Сульфадиметоксин таблетки
Сульфадиметоксин таблетки (Tabulettae Sulfadimethoxine)
международное и химическое названия: sulfadimethoxine- 4- (пара-аминобензолсульфамидо)-2, 6- диметоксипиримидин;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, фасками и насечкой с одной стороны;
Состав. 1 таблетка содержит 500 мг сульфадиметоксина в пересчете на 100% сухого вещества;
другие составляющие: аэросил, крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат.
Видео: Сульфадиметоксин | инструкция по применению
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Код ATC J01ED01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Сульфадиметоксин – сульфаниламидный препарат длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) и конкурентным подавлением бактериального фермента дигидроптероатсинтетазы, что отвечает за встраивания ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, непосредственного предшественника фолиевой кислоты. Это блокирует синтез дигидрофолиевой кислоты и уменьшает количество метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, кофактора синтеза пуринов, тимидина и ДНК.
Чувствительными бактериями является те, которые синтезируют фолиевую кислоту.
Эффективный относительно грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов: пневмококков, стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, палочки Фридлендера, возбудителям дизентерии- менее активен против протея.
Активный относительно вируса трахомы.
Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, стойких к сульфаниламидов.
Фармакокинетика. При приёме внутрь всасывается относительно медленно и определяется в крови в течение 120 часов. При однократном приёме 1 г максимальная концентрация наблюдается через 8 – 12 часов, поддерживающие дозы 0,5 – 1 г обеспечивают необходимый терапевтический уровень препарата в крови в течение курса лечения.
С белками плазмы крови связывается на 90 – 98%.
При повторных введениях накапливается в крови.
Хорошо проникает в плевральную жидкость, содержимое в которой составляет 60 – 90% от концентрации в крови, однако, в отличие от остальных сульфаниламидов длительного действия, проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительном количестве.
Элиминируется печенью, в высоких концентрациях наблюдается в желчи.
Сульфадиметоксин принадлежит к группе сульфаниламидов длительного действия, период его полувыведения – 41 час.
Препарат очень медленно выводится из организма за счет высокого уровня реабсорбции в канальцах нефрону и значительного ступени связывание с белками плазмы крови. В ацетилированной форме не реабсорбируется в почках и выводится из организма (через 96 часов – до 83, 3%). В моче содержится в основном (75 – 90%) в виде глюкуронида, который хорошо растворяется в кислой среде и не выпадает в осадок.
Показания для использования. Инфекции, вызванные чувствительными к сульфадиметоксина микроорганизмами: пневмония, бронхит, ангина, отит, гайморит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, рожистое воспаление, пиодермия, трахома, раневые инфекции.
Способ использования и дозы. Взрослым Сульфадиметоксин назначают в первый день лечения в дозе 1 г, в следующие дни по 500 мг. При тяжёлом течении заболевания доза может быть увеличена.
Видео: Фараоновые змеи. Часть 2
Детям старше 3 лет препарат в первый день назначают в дозе 25 мг /кг, в следующие дни по 12, 5 мг /кг в сутки- возрастом старше 12 лет начальная и поддерживающая дозы представляют 1 г и 500 мг, соответственно.
Сульфадиметоксин принимают 1 раз в сутки после еды. Продолжительность курса лечения 7 – 10 дней.
Побочное действие. Возможна головная боль, диспепсические явления, аллергические реакции (кожное высыпание, понос)- редко – лейкопения.
При появлении побочных реакций следует снизить дозу или прекратить прием препарата.
Противопоказания. Наличие в анамнезе токсико-аллергических реакций на прием сульфаниламидов (агранулоцитоз, гемолитическая анемия, понос, тяжелый дерматит, гепатит). Дети до 3 лет.
Передозировка. Про передозировку Сульфадиметоксина не сообщалось.
Особенности использования. Препарат с осторожностью применяют для лечения у пациентов с заболеваниями системы кроветворения, нарушениями функции почек, печени, хронической сердечной недостаточностью. В период терапии препаратом необходимый систематический контроль показателей крови и мочи.
Использование препарата в период беременности и кормления грудью возможно в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или для ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении сульфадиметоксина вместе с ПАСК и барбитуратами усиливается активность сульфадиметоксина, с салицилатами – активность и токсичность препарата- с метотрексатом и дифенином – токсичность сульфадиметоксина.
При одновременном применении препарата с эритромицином, линкомицином, тетрациклином – взаимно усиливается антибактериальная активность, расширяется спектр действия- с рифампицином, стрептомицином, мономицином, канамицином, гентамицином, производными оксихинолина (нитроксолином) – антибактериальное действие препаратов не изменяется- с кислотой налидиксовой (невиграмоном) – иногда наблюдается антагонизм- с хлорамфениколом, нитрофуранами – снижение суммарного эффекта.
Препарат не назначают одновременно с гексаметилентетрамином (уротропином), с антидиабетическими препаратами (производными сульфонилмочевины), с дифенином, неодикумарином и другими непрямыми антикоагулянтами.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 5 лет.
