Валавир

Валавир (Valavir)

международное и химическое названия: vаlасiclоvиг- L-валин-2-[(2-амино-1, 6-дигидро-6-оксо-9Н-пурин-9-ил)метокси] этиловый эфир, гидрохлорид;

Основные физико-химические характеристики: таблетки удлиненной формы с обоевыпуклой поверхностью, с насечкой, покрытые плёночной перламутровою оболочкой, почти белого цвета;

Состав. 1 таблетка содержит валацикловира гидрохлорида (в перерасчете на валацикловир 100 % безводное вещество) 500 мг;

другие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза 101, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кросповидон, магния стеарат, Sерifi1m 050, кандурин.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного использования. Валацикловир. Код АТС J05А В11.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Противовирусный препарат. Валавир - cелективный ингибитор вирусной ДНК-полимеразы. В организме человека превращается на ацикловир и валд. Взаимодействуя с вирусною ДНК-полимеразой, блокирует размножение и репликацию вирусов. Эффективен против вирусов Негреs simрlех І и II типа, Vагисеllа zоstег, Эпштейна-Барр, цитомегаловируса, вируса герпеса человека VI типа.

Выборочная противогерпетическая активность обусловлена сродством с тимидинкиназой Негреs simрlех, Vагисеllа zоstег, Эпштейна-Барр, которая является только в клетках, инфицированных вирусом. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК.

Устойчивость к препарату встречается очень редко, и в основном у пациентов с иммунодефицитом (при инфицировании ВИЧ, у больных, которые получают химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, после трансплантации костного мозга).

Фармакокинетика. Быстро всасывается из пищеварительного тракта после перорального приема и почти полностью гидролизируется (образуя ацикловир и валин). Биодоступность – 54 %, не зависит от приема еды. Максимальная концентрация валацикловира в плазме крови наблюдается в среднем через 30- 60 минут после приема. С белками плазмы связывается 15 % препарата. Период полувыведения – 2, 5 - 3, 3 час. Выводится с мочой 45 % (в виде ацикловира и его метаболиты 9-карбокси-метокситилгуанина), с фекалиями – 47 %. Почечный клиренс – около 255 мл/минут.

Показания для использования. Опоясывающий герпес (острая и постгерпетична невралгия включительно)- инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (впервые обнаружен и рецидивирующий генитальный герпес включительно)- профилактика рецидива простого герпеса (генитального герпеса включительно)- профилактика цитомегаловирусной инфекции на фоне иммунодефицита (при ВИЧ-инфекции, трансплантации органов и костного мозга, химиотерапии онкологических заболеваний).

Способ использования и дозы. Внутренне, независимо от приема еды. Для лечения опоясывающего герпеса Валавир взрослым назначают по 1 000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (наибольшее эффективность отмечается, если лечения было начато в течение 48 час после появления первых высыпаний).

При простом герпесе, включая генитальный герпес, в т. ч. при рецидивах, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней, при первом эпизоды с тяжелым ходом длительность терапии можно продолжить до 10 дней. Профилактика рецидивов инфекций, обусловленных вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунным статусом назначают 500 мг 1 раз в сутки. Пациентам с иммунодефицитом - 500 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантации.

Пациентам с почечной недостаточностью дозы препарата снижают:

- больным на опоясывающий герпес при клиренсе креатинина 15-30 мл/минут назначают по 1 000 мг 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина менее 15 мл/минут - по 1 000 мг в сутки;

- больным на простой (включая генитальный) герпес при клиренсе креатинина менее 15 мл/минут назначают по 500 мг 1 раз в сутки- с целью профилактики рецидивов простого герпеса при клиренсе креатинина менее 15 мл/минут или гемодиализе - по 250 мг 1 раз в сутки;

- с целью профилактики цитомегаловирусной инфекции при клиренсе креатинина 50 - 75 мл/минут дозу уменьшают до 1, 5 г 4 раза в сутки, при клиренсе креатинина 25 - 50 мл/минут - 1, 5 г 3 раза в сутки, при клиренсе креатинина 10-25 мл/минут - 1, 5 г 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина менее 10 мл/минут или диализе - 1, 5 г 1 раз в сутки.

Побочное действие.

Пищеварительный тракт - тошнота, диарея, повышение показателей печеночных тестов.

Система крови - редко тромбоцитопения.

Аллергические реакции - высыпание, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, редко –ангионевротический отек, одышка, анафилаксия.

Лёгкие - редко ухудшение функции.

Нервная система - головокружение, галлюцинации, очень редко – кома, в основном у больных с

почечной недостаточностью.

Другие - Появляются сообщения касающиеся возникновения почечной недостаточности, микроангиопатии, гемолитической

анемии и тромбоцитопении.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к валацикловиру или ацикловиру, остальных компонентов препарата. Дети до 12 лет.

Передозировка. При передозировке растет риск возникновения побочных эффектов. В случае передозировки – симптоматическая и поддерживающая терапия, гемодиализ ускоряет выведение препарата.

Особенности использования. Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить

употребления жидкости.

У больных с патологией почек в анамнезе повышается риск развития неврологических

осложнений. Пациентам, которые находятся на гемодиализе, Валавир следует принимать после процедуры

гемодиализа.

У больных с циррозом печени легкой или средней тяжести нет необходимости в коррекции дозы.

Данные касающиеся использования препарата у детей отсутствуют.

Видео: Как делать детей за 2 минуты

Беременность и лактация. Опыт использования препрату для лечения беременных и женщин, которые кормят грудью, ограничен, назначать следует с осторожностью (особенно в первом триместре беременности), только тогда, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир в экспериментальных условиях вызывает смены в тимусе и функциональный иммунодефицит. Валавир попадает в грудное молоко, поэтому препарат с осторожностью назначают в период лактации.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Валавир не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Признаков клинически значимых взаимодействий лекарств не выявлено.

Ацикловир выводится с мочой за счет активной канальцевой секреции, поэтому другие лекарственные

средства, которые конкурируют за этот механизм выведение, способны повышать концентрацию

ацикловира в крови.

Циметедин, пробенецид несколько снижают почечный клиренс ацикловира, однако нет необходимости в

коррекции дозы препарата.

В комбинации с нефротоксическими препаратами повышается риск развития почечной

недостаточности и нарушений центральной нервной системы.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 2 года,