Сегидрин
Сегидрин (Segidrin)
название химическое: гидразина сульфат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой красно-коричневого цвета;
Состав. каждая таблетка содержит сегидрина (гидразина сульфата) 0, 06 г;
другие составляющие: кальция фосфат двозамещенный, поливинилпиролидон, магния стеарат, кремния двуокись, диметикон, тальк, полиметакрилат, полиэтиленгликоль 600, оксид железа красный (Е 172), титана двуокись.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.
Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические средства. Код АТС L01X.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Препарат подавляет рост опухолей, влияет на ряд биохимических показателей: ингибирует моноаминооксидазную активность, снижает проницаемость мембран клеток и биомембран субклеточных структур, является ингибитором метаболизма ксенобиотиков. Имеет противоопухолевое (большей частью путём стабилизации роста) и симптоматическое лечебное действие при злокачественных новообразованиях даже на тяжелых стадиях заболевания. Препарат не имеет миелодепрессивных и остальных побочных действий, которые являются характерными для многих остальных противоопухолевых препаратов.
Сегидрин кроме объективного протиопухолевого эффекта, приблизительно у половины больных, имеет выраженное симптоматическое действие: снижение и исчезновения боли у больного (вплоть до отказа от опиоидных анальгетиков), ощущение слабости, явлений дыхательной недостаточности (одышки, кашля), лихорадки, улучшения аппетита, повышение двигательной активности. Препарат назначают больным с злокачественными новообразованиями на тяжелых стадиях заболевания (в том числе таких, что находятся в претерминальной фазе заболевания) с целью возникновения позитивного психотропного эффекта, улучшения общего самочувствия, повышение настроения.
Фармакокинетика. Концентрация препарата в крови больных достигает максимума через 2 часа после приема 60 мг (1 таблетка)- за сутки в сыворотке определяются его следовые количества. При заборе крови через 9 часов после окончания 30-дневного курса лечения в разных пациентов обнаруживается от 0 до 89 мг/мл гидразина сульфата.
Наблюдается повышение в 3–5 раз накопления действующего вещества в печени, почках и лёгких в сравнении с кровью, но не в клетках опухоли- выведение препарата с интактных органов здоровых и пораженных саркомою животных заканчивается до конца 4-й суток. Выделение препарата с мочой у здоровых животных продолжается до 3-й суток и составляет приблизительно 50% от выведенной количества- у животных, больных на саркому 45, выделение заканчивается между первой и другою сутками, причём выводится только 25% препарата. Объем распределения в интактных крыс равна 14 мл, при наличии опухоли – 29, 4 мл. Животные, пораженные саркомою, склонные к кумуляции Сегидрина.
Сегидрин в организме окисляется, а его неразрушенная часть выводится с мочой, частично в ацетилированной форме (у крыс и кроликов).
Показания для использования.
Сегидрин применяют для лечения местных и диссеминированных форм злокачественных новообразований: рака лёгких, первичных опухолей головного мозга (глиобластоме, астроцитоми и др.), нейробластоме, лимфогрануломатозу, лимфосаркоме, рака желудка и остальных органов желудочно-кишечного тракта. Препарат показан при десмоидах мягких тканей с инфильтративным ростом. Возможно применение препарата при новообразованиях остальных локализации.
Через полное отсутствие миелотоксичности препарат назначают больным с цитопенией, которая возникла в результате специфического лечения – лучевой и химиотерапии.
Способ использования и дозы.
Сегидрин применяется как монотерапия, так и в составе комплексной терапии.
Сегидрин принимают за 1–2 часа до или через 1–2 часа после приема еды или остальных препаратов. Для лечения взрослых препарат назначают по 1 таблетке 3 раза в день. Курсовая доза – 100 таблеток. В случае непроизвольной переносимости суточную дозу снижают до 2 таблеток в день. Доза на курс лечения при этом может не изменяться.
Повторный курс лечения проводиться с интервалом не менее 14 дней. Число курсов не ограничивается, при этом интервалы между курсами увеличиваются на 1–2 недели.
Побочное действие. Возможны эметогенные нарушения (тошнота, рвота) в 3% случаев.
Противопоказания. Индивидуальная непереносимость препарата.
Возможность применения препарата для детей, пожилых людей, беременных женщин и женщин, которые кормят грудью, не исследовалось.
Передозировка. При несоблюдение рекомендаций касающихся использования Сегидрина возможны диспепсические явления (тошнота, рвота, отрыжка), которые быстро исчезают при снижении дозы или при условии кратковременной (дву-трехдневной) перерыва в лечении.
При диспепсических явления назначают вязки и противовоспалительные средства (настойку ромашки, ромазулон, викалин), спазмолитики и антиеметики (пиридоксин, церукал и др.). При нейротоксических эффектах целесообразное использование пиридоксина (у 5% растворе по 1, 0 мл внутримышечно 1–2 раза в день), тиамина хлорида (витамина В1), поливитаминных препаратов, внутривенного введения 20–40% раствора глюкозы.
Особенности использования.
Препарат с осторожностью и при постоянном наблюдении врача назначают больным с выраженными нарушениями функции печени и почек. Использование препарата при желтухи, вызванной метастазами в печень (большей частью обтурационной), не противопоказано.
В период лечения противопоказано употребление всех видов алкоголя и прием барбитуратов через резкое возрастание токсичности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием Сегидрина с барбитуратами приводит к токсических эффектов.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (от 15 до 25°С).
Срок годности – 3 года.
