Бисостад
Бисостад - инструкция для медицинского использования препарата
Бисостад Bisostad
международное и химическое название: bisoprololum, (1, 2, 3, 4, 10, 14b-гексагидро-2-метилпиразино [2, 1-а]пиридо[2, 3-с] [2] бензазепин);
Основные физико-химические характеристики:
- светло-розовые, обоевыпуклые, круглые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с насечкой с обоих боков и надписью "BSL 5" с одного (для таблеток по 5 мг);
- от жёлтого до оранжевого, обоевыпуклые, круглые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с насечкой с обоих боков и надписью "BSL 10" с одного (для таблеток по 10 мг).
Состав. 1 таблетка, 5 мг, покрытая плёночной оболочкой, включает 5 мг бисопролола гемифумарата;
1 таблетка, 10 мг, покрытая плёночной оболочкой, включает 10 мг бисопролола гемифумарата;
другие составляющие: кальция гидрогенфосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный переджелатинизированный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид жёлтый, железа оксид красный.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы -адренорецепторов.
Код АТС С07 АВ07.
Фармакологические свойства. Бисостад является селективным блокатором -адренорецепторов, без внутренней симпатомиметической активности.
Фармакодинамика. Бисостад блокирует -адренорецепторы и уменьшает действие на них катехоламинов. Обладает гипотензивное и антиангинальное действия. Механизм гипотензивного действия осуществляется путём снижения частоты и силы сердечных сокращений, замедление AV-проводимости, торможение высвобождение ренина почками.
Антиангинальное действие проистекает путём блокирования 1-адренорецепторов, который приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Таким образом, бисопролол устраняет и уменьшает симптомы ишемии.
Бисостад тормозит активность 2-рецепторов и незначительно уменьшает тонус гладких мышц.
Фармакокинетика. Бисостад абсорбируется почти полностью из желудочно-кишечного тракта. Эффект первичного прохождения через печень выраженный незначительной мерой, благодаря чему препарат имеет высокую биодоступность – приблизительно 90%. Приём еды не влияет на всасывание препарата. Связывание с белком плазмы крови составляет приблизительно 30%. Объем распределения составляет 3, 5 л/кг.
Период полувыведения (10 - 12 часов) обеспечивает терапевтическое действие препарата в течение 24 часов после приема одной суточной дозы.
Основной путь выведения активного вещества из организма почки, 50% в неизменном виде. Кинетика бисопролола является линейной и независимою от возраста.
У пациентов больных на хроническую сердечную недостаточность уровень бисопролола в плазме крови выше и период полувыведения пролонгированный сравнительно с здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме крови при стабильном состоянии составляет 64 + 21 нг/мл при денной дозе в 10 мг и периоде полувыведение 17 + 5 часов.
Показания к применению. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия).
Способ использования и дозы.
Дозы должны буди индивидуально подобранные.
Препарат принимают внутрь. Терапевтическая доза препарата 5 - 10 мг, один раз в сутки. Максимальная доза 20 мг.
Таблетки нужно принимать утром, запивая достаточным количеством жидкости, не разжевывая.
Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов со слабой и умеренной печеночной и почечной недостаточностью или заболеваниями почек, как правило, нет необходимости в подборе доз. Для пациентов с серьезным нарушением функционирование почек (клиренс креатинина менее чем 20 мл/минут) доза не должна превышать 10 мг один раз в сутки. Эта доза может быть распределенная на два приема.
Бисостад не выводится с помощью диализа, пациенты, которые проходят диализ, не нуждаются коррекции дозы.
Пациенты с нарушением функции печени. Коррекции дозы не необходимо, но рекомендуется наблюдение врача.
В случаях тяжелых нарушений функции печени и почек доза не должна превышать 10 мг в сутки.
Больные пожилого возраста. В общем не потребуется индивидуальный подбор дозы. Рекомендовано начать прием препарата с как можно меньшей дозы.
Продолжительность лечения определяется индивидуально, в зависимости от тяжести и течения заболевания.
Побочное действие.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение холода или онемения конечностей, болезнь Рейно, возрастание "перемежающейся" хромоте- редко появление брадикардии, снижение частоты сердечных сокращений (ухудшение АV проводимости или увеличение имеющейся АV- блокады), ухудшение сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия.
Со стороны нервной системы: повышена утомляемость, истощения, головокружение, голов-ний боль- редко нарушение сна, депрессия- в отдельных случаях появляются ночные кошмары, галлюцинации.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор- редко повышение уровней печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), гепатит.
