Сульфадиметоксин-здоровье
Сульфадиметоксин-Здоровье (Sulfadimethoxin-Zdorovye)
международное и химическое название: сульфадиметоксин- 4-амино-N- (2, 6-диметокси-4-пиримидиныл)бензолсульфонамид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и насечкой;
Состав. 1 таблетка содержит сульфадиметоксина 0,5 г;
другие составляющие: натрия крахмал гликолят, крахмал преджелатинизированный, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Сульфаниламиды длительного действия. Код АТС J01E D01.
Фармакологические свойства. Антибактериальный препарат широкого спектра действия с бактериостатическим эффектом.
Фармакодинамика. Сульфадиметоксин, будучи по химической структуре аналогом парааминобензойной кислоты, препятствует её усвоению и нарушает биосинтетические процессы в клетках бактерий. Тормозит рост и размножение грампозитивных и грамнегативных бактерий, в том числе анаэробов. Активный в отношении грампозитивных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae)- грамнегативных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp. Активный в отношении Chlamydia trachomatis.
Антимикробное действие сульфадиметоксина значительно ослабляется при наличии гноя и продуктов разложения тканей.
Фармакокинетика. При приёме внутрь относительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта- в крови обнаруживается через 30 мин. Максимальная концентрация в крови достигается через 8–12 часов. Необходима терапевтическая концентрация в крови (у взрослых) при применении 1–2 г отмечается на первый день, поддерживающие дозы (0, 5–1 г) обеспечивают терапевтический уровень в крови в течение курса лечения.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая плевральный выпот, перитонеальную и синовиальную жидкости, экссудат среднего уха, камерну влагу, ткани мочеполового тракта. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм осуществляется преимущественно в печени путём микросомального глюкуронирования. Выводится в виде метаболитов, преимущественно почками, а также с жёлчью.
Показания для использования. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксина микроорганизмами: дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, бронхит, пневмония, отит, гайморит), желче- и мочевыводящих путей, менингит, шигеллез, раневая инфекция, пиодермия, гонорея, трахома, рожистое воспаление, токсоплазмоз- резистентные формы малярии (в комплексе с противомалярийными препаратами).
Способ использования и дозы. Назначают внутрь после еды, 1 раз в сутки с интервалом между приёмом 24 часа.
Взрослым назначают:
при инфекциях легкой степени – в первый день по 1 г (2 таблетки), в следующие дни – по 0,5 г
(1 таблетка);
при инфекциях среднего и тяжелой степени – в первый день по 2 г (4 таблетки), в следующие дни - по 1 г (2 таблетки). При необходимости доза может быть увеличена.
Детям младше 12 лет назначают: в первый день по 25 мг /кг, в следующие дни – по 12, 5 мг /кг- детям старше 12 лет – в первый день по 1 г (2 таблетки), в следующие дни – по 0,5 г
(1 таблетка).
Продолжительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 7–10 дней.
Лечение должно обязательно продолжаться в течение 2–3 суток после нормализации температуры тела.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль. Со стороны системы пищеварения: диспепсия, тошнота, рвота, холестатический гепатит. Аллергические реакции: кожное высыпание, лекарственная лихорадка. Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, агранулоцитоз.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидов и остальных компонентов препарата, торможение костно-мозгового кроветворения, почечная и /или печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 2 месяцев.
Передозировка. Возможно усиление побочных эффектов. Лечение симптоматическое.
Особенности использования.
Препарат противопоказаний при беременности. Во время лечение следует прекратить грудное кормление, поскольку препарат проникает в грудное молоко и может повлечь у детей ядерную желтуху, а также гемолитическую анемию у детей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Использование препарата у детей возрастом до 2 месяцев возможно только для лечения врожденного токсоплазмозу по жизненным показаниям.
Ограничениями для медицинского применения препарата является хроническая сердечная недостаточность.
Следует избегать назначения препарата пациентам старше 65 лет в связи с повышенным риском развития тяжелых побочных эффектов.
При курсовом лечении необходимо проводить систематический контроль состояния функции почек и картины периферической крови.
Во время терапии рекомендуется большое количество щелочного питье, достаточное для поддержки диуреза на уровни не менее 1, 2 л/сутки для взрослых.
Во время лечения препаратом необходимо придерживаться режима дозировки, применять назначенную дозу через 24 часа, не пропускать приема. В случае пропуску дозы применять её как можно быстрее- не применять, если почти настав время приема следующей дозы- не удваивать дозу. Рекомендуется избегать влияния прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.
Данные про влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и на выполнение потенциально небезопасных видов деятельности отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, которые действуют только на микроорганизмы, которые размножаются (в том числе пенициллинов, цефалоспоринов). Антибактериальное активность снижают прокаин, бензокаин и тетракаин, усиливают – барбитураты и парааминосалициловая кислота. Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина- нестероидные противовоспалительные средства, тиоацетазон, хлорамфеникол, миелотоксические препараты усиливают токсическое действие на кровь. Сульфадиметоксин усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием- снижает эффективность пероральных контрацептивов. Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию сульфадиметоксина в крови.
Сроки и условия хранения. Хранить в защищенном от света и месте при температуре от
8°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
