эффективен относительно патогенных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, таких, как Е. coli, Enterobacter spp., Klebsiella, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa и Serratia marcescens. Кроме того, Норфлоксацин может считаться эффективным относительно патогенных микроорганизмов, вызывающих энтерит, таких, как Е. coli, Salmonella enteritis и Campylobacter spp.
Норфлоксацин умеренно активен относительно отдельных штаммов Ureaplasma urealyticum. Относительно Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium следует ожидать более высокой резистентности.
Норфлоксацин неэффективен относительно облигатных анаэробов, таких, как Actinomyces spp., Bacterioides spp., Clostridium spp. (за исключением отдельных штаммов С. perfringens) и Peptostreptococcus spp., а также против Stenotrophomonas maltophilia и Chlamidia trachomatis. Существует частичная перекрестная резистентность норфлоксацина с другими фторхинолонами. Не существует перекрестной резистентности со структурно неродственными субстанциями, такими, как пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, макролиды, аминогликозиды, сульфаниламиды и 2,4-дигидропиримидины (или комбинациями этих субстанций, например, ко-тримоксазолом).
Показания к применению. инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Норфлоксацину микроорганизмами: инфекции уха, горла, носа, дыхательных путей, ЖКТ (сальмонеллез, шигеллез, дизентерия, холера, брюшной тиф), органов брюшной полости (включая малый таз), острые и хронические инфекции мочеполового тракта (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, эндометрит), инфекции кожи и мягких тканей, костей и соединительной ткани, гинекологические инфекции, неосложненная гонорея, профилактика инфекций у больных с гранулоцитопенией.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим лекарственного средства или другим производным хинолона- тендиниты или разрывы сухожилий, связанные с лечением производными хинолона в анамнезе. Возраст до 18 лет.
Возможные побочные явления. Норфлоксацин обычно хорошо переносится. Общая частота побочных эффектов составляет приблизительно 5%. При длительном применении или назначении препарата в максимальной суточной дозе возможны нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (горечь во рту, тошнота, диарея, анорексия, псевдомембранозный энтероколит), повышение активности печеночных трансаминаз, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, обморок), нарушения со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, бессонница или сонливость), нарушение со стороны мочевыделительной системы (кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, кровотечения из уретры, гиперкреатининемия), нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата (миалгии, артралгии, тендиниты), со стороны органов кроветворения (лейкопения, эозинофилия, снижение уровня гематокрита, тромбоцитопения), фотосенсибилизация (при лечении больных Норфлоксацином нельзя проводить УФ-облучение), аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, отеки, злокачественная экссудативная эритема/синдром Стивенса — Джонсона), при длительном применении — кандидоз.