Со стороны кожных покровов: чувствительны реакции (зуд, покраснение, высыпание)- очень редко блокаторы -адренорецепторов могут спровоцировать или ухудшить течение псориаза или спровоцировать подобное до псориаза высыпание, облысения.
Со стороны дыхательной системы: редко могут возникнуть бронхоспазмы у пациентов больных бронхиальной астмой или обструктивные заболевания дыхательных путей, может наблюдаться нарушение дыхания, аллергический ринит.
Со стороны органов чувств: редко могут возникнуть ухудшение слуха, снижение слезовыделение (нужно брать до внимания тем, кто использует контактные линзы)- очень редко может возникнуть конъюнктивит.
Со стороны эндокринной системы: увеличение содержимого триглицеридов, гипогликемия.
Со стороны мочевыделительной и половой систем: редко могут возникнуть нарушение потенции.
Со стороны опорно-двигательной системы: редко могут возникнуть мышечная слабость и судороги, артралгия.
Другое: могут возникнуть антинуклеарные антитела с такими исключительними клиническими симптомами, как, синдром волчанки, который исчезает после приостановки использования.
Противопоказания. - Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации.
- Кардиогенный шок.
- АV-блокада II - III ступени (без электрокардиостимулятора).
- Синдром слабости синусового узла.
- Синоартериальная блокада.
- Брадикардия (частота сердцебиение менее чем 60 ударов за минуту).
- Гипотензия (систолическое кровяное давление менее чем 100 мм Гг).
- Бронхиальная астма или хроническое обструктивное лёгочное заболевания.
- Тяжелая степень хронической артериальной недостаточности и синдрома Рейно.
- Метаболический ацидоз.
- Повышенная чувствительность к бисопрололу или к какому угодно компоненту препарата.
- Комбинации с флоктафенином и султопридом.
- Стенокардия Принцметала.
- Беременность и лактация.
- Детский возраст.
- Подростковый возраст до 18 лет.
Препарат не назначают при лечении больных на тяжелую форму феохромоцитоме без -адреноблокаторов.
Передозировка.
Симптомы и лечение передозировки. Наиболее распространенными симптомами при применении бисопролола является брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости и гипогликемия.
В случае передозировки, лечения бисопрололом имеет быть приостановлено и применена поддерживающая или симптоматическая терапия. Следует приостановить всасывание бисопролола в желудочно-кишечном тракте- могут быть применены кишечное промывание или абсорбенты (например, активированный уголь) и слабительные средства (сульфат натрия). Бронхоспазма нужно усилить бронходиляторною терапией, например изопреналином или 2-симпатомиметическими препаратами, может быть применен искусственное дыхание. Сердечно-сосудистые осложнения имеют лечиться симптоматически: АV- блокада (II - III ступени) требует лечения с использованием инфузий изопреналина или трансвенозной электрокардиостимуляции. Брадикардию лечат внутривенным введением атропина (М-метилатропин). Пониженные кровяного давления или шок лечат плазмозаменимыми препаратами или препаратами, которые имеют вазопрессорные эффекты. Гипогликемию лечат внутривенным введением глюкозы.
Особенности использования.
Необходимо тщательное наблюдение врача:
при артриовентрикулярной блокаде І ступени.
при клинически выраженном или латентному сахарном диабете (возможна тяжёлая гипогликемия, симптомы которого могут быть замасковани- необходимый регулярный контроль уровня глюкозы в крови).
при длительной голодной диете и тяжелых физических нагрузках (может возникнуть тяжёлая гипогликемия).
при тиреотоксикозе (адренергические симптомы могут быть невыявленные).
Пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями лёгких препарат назначать не рекомендуется или при необходимости препарат назначают в более невысоких дозах в комбинации с бронходилататорами. Больным на заболевания печени и почек необходимо уделять внимание дозировки.
Больным псориазом или с псориазом в анамнезе -адреноблокаторы назначаются только после тщательной оценки сравнения пользы и риска. Больным, у которых в анамнезе является тяжелые аллергические реакции, и больным, которым проводят десенсибилизирующее терапию, назначение препарата должно быть строго обоснованно, потому что –адреноблокаторы могут усилить чувствительность к аллергенов и увеличивать анафилактические реакции, вызвать тяжелые анафилактические реакции.
Бисостад включает активную субстанцию, который приводит к позитивных результатов в период проведения антидопингового контроля. Использование при вождении транспортом и работе с техникой. При вождении транспортом и работе с механизмами необходимый регулярный осмотр врача. В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять транспортом, работать с механизмами. Особенное внимание нужно уделять на начало лечения, при увеличении дозы, при приёме остальных лекарственных средств или употреблении алкоголя.
