Фармакокинетика глкжокортикоидов - глюкокортикоидная терапия в клинической практике
Глюкокортикоиды хорошо реабсорбируются при всех вариантах их применения, т. е. при пероральном, внутримышечном, внутривенном или внутрисуставном. После приема внутрь абсорбируется около 50-90% глюкокортикоидов. Связывание глюкокортикоидов с белками крови составляет приблизительно 40-90%. Метаболизм глюкокортикоидов осуществляется преимущественно в печени, а экскреция - преимущественно почками в виде метаболитов. Пик концентрации глюкокортикоидов в крови при пероральном применении наступает через 4-6 часов. При внутривенном введении глюкокортикоидов пик их концентрации достигается намного быстрее. Так, при введении 1,0 г Солумедрола® (метилпреднизолона натрия сукцинат), пик его концентрации в плазме наблюдается через 15 минут. При внутримышечном применении глюкокортикоидов пик их концентрации в плазме наступает значительно
позже. Например, при внутримышечном введении Депо-медрола® (метилпреднизолона ацетат) его максимальная концентрация в крови достигается приблизительно через 7 часов.
В таблице 2 представлены некоторые характеристики пероральных глюкокортикоидов.
Таблица 2. Характеристика пероральных глюкокортикоидов
Глюкокортикоиды | Противовоспалительный ответ | Эквивалентная доза | Минерало-кортикоидный | Плазменное полувыведение (минуты) |
Кортизон (Кортон ) | 0,8 | 25 | 2+ | 30 |
Гидрокортизон (Гидрокортон®) | 1 | 20 | 2+ | 90 |
Преднизон | 3,5 | 5 | 1+ | 60 |
4 | 5 | 1+ | 200 | |
Метилпреднизолон (Медрол®) | 5 | 4 | 0 | 180 |
Триамцинолон (Кенакорт®) | 5 | 4 | 0 | 300 |
Дексаметазон (Декадрон®) | 30 | 0,75 | 0 | 100-300 |
Как показано в таблице 2, время плазменного полувыведения различных представителей глюкокортикоидов характеризуется небольшими различиями: от 90 минут у кортизола- 180-200 минут - у преднизолона и метилпреднизолона- и до 100-300 минут - у дексаметазона. В то же время, небольшие различия в плазменном полувыведении существенно контрастируют в мощности противовоспалительного ответа и минерало-кортикоидного эффекта, а также в продолжительности действия глюкокортикоидов (см. также раздел «Классификация глюкокортикоидов»).
