Норфлоксацин капсулы
Норфлоксацин капсулы (Norfloxacin capsule)
международное и химическое название: norfloxacin- (1-этил-6-фтор-1, 4-дигидро-4-оксо-7- (1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислоты);
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы № 2 с жёлтою непрозрачной крышечкой и жёлтым непрозрачным корпусом, которые содержат порошок бледно–жёлтого или бледно–жёлтого с зеленоватым оттенком цвета;
Состав. 1 капсула включает: норфлоксацина – 0,2 г;
другие составляющие прежелатинизированный крахмал, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, кроскармелоза натрия.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов для системного использования. Код АТС J01M A06.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Имеет широкий спектр противомикробного действия. Действует бактерицидно. Подавляя ДНК-гиразу, нарушает процесс суперспирализации ДНК. Высокоактивный относительно большинства грамнегативных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp., (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp., Vibrio spp. Активный относительно грампозитивных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus резистентен к метициллина, Enterococcus faecalis). Норфлоксацин активен относительно бактерий, которые продуцируют бета-лактамазы. До Норфлоксацина нечувствительны анаэробные бактерии, малочувствителен Enterococcus spp.
Фармакокинетика. При приёме внутрь всасывается приблизительно 30–40 % Норфлоксацина, употребления еды уменьшает скорость абсорбции. Связывание с белками плазмы крови составляет 14 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–3 часа после приема препарата, в зависимости от назначенной дозы. Норфлоксацин накапливается в периферических тканях- хорошо проникает в ткани желчного пузыря, желчных протоков, печени, почек, предстательной железы, женских половых органов. Высокие концентрации препарата также обнаруживаются в слизистой оболочке бронхов, бронхиальному секрете и в плевральной жидкости. Проникает через плаценту. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет 3–6 часов. Норфлоксацин поддается в печени биотрансформации с образованием метаболитов, которые в неконъюгированной форме выводятся с мочой- часть метаболитов имеет микробиологическую активность (менее выраженное, чем у Норфлоксацина). Метаболиты не определяют в сыворотке крови, но обнаруживают в желчи, кале и мочи (приблизительно в одинаковой пропорции). Экскреция с мочой метаболитов Норфлоксацина менее чем 10% от принятой дозы. Приблизительно 30 % выводится с мочой в неизменном состоянии.
Показания для использования. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Норфлоксацина микроорганизмами: инфекции уха, горла, носа- инфекции дыхательных путей- инфекции желудочно-кишечного тракта (сальмонеллез, шигеллез, дизентерия, холера, брюшной тиф)- инфекции брюшной полости (включая малый таз)- острые и хронические инфекции мочеполового тракта (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, эндометрит)- кожные инфекции и инфекции мягких тканей- инфекции костей и соединительной ткани- инфекции в гинекологии- неусложненная гонорея. Профилактика инфекций у больных с гранулоцитопенией.
Способ использования и дозы. Режим дозировки индивидуальный. Норфлоксацин назначают внутрь за 1 час до еды или через 2 часа после еды, запивая стаканом воды. При инфекциях мочевыводящих путей – по 400 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней- при неусложненном цистите – 3–7 дней- при хронической рецидивирующий инфекции мочевыводящих путей – до 12 недель, если в течение первых 4 недель достигается эффект, то дозу снижают до 400 мг /сутки. При остром бактериальному гастроэнтероколиты – 5 дней- при остром гонококковом уретрите, фарингите, проктите, цервиците – однократно 800 мг- при брюшном тифе – по 400 мг 3 раза в сутки в течение 14 дней. Для профилактики рецидивов инфекций мочевыводящих путей – по 200 мг /сут в течение 4–6 недель. У пациентов с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина более 20 мл/минут, коррекция режима дозировки не требуется. При клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин. (или уровни сывороточного креатинина более 5 мг /100 мл) и пациентам, которые находятся на гемодиализе, назначают 1/2 терапевтической дозы 2 раза в сутки или полную дозу 1 раз в сутки. С целью профилактики инфекций у больных с гранулоцитопенией препарат назначают в дозе 400 мг каждые 8 часов. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально. Средняя суточная доза для взрослых и детей возрастом от 15 лет составляет 800 мг в сутки. Максимальная суточная доза –1600 мг.
Побочное действие. Норфлоксацин в целом хорошо переносится. Общая количество побочных явлений равна приблизительно 5%. При длительном применении или назначении препарата в максимальной суточной дозе возможны нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта (горечь во рту, тошнота, диарея, анорексия, псевдомембранозный энтероколит), повышение активности "печеночных" трансаминаз, нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, аритмии, понижение артериального давления, обморок), нарушение со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, бессонница или сонливость), нарушение со стороны мочевыделительной системы (кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминария, уретральные кровотечения, гиперкреатинемия), нарушение со стороны опорно-двигательного аппарата (миалгии, артралгий, тендиниты), со стороны органов кроветворение (лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита, тромбоцитопения), возникновения фоточувствительности (при лечении больных Норфлоксацином нельзя проводить УФ-облучения). Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отеки, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Другое: при долговременном применении – кандидоз.
Противопоказания. В случае повышенной индивидуальной чувствительности до хинолонов, детский возраст до 15 лет, а также беременны и матери-кормилицы, печеночная или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия, эпилептический синдром другой этиологии.
Видео: Липоевая кислота | инструкция по применению
Передозировка. Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, сонливость, холодный пот, отечность лица, судороги. Лечение: индукция рвота, адекватна гидратационная терапия с форсированным диурезом, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Особенности использования. Во время лечения больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза). При терапии Норфлоксацином возможно увеличение протромбинового индекса (при проведении хирургических вмешательств следует контролировать состояние зсилой системы крови). Следует предотвращать действия прямого солнечного света (ультрафиолетового излучения). Необходимо воздержаться от вождения транспортными средствами и от работы, которая требует значительной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении этанола).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование антацидов, в состав которых входит кальций, алюминий или магний, препаратов, которые содержат железо или цинк, а также сукральфата может привести к значительного снижения всасывания Норфлоксацина. Интервал между применением этих препаратов и Норфлоксацина должен быть не менее 2 часов. Одновременное использование теофиллина или циклоспорина может привести к повышению их концентрации в крови, поэтому при объединенном их приёме следует уменьшить дозу этих препаратов и проводить мониторинг их уровня в плазме. При одновременном применении непрямых антикоагулянтов (варфарина или его производных) может наблюдаться усиление их действия, в связи с этим необходим систематический контроль за уровнем протромбина. При одновременном применении пробенецида снижается экскреция Норфлоксацина с мочой. Одновременное использование нитрофурантоину может сопровождаться снижением антимикробного действия Норфлоксацина. Одновременное введение Норфлоксацина с лекарственными средствами, которые имеют потенциальную способность снижать артериальное давление, может вызывать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении препаратов, в состав которых входят барбитураты, анестетики, следует контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление, показатели электрокардиограммы. Одновременное использование с препаратами, которые снижают эпилептический порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков. Отмечена синергия между Норфлоксацином и противогрибковыми средствами, как например, амфотерицином Б, кетоконазолом, миконазолом, флуцитозином и нистатином.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 3, 5 года.