Беременность и лактация. Данные про использования бисопролола гемифумарата беременными женщинами отсутствуют. При беременности и лактации стоит тщательно оценить необходимость приема Бисостаду. Поскольку существует риск развития брадикардии, гипотензии, гипогликемии и нарушений дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных, лечения бисопрололом должно быть приостановлено за 48 - 72 часов до родов. Если это невозможно сделать, младенца должно быть под тщательным медицинским наблюдением в течение 48 - 72 часов после рождения. Симптомы гипогликемии и брадикардии чаще всего могут возникнуть в первые три дня.
Не известно, или выводится бисопролола гемифумарат с материнским молоком, поэтому кормление грудью не рекомендовано в период использования бисопролола.
Больные пожилого возраста. Коррекция дозировки бисопролола не необходима, однако эта категория пациентов может иметь повышенную чувствительность даже до обыкновенных доз препарата.
Приостановка лечения. Лечение не следует прекращать сразу как пациентам с ишемической болезнью сердца, так и пациентам с артериальной гипертензией, потому что внезапное приостановка лечения может привести к обострению болезни. Приостановки приема препарата и снижение дозы нужно проводить постепенно, путём ежедневного снижения дозы наполовину.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Противопоказаны комбинации:
флоктафенин: -блокаторы могут мешать компенсационным сердечно-сосудистым реакциям, что ассоциируются с гипотензией или шоком, вызванным флоктафенином;
сультоприд: бисопролол не должен совместно применяться с сультопридом, потому что существует риск возникновения желудочковой аритмии.
Комбинации не рекомендованные:
антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил): негативное влияние на сокращаемость, AV проводимость и артериальное давление, замедление частоты сердечных сокращений, показано тщательное наблюдение врача;
клонидин: может повлечь значительное замедление частоты сердечных сокращений и торможение AV проводимости;
- ингибиторы моноаминоксидазы (кроме МАО-В ингибиторов): увеличен гипотензивный эффект -блокатора или риск возникновения гипертонического криза.
Комбинации, которые имеют быть применены с осторожностью:
антиаритмические препараты класса I (например, дизопирамид, хинидин): торможение AV проводимости и усиление негативного инотропного действия (необходим тщательный клинический и ЭКГ присмотре);
Антиаритмические препараты класса IІІ (например, амиодарон): увеличение AV проводимости;
антагонисты кальция (производные дигидропиридина, такие как нифедипин): увеличивают риск развития гипотензии, у пациентов с латентным сердечным заболеваниям сопутствующее использование блокаторов -адренорецепторов может привести к сердечной недостаточности;
парасимпатомиметики (включая такрин или галантамин): негативное действие на час AV проводимости;
инсулин и пероральные антидиабетические препараты: совместим прием может усилить, пролонгировать или снижать эффективность инсулина, пероральных антидиабетических средств, первые симптомы гипогликемии (тахикардия, тремор) могут быть замасковани или мало выраженные, необходимый регулярный контроль глюкозы в крови;
средства для анестезии: усиливают антигипертензивный эффект, анестезиологи должны быть проинформированы, что пациент применяет бисопролол;
гликозиды дигиталиса: снижение частоты сердечных сокращений, удлинения AV проводимости;
производные эрготамина: обостряет нарушение периферического кровообращения;
симпатомиметики: в комбинации с бисопрололом может привести к ослабленные эффектов обоих препаратов, может развиться гипертонический криз или чрезмерная брадикардия, крупные дозы эпинефрина могут быть необходимые для лечения аллергических реакций;
трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, диуретики, вазодилататоры: усиление эффекта снижение кровяного давления;
баклофен: усиление гипотензивного действия;
контрастные продукты, которые содержат йод: -блокаторы могут повышать риск развития анафилактических реакций, рефрактерных до лечения;
нестероидные противовоспалительные препараты: ослабляют гипотензивный эффект, вследствие задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками.
Комбинации, которые следует учитывать:
мефлоквин: увеличивает риск возникновения брадикардии;
кортикостероиды: уменьшают антигипертензивный эффект вследствие задержки воды и натрия;
рифампицин: незначительное снижение периода полувыведения бисопролола возможно в связи с индукцией печеночных ферментов усвоения препарата, в целом не потребуется индивидуальный подбор дозы;
циметидин, гидралазин и алкоголь усиливают антигипертензивный эффект;
ксантины (аминофилин, теофиллин) могут взаимно ослаблять терапевтические эффекты при комбинации с -блокаторами.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре не выше +25 °С.
Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности - 2 года.
